Antrolin 0,3% + 1,5% crema rettale Pro děti, pediatrická populace

Tento dokument je odbornou informací k léčivému přípravku, který je předmětem specifického
léčebného programu. Odborná informace byla předložena žadatelem o specifický léčebný program.
Nejedná se o dokument schválený Státním ústavem pro kontrolu léčiv.
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU


1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

ANTROLIN® 0,3 % + 0,5 % rektální krém

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

100g krému obsahuje:
Aktivní látka:
nifedipin.........................0,3 g
lidokain hydrochlorid..........1,5 g

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Rektální krém

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba análních fisur a proktalgie obecně spojené s hypertonií análního svěrače.

4.2 Dávkování a způsob podání

K rektální a perianální aplikaci. Krém se aplikuje dvakrát denně po dobu nejméně tří týdnů (viz bod
6.6).

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivé látky, zejména na lidokain (a jiná lokální anestetika amidového typu) nebo
na kteroukoliv pomocnou látku uvedenou ve složení. Těhotenství, předpokládané nebo zjištěné, a kojení
(viz bod 4.6). Závažná hypotenze a srdeční nedostatečnost.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Lokální podávání léku při časté a/ nebo dlouhodobé aplikaci může způsobit reakce citlivosti a lokální
reakce hyperemie a krvácení, které po ukončení léčby vymizí. Během klinických studií nebyly hlášeny
žádné nežádoucí účinky vyplývající ze systémové absorpce léčiva. Přípravek ANTROLIN® krém pro
rektální podání má být používán s opatrností u pacientů s těžce poraněnou sliznicí a zánětem v této
oblasti, protože to může způsobit nadměrnou absorpci léčivých látek.
Lék má být používán s opatrností u diabetických pacientů nebo u pacientů s jaterní a/nebo ledvinovou
nedostatečností.
Užívání krému ANTROLIN® pro rektální podání u starších pacientů, u pacientů mladších osmnácti let
nebo u pacientů léčených betablokátory nebo antihypertenzivy musí být pod dohledem lékaře.
Doporučuje se kontrolovat krevní tlak na začátku a pravidelně během léčby.
V případě selhání léčby (absence zlepšení nebo zhoršení příznaků) musí být léčba zastavena a musí být
kontaktován lékař kvůli dalším opatřením.

Upozornění: Přípravek ANTROLIN rektální krém obsahuje sodnou sůl metylparabenu a propylparaben,
které mohou způsobit alergické reakce, a to i opožděné. Navíc ANTROLIN rektální krém obsahuje
propylenglykol a cetylstearylalkohol, které mohou způsobit lokální kožní reakce (např. kontaktní
dermatitidu).

UCHOVÁVEJTE MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Léčba rektálním krémem ANTROLIN může zvýšit účinek antihypertenziv kvůli přítomnosti nifedipinu.
Propanolol prodlužuje plazmatický poločas lidokainu a zvyšuje plazmatické hladiny nifedipinu.
Cimetidin může zvyšovat plazmatické hladiny nifedipinu i lidokainu. Současné podávání krému
ANTROLIN® pro rektální použití u pacientů léčených digoxinem může zvýšit plazmatické hladiny
digoxinu.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Nifedipin a lidokain procházejí placentární bariérou a jsou vylučovány do mateřského mléka. Studie na
potkanech a králících prokázaly, že nifedipin může vyvolat teratogenní účinky. Lidokain neprokázal
zvýšená rizika pro plod. Doporučuje se přípravek nepoužívat během těhotenství nebo kojení.
Při podávání blokátorů kalciových kanálů (mimo jiné i nifedipinu) jako tokolytických látek během
těhotenství (viz bod 4.8), zvláště v případech vícečetných těhotenství (dva a více plodů), při
intravenózním podání a/nebo při současném použití beta-2 agonistů byl pozorován výskyt akutního
plicního edému.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nifedipin, pokud se užívá perorálně současně s alkoholem, může snížit schopnost reakce.
Přípravek ANTROLIN® krém pro rektální použití je určen k místnímu podání a účinku. Nelze
předpokládat žádné účinky, které by mohly ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Lokálně se mohou objevit reakce jako bolest, pocit pálení, svědění, hyperemie a krvácení. Tyto
nežádoucí účinky se při přerušení léčby snižují.
Ve velmi vzácných případech lokální aplikace léků obsahujících lidokain se mohou objevit alergické
reakce (v závažných případech anafylaktický šok).
V průběhu klinických studií nebyl pozorován žádný nežádoucí účinek způsobený možnou systémovou
absorpcí obou léčivých látek (bolest hlavy, vertigo, periferní vazodilatace, hypotenze, závratě a třes).
Četnost není známa: Plicní edém*
*případy byly hlášeny při použití jako tokolytikum během těhotenství (viz bod 4.6)

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování
Nebyly hlášeny případy systémové toxicity při předávkování po lokální aplikaci krému ANTROLIN®
pro rektální použití. V případě intoxikace po lokální aplikaci léčivého přípravku by systémové účinky
měly být obdobné těm, které vyvolává aktivní látka při jiné cestě podání.
V případech těžké intoxikace nifedipinem se může objevit porucha vědomí až kóma, snížení arteriálního
tlaku, změny srdečního rytmu a kardiogenní šok.
Pokud jde o léčbu, mohou být v případě bradykardických poruch rytmu použita beta-sympatomimetika,
a v případě těžké hypotenze glukonát vápenatý (10% roztok, 10-20 ml pomalu intravenózně), případně
dopamin nebo noradrenalin.
Většina toxických reakcí na lokální anestetika a na lidokain se projevuje na úrovni CNS; byly hlášeny
pocity „lehké hlavy“ a závratě, následované často zrakovými a sluchovými potížemi, jako jsou potíže
s akomodací a tinnitus. Ve vážných případech může dojít k depresi centrálního nervového systému a
konvulzi. Léčba je symptomatická.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Jiné látky k terapii hemoroidů a análních fisur pro lokální aplikaci,
ATC kód: C05AX

Mechanismus účinku krému ANTROLIN® pro rektální použití je synergický. Nifedipin,
dihydropyridinový blokátor kalciového kanálu, působí při lokálním podání relaxaci periferní hladké
svaloviny a snižuje tak hypertonii vnitřního análního svěrače. Účinek nifedipinu je doplňován účinkem
lidokainu, lokálního anestetika.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetické vlastnosti krému ANTROLIN® pro rektální podání byly zkoumány na zdravých
dobrovolnících. Stanovení účinných látek v krvi pomocí validované analytické metody mělo negativní
výsledek, nebyla zjištěna přítomnost nifedipinu v séru žádného z pacientů. Vedle toho byly nalezeny
minimální stopy lidokainu pouze u 2 pacientů ze 12. Tyto nízké koncentrace (nižší, než je kvantifikace
metody) jsou však mnohem nižší než ty terapeuticky účinné ověřené po systémovém podání. Proto lze
vyloučit, že lokální podání přípravku ANTROLIN® může vyvolat systémové účinky vyplývající z
absorpce léčivých látek. Pro další potvrzení této skutečnosti nebyly v průběhu klinických studií
zaznamenány nežádoucí účinky v důsledku systémové absorpce dvou léčivých látek z anorektální
sliznice.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Studie akutní toxicity na potkanech neprokázaly toxické ani letální účinky až do podání 50násobku jedné
terapeutické dávky. Testy subakutní toxicity prokázaly, že krém ANTROLIN® pro rektální použití
významně nemění hematologické a biochemické parametry testovaných zvířat a je dobře snášen. Studie
dráždivého potenciálu přípravku ANTROLIN® na králících klasifikovala léčivý přípravek jako
„nedráždivý“.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Bílý parafin, propylenglykol, triacylglyceroly se středními řetězci, makrogol-stearát,
cetylstearylalkohol, monostearát glycerolu, methylparaben sodný, propylparaben, čištěná voda.

6.2 Inkompatibility

Studie kompatibility nejsou k dispozici, proto nesmí být tento léčivý přípravek mísen s jinými léčivými
přípravky.

6.3 Doba použitelnosti

Uzavřený obal: 3 roky
Po prvním otevření: 30 dní

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v dobře uzavřené krabičce, neuchovávejte při teplotě nad 25 °C (77 °F).

6.5 Druh obalu a obsah balení

Papírová krabička obsahuje jednu hliníkovou tubu 30 g krému a jednu kanylu.

6.6 Návod pro použití přípravku a zacházení s ním

Lehněte si na levý bok, odstraňte uzávěr tuby a našroubujte ní aplikátor. Vymáčkněte malé množství
krému, aby se aplikátor promazal a zaveďte aplikátor do konečníku. Po zavedení stiskněte konec tuby
a vymáčkněte přibližně jeden centimetr tuby(v jednom centimetru je obsaženo přibližně 2,5-3 g krému).

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

New.Fa.Dem. Srl Pharmaceuticals e Chemicals
Viale Ferrovie dello Stato Zona A.S.I.
Giugliano in Campania (NA)
Itálie

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA

(A.I.C.):
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Únor
10. DATUM REVIZE TEXTU

01/