Androgel Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Vstřebávání testosteronu kůží po podání tohoto přípravku se pohybuje od 1 % do 8,5 %.

Po absorpci kůží se testosteron difúzí dostává do systémového oběhu a poskytuje během 24hodinového
cyklu relativně konstantní koncentrace.

Hladiny testosteronu v krvi se zvyšují od první hodiny po aplikaci a od druhého dne dosahují ustálené
hladiny. Změny koncentrace testosteronu během dne jsou pak podobné těm, které jsou pozorovány v

průběhu cirkadiánního rytmu endogenního testosteronu. Kožní cestou podání se tak zabrání vzniku
vrcholových koncentrací v krvi, které následují po injekčním podání. Na rozdíl od perorální androgenní
léčby se neobjevují suprafyziologické koncentrace steroidů v játrech.

Podání 5 g tohoto přípravku vyvolává průměrné zvýšení koncentrace testosteronu v plazmě přibližně o
2,3 ng/ml (8,0 nmol/l).

Po přerušení léčby začínají hladiny testosteronu klesat přibližně 24 hodin po poslední dávce. K výchozí
hodnotě se vracejí přibližně za 72 až 96 hodin po poslední dávce.

Hlavními aktivními metabolity testosteronu jsou dihydrotestosteron a estradiol.

Testosteron je vylučován převážně do moči v podobě konjugovaných metabolitů a v malém množství je
vylučován nezměněn stolicí.

Ve dvojitě zaslepené studii fáze III na konci 112denní léčebné fáze, během které mohla být dávka
tohoto přípravku titrována podle celkových koncentrací testosteronu, mělo 81,6 % (IS 75,1– 87,0 %)
mužů celkové hladiny testosteronu v normálním rozmezí pro eugonadální mladé muže (300– 1 ng/dl). U pacientů užívajících denně tento přípravek byla průměrná (±SD) denní koncentrace
testosteronu 112. den (Cav) 561 (±259) ng/dl, střední hodnota Cmax byla 845 (±480) ng/dl a střední
hodnota Cmin byla 334 (±155) ng/dl. Odpovídající koncentrace 182. den (dvojitě zaslepená fáze) byla Cav
536 (±236) ng/dl, střední hodnota Cmax byla 810 (±497) ng/dl a střední hodnota Cmin byla 330 (±147)
ng/dl.

V otevřené studii fáze III na konci 264denní léčebné fáze, během které mohla být dávka tohoto
přípravku titrována podle celkových koncentrací testosteronu, mělo 77 % (IS 69,8–83,2 %) mužů
celkové hladiny testosteronu v normálním rozmezí pro eugonadální mladé muže (300–1 000 ng/dl). U
pacientů užívajících denně tento přípravek byla průměrná (±SD) denní koncentrace testosteronu 266.
den (Cav) 459 (±218) ng/dl, střední hodnota Cmax byla 689 (±414) ng/dl a střední hodnota Cmin byla (±121) ng/dl. Odpovídající koncentrace 364. den (prodloužená otevřená fáze) byly Cav 454 (±193) ng/dl,
střední hodnota Cmax byla 698 (±382) ng/dl a střední hodnota Cmin byla 302 (±126) ng/dl.