Androfin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Biologická dostupnost finasteridu je přibližně 80%. Nejvyšší plazmatické koncentrace je dosaženo po
hodinách po podání a absorpce je dokončena za 6-8 hodin.

Distribuce
Vazba na bílkoviny plasmy je přibližně 93%.
Clearance je přibližně 165 ml/min. (70-279 ml/min.) a distribuční objem je přibližně 76 l (44-96 l). Při
opakovaném podávání lze pozorovat akumulaci malého množství finasteridu. Při denní dávce 5 mg
byla vypočtená hodnota nejnižší koncentrace finasteridu v ustáleném stavu 8-10 ng/ml a zůstávala
stabilní v čase.

Biotransformace
Finasterid je metabolizován v játrech. Neovlivňuje významně enzymový systém cytochromu P 450.
Byly identifikovány 2 metabolity s nízkým inhibičním efektem na 5-reduktasu.

Eliminace
Plazmatický poločas finasteridu je průměrně 6 hodin (4-12 hodin) (u mužů starších 70 let 8 hodin,
rozptyl 6-15 hodin). Po podání radioaktivně značeného finasteridu bylo zhruba 39% (32-46%) dávky
vyloučeno močí ve formě metabolitů. Močí nebyl vyloučen prakticky žádný nezměněný finasterid.
Přibližně 57% (51-64%) celkové dávky bylo vyloučeno stolicí.

U pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu jen 9 ml/min.) nebyly pozorovány žádné
změny v eliminaci finasteridu (viz 4.2).

Bylo prokázáno, že finasterid prochází hematoencefalickou bariérou. Malé množství finasteridu bylo
nalezeno v semenné tekutině léčených pacientů. Ve dvou studiích provedených na zdravých
subjektech (n=69), užívajících 5 mg finasteridu denně po dobu 6-24 týdnů, se hodnoty koncentrace
finasteridu ve spermatu pohybovaly od nedetekovatelných (<0,1 ng/ml) až po 10,54 ng/ml.
V předchozí studii, kde se užívaly méně citlivé metody detekce, se u 16 subjektů užívajících 5 mg
finasteridu denně pohybovaly koncentrace finasteridu ve spermatu od nedetekovatelných (<0,1 ng/ml)
po 21 ng/ml. Množství finasteridu ve spermatu (objem 5 ml ejakulátu) bylo odhadnuto na 50-100krát
nižší než dávka finasteridu (5 g), která neměla účinek na hodnoty cirkulujícího DHT u mužů
(viz také bod 5.3).
U pacientů s chronickou poruchou funkce ledvin s clearance kreatininu 9-55 ml/min nebyl stav po
podání jedné dávky 14C-finasteridu odlišný od stavu u zdravých dobrovolníků. Vazba na bílkoviny se
také nelišila u pacientů s poruchou funkce ledvin. Ta část metabolitů, která se normálně vylučuje
močí, byla vyloučena stolicí. Tak se prokázalo, že vylučování stolicí se zvýší úměrně ke snížení
vylučování metabolitů močí. U nedialyzovaných pacientů s poruchou funkce ledvin není třeba
upravovat dávkování.