Ampres Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce
Plazmatická koncentrace má být při intratekálním podání zanedbatelná.

Biotransformace
Chlorprokain se v plazmě rychle metabolizuje hydrolýzou esterové vazby pseudocholinesterázou. Tento
proces může být v případě deficitu pseudocholinesterázy zpomalen.
Hydrolýzou chlorprokainu vzniká ß-diethylaminoethanol a kyselina 2-chloro-4-aminobenzoová.
Plazmatický poločas chlorprokainu u dospělých in vitro je 21 ± 2 sekundy u mužů a 25 ± 1 sekunda u žen.
Plazmatický poločas chlorprokainu u novorozenců in vitro je 43 ± 2 sekund. U žen byl změřen plazmatický
poločas in vivo 3,1 ± 1,6 minut.


Eliminace
Metabolity, ß-diethylaminoethanol a kyselina 2-chloro-4-aminobenzoová, se vylučují ledvinami do moči.

Farmakokinetika v páteři
K eliminaci chlorprokainu z mozkomíšního moku dochází výhradně difuzí a cévní resorpcí, buď v nervových
tkáních v intratekálním prostoru, nebo průnikem durou ve směru koncentračního gradientu mezi mozkomíšním
mokem a epidurálním prostorem. Poté dochází k resorpci chlorprokainu v cévách. Rozhodujícími faktory
určujícími rychlost resorpce jsou krevní průtok v místě a kompetitivní vazba na místní tkáně, nikoli však
enzymatická hydrolýza v mozkomíšním moku. U pacientů s deficitem cholinesterázy lze po intratekální injekci
předpokládat velmi nízké plazmatické hladiny chlorprokainu. Eliminace chlorprokainu z mozkomíšního moku
difuzí přes duru do epidurálního prostoru s následnou systémovou resorpcí nemusí být narušena v klinicky
významné míře.