Ampicillin and sulbactam ibi 1 g + 500 mg prášek pro injekční roztok Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Ampicilin a sulbaktam mají velmi podobné farmakokinetické vlastnosti, zejména dosahují stejné
maximální sérové koncentrace po parenterálním podání, stejnou renální clearance, poločas a
biologickou dostupnost.

Absorpce
Po i.m. injekci je biologická dostupnost sulbaktamu úplná a srovnatelná s ampicilinem. Po podání
jednotlivých dávek zvlášť nebo v kombinaci je biologická dostupnost asi 100 %.

Distribuce
Zjevný distribuční objem ampicilinu a sulbaktamu je stejný (23 l).
Bylo zjištěno, že ampicilin je přibližně z 28% a sulbaktam přibližně z 38% reverzibilně vázán na
proteiny krevní plazmy.
Po i.v. injekci 0,5 mg sulbaktamu a 1 g ampicilinu je dosaženo maximálních koncentrací v séru mg/l u sulbaktamu a 58 mg/l u ampicilinu.
Po i.m. injekci 0,5 mg sulbaktamu a 1 g ampicilinu je dosaženo maximálních koncentrací v séru mg/l u sulbaktamu a 18 mg/l u ampicilinu.
Ampicilin a sulbaktam se rychle šíří do kožní tkáně a peritoneální tekutiny.
Ampicilin a sulbaktam nedosahují účinných hladin v mozkomíšním moku, s výjimkou zánětu mening
(20% sérové koncentrace u sulbaktamu a 25-35% sérové koncentrace u ampicilinu).
Ampicilin a sulbaktam také prostupují placentární bariérou.

Biotransformace
Ampicilin a sulbaktam nejsou metabolizovány.

Eliminace
Ampicilin a sulbaktam se vylučují močí v aktivní formě (75-85% sulbaktamu a 85% ampicilinu).
Eliminační poločas obou látek je přibližně 1 hodina.
Eliminace ampicilinu/sulbaktamu se snižuje u pacientů s renální insuficiencí.
Je-li clearance kreatininu snížena ze 40 na 5 ml/min, dochází ke zvýšení poločasu z 1 na 20 hodin.
Bylo pozorováno snížení renální exkrece na základě renální funkce dítěte:
T1/2 sulbaktamu: 7,9 hodiny (rozmezí 3 až 21 hodin),
T1/2 ampicilinu: 9,4 hodiny (rozmezí 2 až 21 hodin).