Ampicillin and sulbactam ibi 1 g + 500 mg prášek pro injekční roztok Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antibiotika k systémovému použití
ATC kód: J01CR
Mechanismus účinku
Ampicilin působí prostřednictvím inhibice biosyntézy mukopeptidu buněčné stěny. Ampicilin má
široké spektrum baktericidní účinnosti proti četným grampozitivním a gramnegativním aerobním a
anaerobním bakteriím, ale je rozkládán beta-laktamázami. Četné beta-laktamázy přítomné
v mikroorganismech rezistentních vůči penicilinům a cefalosporinům jsou ireverzibilně inhibovány
sulbaktamem, který má sám o sobě jen slabou baktericidní účinnost.
Inhibice beta-laktamáz sulbaktamem je dvoufázový proces. Nejprve sulbaktam reverzibilně vytváří
inaktivní komplex enzym-inhibitor s beta-laktamázou. Procesem závislým na čase a koncentraci se
tento komplex změní v jeden či více ireverzibilně inaktivovaných proteinů.
Účinnost sulbaktamu v ochraně proti rozkladu penicilinů a cefalosporinů mikroorganismy byla
potvrzena všemi in vivo studiemi za použití rezistentních kmenů. V těchto studiích sulbaktam ukázal
synergický účinek s peniciliny a cefalosporiny. Jelikož se sulbaktam váže na některá stejná vazebná
místa proteinů vážících peniciliny, některé citlivé kmeny jsou dokonce ještě citlivější na tuto
kombinaci než na samotné beta-laktamové antibiotikum.

Farmakodynamické účinky
Přípravek Ampicillin/Sulbactam IBI je kombinací beta-laktamového antibiotika (ampicilin) a
ireverzibilního inhibitoru beta-laktamáz (sulbaktam). Samotný sulbaktam má velmi slabou
antibakteriální aktivitu, která je prakticky bezvýznamná, kromě účinku proti mikroorganismům
Neisseriaceae, Acinobacter calcoaceticus, Bacteroides ssp, Branhamella catarrhalis a Pseudomonas
cepacia, kombinace s ampicilinem však obnovuje účinnost proti kmenům produkujícím beta-
laktamázy.
Kombinace určená pouze k parenterálnímu podání má široké spektrum antibakteriální účinnosti proti
četným grampozitivním a gramnegativním aerobním a anaerobním bakteriím, včetně kmenů
produkujících beta-laktamázu:

Limity citlivosti:

Limity citlivosti dle CA-SFM (Comité de l’Antibiogramme de la Société Française de
Microbiologie):
Citlivé bakterie Rezistentní bakterie
≤ 4 mg/l ≥ 16 mg/l

Limity citlivosti dle CLSI (US Clinical Laboratory Standards Institute):
Bakterie citlivé** rezistentní**
Enterobacteriaceae ≤ 8/4 mg/l ≥ 32/16 mg/l
Staphylococcus spp.* ≤ 8/4 mg/l ≥ 32/16 mg/l
Haemophilus influenzae a  2/1 mg/l ≥ 4/2 mg/l
H. parainfluenzae
* U Staphylococcus spp. lze použít výsledky testu na oxacilin. Meticilin (oxacilin)- rezistentní kmeny Staphylococcus spp.
je třeba považovat za rezistentní bez ohledu na dosažený výsledek testu
** Uvedené limity citlivosti platí pro následující koncentrace: ampicilin : sulbaktam = 2 :
Prevalence získané rezistence různých kmenů se může lišit v jednotlivých geografických oblastech a
v různých časových obdobích, proto je žádoucí získat lokální informace o stavu rezistence, zejména
při léčbě závažných infekcí.
V nutných případech je třeba vyhledat odbornou konzultaci, zejména je-li lokální prevalence
rezistence taková, že použití dané látky je přinejmenším u některých druhů infekcí diskutabilní.

Citlivost mikroorganismů na ampicilin/sulbaktam zaznamenaná v evropských klinických studiích
prováděných na dospělých nebo dětech s různými infekcemi, které byly publikovány v období od roku
1991 do roku 2006 je shrnuta v následující tabulce.

Je třeba poznamenat, že tyto informace poskytují pouze přibližné vodítko, jaká je pravděpodobnost, že
určitý mikroorganismus bude citlivý vůči přípravku Ampicillin/Sulbactam IBI.

Běžně citlivé kmeny
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Enterococcus faecalis
Gardnerella vaginalis
Staphylococcus aureus (citlivý vůči meticilinu)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae (včetně kmenů středně citlivých vůči penicilinu)
Streptococcus pyogenes
Streptococcus ze skupiny viridans^
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae
Anaerobní mikroorganismy
Bacteroides fragilis
Fusobacterium nucleatum
Prevotella spp.
Kmeny, u nichž může být problémem získaná rezistence
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Enterococcus faecium+
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis+
Staphylococcus haemolyticus+
Staphylococcus hominis+
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Escherichia coli
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Přirozeně rezistentní organismy
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus (meticilin-rezistentní)
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Acinetobacter baumannii
Citrobacter freundii
Enterobacter cloacae
Morganella morganii
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Stenotrophomonas maltophilia
Jiné mikroorganismy
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Legionella pneumophila
Mycoplasma spp.
Ureaplasma urealyticum
+ V některých geografických oblastech činí procento rezistence více než 50%.
^ Heterogenní skupina některých kmenů Streptococcus spp. Procento rezistence se může lišit mezi různými kmeny.