Amlodipin vitabalans Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání terapeutických dávek se amlodipin dobře absorbuje, přičemž maximálních
hladin v krvi se dosáhne 6 až 12 hodin po podání. Absolutní biologická dostupnost se odhaduje na až 80 %.
Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost amlodipinu.

Distribuce
Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. In vitro studie prokázaly, že přibližně 97,5 % obíhajícího
amlodipinu je navázáno na plasmatické proteiny.

Biotransformace
Amlodipin je rozsáhle metabolizován v játrech na neaktivní metabolity.

Eliminace
Do moči se vyloučí 10 % nezměněné sloučeniny a 60 % metabolitů.
Terminální plasmatický eliminační poločas je asi 35 až 50 hodin a při dávkování jednou denně je
konzistentní.

Použití u poruchy funkce jater
O podávání amlodipinu pacientům s poruchou funkce jater existují pouze velmi omezené klinické
údaje. Pacienti s jaterní nedostatečností mají sníženou clearance amlodipinu, což má za následek delší
poločas a nárůst AUC o přibližně 40 - 60 %.

Použití u starších pacientů
Doba potřebná k dosažení maximálních plasmatických koncentrací amlodipinu je u starších a mladších
osob obdobná. Clearance amlodipinu má u starších pacientů sklon se snižovat, což vede ke zvýšení
AUC a eliminačního poločasu. Podle očekávání došlo u studované věkové skupiny pacientů
s městnavým srdeční selháním ke zvýšení AUC a eliminačního poločasu.

Použití u dětí a dospívajících
U 74 dětí s hypertenzí ve věku 1 - 17 let (se 34 pacienty ve věku od 6 do 12 let a 28 pacienty ve věku
od 13 do 17 let) užívajících amlodipin v dávkách 1,25 až 20 mg, podávaných buď jednou, nebo
dvakrát denně, byla provedena populační farmakokinetická studie. U dětí od 6 do 12 let
a dospívajících ve věku 13 až 17 let byla typická perorální clearance (CL/F) 22,5, respektive 27,l/hod u chlapců a 16,4, respektive 21,3 l/hod u dívek. Byla pozorována velká variabilita v expozici
mezi jednotlivci. Údaje hlášené u dětí do 6 let jsou omezené.