Alli Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Studie prováděné u dobrovolníků jak s normální hmotností, tak i obézních, ukázaly, že množství
absorbovanéno orlistatu bylo minimální. Plazmatické koncentrace nezměněného orlistatu byly 8 hodin
po perorálním podání 360 mg orlistatu neměřitelné
Celkově lze konstatovat, že při terapeutických dávkách byl nezměněný orlistat v plazmě zjištěn pouze
sporadicky a jeho koncentrace byly extrémně nízké prokázána, což je ve shodě s minimální absorpcí orlistatu.

Distribuce
Distribuční objem není možné určit, protože léčivá látka je minimálně absorbována a nemá žádnou
definovanou systémovou farmakokinetiku. In vitro je orlistat z > 99 % vázán na plazmatické bílkoviny
prostupuje minimálně.

Biotransformace
Podle výsledků studií na zvířatech se orlistat pravděpodobně metabolizuje především ve stěně
gastrointestinálního traktu. Studie s obézními pacienty prokázaly v té minimální části podané látky,
která byla absorbována, dva hlavní metabolity – M1 laktonovým kruhempřibližně 42 % celkové plazmatické koncentrace absorbovaného podílu orlistatu.

M1 a M3 mají otevřený beta-laktonový kruh a extrémně nízkou inhibiční aktivitu vůči lipáze
koncentracím metabolity považovány za farmakologicky neúčinné.

Eliminace
Studie prováděné u jedinců s normální hmotností a jedinců obézních ukázaly, že neabsorbovaná léčivá
látka je vylučována převážně stolicí. Přibližně 97 % podané dávky bylo vyloučeno stolicí, z toho 83 %
v nezměněné formě.

Kumulativní renální exkrece látek odvozených od orlistatu byla < 2 % podané látky. Doba potřebná
pro úplné vyloučení u dobrovolníků s normální hmotností a obézních. Orlistat, metabolity M1 a M3 jsou vylučovány
žlučovými cestami.