Alli Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: léčiva k terapii obezity, kromě dietetik, periferně působící léčiva k
terapii obezity, ATC kód: A08AB
Orlistat je účinný, specifický a dlouhodobě působící inhibitor lipáz zažívacího traktu. Léčebně působí
v žaludku a tenkém střevě, kde vytváří kovalentní vazbu s aktivním serinovým místem žaludeční
a pankreatické lipázy. Inaktivovaný enzym tak není schopen hydrolyzovat tuk obsažený ve stravě ve
formě triglyceridů na vstřebatelné volné mastné kyseliny a monoglyceridy. Na základě klinických
studií se odhaduje, že orlistat v dávce 60 mg užívané třikrát denně, zabrání absorpci přibližně 25 %
tuků přijatých v potravě. Podání orlistatu vede ke zvýšení obsahu tuku ve stolici již za 24 až 48 hodin.
Při přerušení léčby se obsah tuku ve stolici obvykle vrací na úroveň před léčbou během 48 až 72 hodin.

Účinnost orlistatu v dávce 60 mg užívaného třikrát denně v kombinaci s nízkokalorickou dietou
podporují dvě dvojitě zaslepené, randomizované, placebem kontrolované studie u dospělých
s BMI≥28 kg/m2.
Primárním ukazatelem byla změna tělesné hmotnosti oproti výchozí tělesné hmotnosti randomizacetělesné hmotnosti v průběhu času nebo ≥10% poklesu tělesné hmotnosti oproti hodnotě výchozí tělesné hmotnosti byl pokles tělesné hmotnosti hodnocen v průběhu 12 měsíců léčby v obou studiích, k největšímu
poklesu tělesné hmotnosti došlo během prvních 6 měsíců.

Tabulka 1: Účinek 6měsíční léčby na tělesnou hmotnost zjištěnou na začátku léčby
Léčebná skupina n Relativní průměrná
změna Průměrná změna
Studie 1 Placebo 204 -3,24 -3,Orlistat 60 mg 216 -5,55 -5,20 a
Studie 2 Placebo 183 -1,17 -1,Orlistat 60 mg 191 -3,66 -3,59 a
Souhrnné údaje Placebo 387 -2,20 -2,Orlistat 60 mg 407 -4,60 -4,40 a
a p<0,001 proti placebu

Tabulka 2: Analýza pacientů reagujících na léčbu po 6 měsících
Pokles tělesné hmotnosti ≥5 %
proti výchozí hodnotě
Pokles tělesné hmotnosti ≥10 % proti
výchozí hodnotě
Placebo Orlistat 60 mg Placebo Orlistat 60 mg
Studie 1 30,9 54,6 a 10,3 21,3 b
Studie 2 21,3 37,7 a 2,2 10,5 b
Souhrnné údaje 26,4 46,7 a 6,5 16,2 a
Srovnání proti placebu: a p<0,001; b p<0,
Kromě poklesu tělesné hmotnosti léčba orlistatem v dávce 60 mg po 6 měsících potvrdila navíc další
důležité přínosy pro zdraví. Průměrná relativní změna celkového cholesterolu byla -2,4 % pro
orlistat v dávce 60 mg hodnota 5,26 mmol/lorlistat v dávce 60 mg hodnota 3,41 mmol/lbyla statisticky významná ve srovnání s placebem.