Algifen neo Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po perorální aplikaci se metamizol neenzymaticky hydrolyzuje v tenkém střevě na aktivní metabolit methylaminoantipyrin (4-MAA), který se po absorpci metabolizuje v játrech na sekundární aktivní
metabolit 4-aminoantipyrin (4-AA) a inaktivní metabolity (4-formylaminoantipyrin – 4-FAA, acetylaminoantipyrin – 4-AcAA). Absorpce 4-MAA není signifikantně ovlivněna potravou, proto je
možno metamizol podávat jak bez potravy, tak s potravou. Maximální sérové hladiny 4-MAA jsou
dosaženy 1-2 hodiny po perorálním podání. Vazba aktivních metabolitů na plazmatické bílkoviny je
nízká (58% pro 4-MAA, 48% pro 4-AA). Distribuční objem 4-MAA je cca 40 l. Metabolity se
vylučují převážně močí a jsou poměrně rychle eliminovány při hemodialýze. Z metabolitů jsou v moči
v největší míře zastoupeny 4-FAA a 4-AcAA. Tři až sedm procent dávky se vylučuje jako 4-MAA a
5-7 % dávky jako 4-AA. Eliminační biologický poločas je 2-3 hodiny (pro 4-MAA) a 4-5 hodin (pro
4-AA). Oba aktivní metabolity pronikají do mateřského mléka, kde se nachází ve vyšší koncentraci
než v séru.

Pitofenon se dobře resorbuje z trávicího traktu a snadno proniká buněčnými membránami; prochází
hematoencefalickou i placentární bariérou. Destrukce v organismu probíhá především hydrolýzou
v játrech. Metabolity se vylučují převážně ledvinami.