Aktiprol Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
U člověka jsou dva absorpční vrcholy amisulpridu: první je dosažen rychle – 1 hodinu po dávce, a druhý
mezi 3. a 4. hodinou po podání. Odpovídající plazmatické koncentrace jsou 39 ± 3 ng/ml a 54 ± 4 ng/ml
po dávce 50 mg.
Distribuce
Distribuční objem je 5,8 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká (16%). Nejsou známy lékové
interakce.
Absolutní biologická dostupnost je 48%.
Biotransformace
Amisulprid je slabě metabolizován: detekovány byly dva inaktivní metabolity představující přibližně
% dávky. U amisulpridu nedochází ke kumulaci a jeho farmakokinetika je po opakovaném podání
nezměněna.
Eliminace
Poločas eliminace amisulpridu je přibližně 12 hodin po perorálním podání. Amisulprid je vylučován
nezměněn močí. Po intravenózním podání je 50 % látky vyloučeno močí, z toho 90 % je vyloučeno
během 24 hodin. Renální clearance je 20 l/hod nebo 330 ml/min.
Strava bohatá na sacharidy (obsahující 68 % tekutin) významně snižuje hodnoty AUC, Tmax a Cmax
amisulpridu, ale nebyly pozorovány žádné změny po hodně tučném jídle. Význam těchto nálezů však v
běžné klinické praxi není znám.
Jaterní insuficience
Vzhledem k nízké metabolizaci přípravku v játrech není nutné redukovat dávku u pacientů s jaterní
insuficiencí.
Renální insuficience
Poločas eliminace zůstává u pacientů s renální insuficiencí nezměněn, ale systémová clearance je
snížena faktorem 2,5 až 3. AUC amisulpridu u lehké poruchy funkce ledvin byla zvýšena na
dvojnásobek a téměř na desetinásobek u středně těžké poruchy funkce ledvin (viz bod 4.2). Zkušenosti
jsou však omezené a nejsou k dispozici údaje při dávkách vyšších než 50 mg.
Amisulprid je dialyzovatelný velmi slabě.
Starší pacienti
Z omezeného počtu farmakokinetických údajů u starších nemocných (> 65 let) bylo zjištěno, že po
podání jednotlivé perorální dávky 50 mg došlo k 10–30% zvýšení Cmax, T1/2 a AUC. Nejsou známy
žádné údaje po podání opakovaných dávek.