Acylpyrin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
ASA je slabá kyselina, která se rychle resorbuje částečně ze žaludku, ale hlavně z
proximálních úseků tenkého střeva. Neionizovaná přestupuje gastrointestinální stěnou pasivní
difúzí. Resorpce z tabletové lékové formy je více než 80 %. Presystémový metabolismus je
vysoký.
Distribuce
Nejvyšší koncentrace ASA v plazmě je po 14 minutách. Přítomnost potravy prodlužuje
resorpci salicylátů. Po resorpci se rovnoměrně distribuuje do většiny tkání. Při obvyklém
dávkování je distribuční objem ASA 170-200 ml.kg-1 tělesné hmotnosti. Esterázy v
gastrointestinální mukóze a v játrech hydrolyzují ASA, která do systémové cirkulace vstupuje
jako kyselina salicylová. ASA lze detekovat v plazmě pouze velmi krátkou dobu. Váže se na
albumin z 85 - 95 %. Podíl volného léčiva se zvyšuje při hypalbuminémii a důsledkem
kompetice na vazebním místě. Prochází placentární bariérou a vylučuje se do mateřského
mléka. Po podání vyšších dávek lze ASA prokázat v mozkomíšním moku a v synoviální
tekutině.
Biotransformace
ASA se biotransformuje deacetylací v různých tkáních, hlavně v endoplazmatickém retikulu
jater. Metabolismus je prvního a nultého řádu. Tvoří tři hlavní metabolity - kyselinu
salicylovou, salicylurovou a gentisovou. Kyselina salicylová je aktivní metabolit.
Eliminace
Salicyláty se eliminují hlavně ledvinami. Vylučování je závislé na velikosti dávky a pH moče.
Poločas eliminace kolísá od 2 do 3 hodin po podání nízkých dávek až do 12 hodin po
analgetických dávkách.

Existuje signifikantní korelace mezi plazmatickou koncentrací salicylátu a analgezí.
Analgetický účinek se dostavuje při plazmatické koncentraci 20 - 100 mg.1-1.
Vytěsnění bilirubínu salicyláty z vazby na plazmatické bílkoviny může způsobit vznik
jádrového ikteru u novorozenců. U geriatrických pacientů neexistují specifické odlišnosti,
zde platí pouze obecně platné odlišnosti farmakokinetiky v geriatrii (snížená žaludeční
kyselost, hypalbuminémie, snížení aktivity biotransformačních enzymů, snížení renální
exkrece).