SUMATRIPTAN ACTAVIS - souhrn údajů a příbalový leták

Sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Sumatriptan Actavis 50 mg obalené tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje sumatriptanum 50 mg ve formě sumatriptani succinas.

Pomocné látky se známým účinkem:
monohydrát laktosy a laktosa odpovídající 176 mg laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Obalená tableta (tableta).

Sumatriptan Actavis– bílé, podlouhlé bikonvexní tablety, z obou stran a hran s půlicí rýhou,
z jedné strany vyraženo „SN“ a z druhé strany vyraženo „50“.
Tabletu lze rozdělit na dvě stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Akutní léčba migrény s aurou nebo bez ní.

4.2 Dávkování a způsob podání

Sumatriptan se neužívá profylakticky.
Sumatriptan se doporučuje podávat jako monoterapie pro akutní léčbu migrény a nemá se
podávat současně s ergotaminem nebo deriváty ergotaminu (včetně methysergidu) (viz bod
4.3).
Doporučuje se podat ho co nejdříve po nástupu migrenózní bolesti, ale je stejně účinný, je-li
podán později během záchvatu.
Níže uvedené doporučené dávkování se nemá překročit.

Dávkování

Dospělí
Doporučená dávka pro dospělé je jednorázová dávka 50 mg. Někteří pacienti však potřebují
dávku 100 mg.
I když doporučená perorální dávka sumatriptanu je 50 mg, je nutné vzít v úvahu, že závažnost
migrenózních záchvatů se liší jak u téhož pacienta, tak i mezi pacienty.

Nedojde-li po první dávce sumatriptanu ke zlepšení obtíží, neměla by být v průběhu téhož
záchvatu podána druhá dávka. V těchto případech může být k léčbě záchvatu použit
paracetamol, kyselina acetylsalicylová, nebo nesteroidní protizánětlivé léky.

Sumatriptan může být podán k léčbě následujících záchvatů.
Pokud pacient reagoval na první dávku, ale příznaky se znovu objeví, může být druhá dávka
podána v průběhu následujících 24 hodin za předpokladu, že minimální interval mezi
jednotlivými dávkami je 2 hodiny. Během 24 hodin se nemá užívat dávka vyšší než 300 mg.

Pediatrická populace

Účinnost a bezpečnost obalených tablet sumatriptanu u dětí mladších 10 let nebyla stanovena.
V této věkové skupině nejsou k dispozici žádné klinické údaje.
Účinnost a bezpečnost obalených tablet sumatriptanu u dětí ve věku 10 až 17 let nebyla v
klinických studiích u této věkové skupiny prokázána. Proto se použití sumatriptanu u dětí ve
věku 10 až 17 let nedoporučuje (viz bod 5.1).

Starší pacienti
Zkušenosti s použitím sumatriptanu u nemocných starších než 65 let jsou omezené.
Farmakokinetika léčivého přípravku u starších pacientů nebyla dostatečně studována. Dokud
nebudou k dispozici další klinické údaje, nelze podávání sumatriptanu nemocným starším než
65 let doporučit.

Jaterní insuficience
Pacienti s mírnou až středně těžkou jaterní nedostatečností: u pacientů s mírnou až středně
těžkou jaterní poruchou je nutné zvážit nízké dávky 25 – 50 mg.

Ledvinová insuficience
Viz bod 4.4.

Způsob podání
Tablety se polykají celé a zapíjejí se vodou.
Tablety je možné rozdrtit a vytvořit z nich suspenzi.

4.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku uvedenou
v bodě 6.1 (viz bod 4.4).

Anamnéza infarktu myokardu nebo prokázaná ischemická choroba srdeční,
vazospastická/Prinzmetalova variantní forma anginy pectoris, ischemická choroba dolních
končetin nebo pacienti se subjektivními nebo objektivními příznaky ischemické choroby
srdeční.

Anamnéza cévní mozkové příhody nebo tranzitorní ischemické ataky (TIA).

Těžké jaterní poškození.

Středně těžká nebo těžká hypertenze a mírná nekontrolovaná hypertenze.

Současné podávání sumatriptanu s ergotaminem nebo s deriváty ergotaminu (včetně
methysergidu) nebo jakýmkoliv agonistou receptoru pro triptan/5-hydroxytryptamin1 (5-HT1)
je kontraindikováno (viz bod 4.5).

Současné podávání sumatriptanu a reverzibilních (např. moklebemid) nebo ireverzibilních
(např. selegilin) inhibitorů monoaminoxidázy (MAO) je kontraindikováno. Sumatriptan
nesmí být podán v průběhu dvou týdnů po ukončení léčby inhibitorem MAO.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Sumatriptan se používá pouze tehdy, je-li prokázaná diagnóza migrény.

Sumatriptan není indikován k léčbě pacientů s hemiplegickou, bazilární nebo
oftalmoplegickou formou migrény.

Stejně jako u ostatních léků na akutní léčbu migrény, je nutné před léčbou pacienta s nově
diagnostikovanou migrénou nebo u pacientů s atypickými syndromy vyloučit jiná závažná
neurologická onemocnění.

Je nutné mít na paměti, že u osob trpících migrénou existuje zvýšené riziko některých
cerebrovaskulárních příhod (iktus, tranzitorní ischemická ataka).

Podávání sumatriptanu může být spojováno s výskytem tranzitorních symptomů, zejména
bolestí a pocitu svírání na hrudi, které mohou být intenzivní a mohou se šířit až do krku (viz
bod 4.8). Tam, kde tyto příznaky vedou k podezření na ischemickou chorobu srdeční, se léčba
sumatriptanem vysadí a pacient by měl absolvovat odpovídající vyšetření.

Sumatriptan by měl být podáván s opatrností u pacientů s mírnou kontrolovanou hypertenzí,
vzhledem k tomu, že u malého počtu pacientů bylo pozorováno přechodné zvýšení krevního
tlaku a periferní cévní rezistence (viz bod 4.3).

Sumatriptan se nemá podávat pacientům s rizikem rozvoje ischemické choroby srdeční včetně
těžkých kuřáků a uživatelů vysokých dávek nikotinových náhražek, a to do doby než se
vyšetřením vyloučí kardiovaskulární onemocnění (viz bod 4.3). Mezi tyto pacienty patří ženy
v menopauze a muži nad 40 let s rizikovými faktory koronárního onemocnění. Avšak ani tato
vyšetření nemohou zachytit všechny pacienty se srdečním onemocněním, takže ve velmi
vzácných případech se mohou závažné kardiovaskulární příhody vyskytnout i u pacientů bez
srdečního onemocnění.

U pacientů užívajících současně selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)
a sumatriptan byl po uvedení přípravku na trh vzácně pozorován serotoninový syndrom (s
projevy jako změněný psychický stav, autonomní nestabilita a neuromuskulární poruchy).
Serotoninový syndrom byl hlášen po současné léčbě triptany a inhibitory zpětného
vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI).

Jestliže je souběžné podávání sumatriptanu a SSRI/SNRI klinicky oprávněné, je třeba
pacienty odpovídajícím způsobem sledovat (viz bod 4.5).

Sumatriptan se má rovněž opatrně podávat nemocným s poruchou vstřebávání, metabolismu,
nebo vylučování sumatriptanu, např. s poruchou jaterních nebo renálních funkcí.

Sumatriptan by měl být rovněž podáván s opatrností pacientům s anamnézou záchvatů nebo
jiných rizikových faktorů, které snižují práh pro vznik záchvatů, protože byly v souvislosti
s podáváním sumatriptanu hlášeny záchvaty (viz 4.8).

U pacientů se známou přecitlivělostí na sulfonamidy může při podání sumatriptanu dojít k
alergické reakci, a to od projevů kožní přecitlivělosti až po anafylaktickou reakci.
Informace o výskytu zkřížené přecitlivělosti se sulfonamidy jsou omezené. Při podávání
sumatriptanu takovým pacientům je však nutné postupovat s opatrností.

Při současném podání triptanů a rostlinných léků s obsahem třezalky tečkované (Hypericum
perforatum) se mohou častěji vyskytnout nežádoucí účinky.

Protrahované používání analgetik jakéhokoliv typu na bolesti hlavy může vést k jejich
zhoršení. Jestliže se tato situace vyskytne nebo je na ni podezření, je nutno vyhledat lékaře a
léčbu přerušit. U pacientů s četnými nebo každodenními bolestmi hlavy přes pravidelné
užívání léků proti bolesti je nutno pomýšlet na diagnózu bolestí hlavy z nadužívání léků.

Doporučená dávka přípravku Sumatriptan Actavis se nesmí překračovat.

Pomocné látky

Laktóza
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem
laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

Sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné obalené tabletě, to
znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Neexistují důkazy o interakcích s propranololem, flunarizinem, pizotifenem nebo alkoholem.

Údaje o interakci s přípravky obsahujícími ergotamin nebo jiné agonisty receptoru triptan/HT1 jsou omezené. Společné podávání je kontraindikované, protože teoreticky existuje
zvýšené riziko koronárního vazospasmu.

Časový interval, který by měl uplynout mezi užitím sumatriptanu a přípravku obsahujícího
ergotamin, nebo jiného agonisty receptoru triptan/5-HT1 není známý. Závisí od dávkování a
typu použitých přípravků. Účinky jednotlivých přípravků se mohou sčítat. Po použití
přípravků s ergotaminem nebo jiným agonistou receptoru triptan/5-HT1 se před podáním
sumatriptanu doporučuje počkat alespoň 24 hodin. Naopak, po užití sumatriptanu se před
podáním přípravku obsahujícího ergotamin doporučuje počkat alespoň šest hodin a nejméně
24 hodin před podáním jiného agonisty receptoru triptan/5HT1 (viz bod 4.3).

Mezi sumatriptanem a inhibitory MAO se mohou vyskytnout interakce, proto je jejich
současné podávání kontraindikováno (viz 4.3).

U pacientů užívajících současně SSRI a sumatriptan byl po uvedení přípravku na trh vzácně
pozorován serotoninový syndrom (včetně změněného psychického stavu, autonomní
nestability a neuromuskulárních poruch). Serotoninový syndrom byl také popsán po současné
léčbě triptany a SNRI (viz bod 4.4).
Při současném podávání sumatriptanu a lithia se může rovněž vyskytnout riziko
serotoninového syndromu.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Postmarketingové údaje získané z registru dokumentují výsledky více než 1000 žen
užívajících sumatriptan v prvním trimestru těhotenství. Ačkoliv informace jsou nedostačující
pro konečné závěry, výsledky nenaznačují zvýšené riziko vrozených vad. Zkušenosti s léčbou
sumatriptanem ve druhém a třetím trimestru těhotenství jsou omezené.

Studie na zvířatech neukazují na přímé teratogenní účinky nebo škodlivé účinky na
perinatální nebo postnatální vývoj. Přežívání plodů králíků však může být ovlivněno (viz bod
5.3).
Těhotné ženy by měly být léčeny sumatriptanem pouze v případech, kdy předpokládaný
přínos pro matku převýší možné riziko pro plod.

Kojení
Sumatriptan přechází do mateřského mléka. Aby se redukoval jeho účinek na dítě, je nutné
přerušit kojení na dobu 12 hodin, v průběhu kterých by veškeré vytvořené mateřské
mléko mělo být zlikvidováno.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly prováděny studie zaměřené na účinky sumatriptanu na schopnost řídit a obsluhovat
stroje. U pacientů s migrénou se může vyskytovat ospalost způsobená migrenózním
záchvatem nebo léčbou sumatriptanem. Tato skutečnost může ovlivnit schopnost řídit a
obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou uvedeny podle třídy orgánových systémů a frekvence. Frekvence jsou
definovány: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100, < 1/10), méně časté (≥ 1/1000, < 1/100),
vzácné (≥ 1/10 000, < 1/1000), velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů
nelze určit). Některé z těchto příznaků hlášených jako nežádoucí účinky mohou být spojeny
se symptomy migrény.


Poruchy imunitního systému
Není známo: reakce přecitlivělosti v rozsahu od kožní hypersenzitivity (jako je urtikarie) až
po anafylaxi.

Poruchy nervového systému
Časté: závratě, ospalost, smyslové poruchy jako parestezie a hypoestezie.
Není známo: záchvaty, i když se některé vyskytly u pacientů se záchvaty v anamnéze nebo se
souběžnými onemocněními, které k záchvatům predisponují. Výskyt byl také hlášen u
pacientů bez zjevných predispozičních faktorů. Tremor, dystonie, nystagmus, skotom.

Oční poruchy
Není známo: mžitky, diplopie, zhoršené vidění. Ztráta zraku včetně hlášených trvalých
postižení. Nicméně zrakové poruchy se mohou objevit i jako důsledek samotného záchvatu
migrény.

Srdeční poruchy
Není známo: bradykardie, tachykardie, palpitace, srdeční arytmie, přechodné ischemické
změny na EKG, koronární arteriální vazospasmus, angina pectoris, infarkt myokardu (viz
body 4.3 a 4.4).

Cévní poruchy
Časté: přechodné zvýšení krevního tlaku objevující se brzy po léčbě. Zrudnutí.
Není známo: hypotenze, Raynaudův fenomén.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Časté: dyspnoe.

Gastrointestinální poruchy
Časté: nauzea a zvracení vyskytující se u některých pacientů, ale není jasné, zda souvisejí s
léčbou pomocí sumatriptanu nebo s výchozím onemocněním.
Není známo: ischemická kolitida, průjem, dysfagie.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Časté: pocity těžkosti (obvykle přechodný, mohou být intenzivní a postihují kteroukoliv část
těla, včetně hrudi a krku). Myalgie.
Není známo: ztuhlost krku, artralgie.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté: bolest, pocity tepla nebo chladu, tlaku nebo napětí (tyto reakce jsou obvykle přechodné
a mohou být intenzivní a postihovat jakoukoliv část těla, včetně hrudi a krku). Pocity slabosti
a únavy (oba symptomy jsou většinou mírné až střední intenzity a přechodné).
Není známo: bolest aktivována zraněním, bolest aktivována zánětem

Vyšetření
Velmi vzácné: Občasný výskyt drobných odchylek v hodnotách funkčních jaterních testů.

Psychiatrické poruchy
Není známo: úzkost.

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Není známo: hyperhidróza.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité.
Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme
zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Pacienti dostávali až 12 mg sumatriptanu v jednorázové subkutánní injekci bez významných
nežádoucích účinků. Příležitostné podání dávky sumatriptanu více než 16 mg subkutánně a
400 mg perorálně nevedlo k jiným nežádoucím účinkům než k těm, které jsou popsány v bodě
4.8.

V případě předávkování sumatriptanem musí být pacient monitorován po dobu alespoň hodin a dostávat vhodnou podpůrnou léčbu.

Není známo, jaký účinek na koncentraci sumatriptanu v plazmě má hemodialýza nebo
peritoneální dialýza.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antimigrenikum, selektivní agonista 5-HT1 receptoru.
ATC kód: N02CC
Sumatriptan je specifický selektivní agonista cévního 5-hydroxytryptaminového-1-receptoru
bez účinku na další 5HT receptory. Tento typ receptoru se většinou nachází v kraniálních
cévách. U zvířat sumatriptan selektivně snižuje oběh v a. carotis, která zásobuje krví
mimolebeční a nitrolebeční tkáně, např. mozkomíšní pleny. Rozšíření těchto cév se zdá být
základním mechanismem vzniku migrény u člověka.
Studie na zvířatech rovněž nasvědčují, že sumatriptan inhibuje aktivitu n. trigeminus.
Oba tyto vlivy (kraniální arteriální konstrikce a inhibice aktivity n. trigeminus) se podílejí na
antimigrenózním účinku sumatriptanu u lidí. Klinická odpověď začíná asi za 30 minut po
perorální dávce 100 mg.

Bezpečnost a účinnost perorálního sumatriptanu se ověřovala řadou placebem kontrolovaných
klinických studií u 800 dětí a dospívajících trpících migrénou ve věku 10 až 17 let. Těmito
studiemi nebyly prokázány relevantní rozdíly v úlevě bolestí hlavy do 2 hodin mezi ošetřením
placebem a jakoukoliv dávkou sumatriptanu. Profil nežádoucích účinků perorálního
sumatriptanu u dospívajících ve věku 10 -17 let byl podobný profilu hlášenému ze studií u
dospělé populace.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se sumatriptan rychle vstřebává, 70 % maximální koncentrace v plazmě
je dosaženo do 45 minut. Po perorální dávce 100 mg je průměrná maximální koncentrace v
plazmě 54 ng/ml. Průměrná perorální biologická dostupnost je 14 %, zčásti pro presystémový
metabolismus a zčásti pro neúplné vstřebání.
Eliminační poločas činí přibližně 2 hodiny.

Vazba na plazmatické proteiny je nízká (14 až 21 %) a průměrný distribuční objem je litrů. Celková průměrná plazmatická clearance je přibližně 1160 ml/min a průměrná renální
plazmatická clearance v plazmě je asi 260 ml/min. Extrarenální clearance se na celkové
clearanci podílí asi z 80 % a naznačuje, že sumatriptan se eliminuje převážně metabolismem.
Hlavní metabolit, indolový analog sumatriptanu kyseliny octové, se vylučuje zejména močí,
kde je přítomen jako volná kyselina a glukuronidový konjugát. Nemá žádné známé účinky na
receptory 5HT1 či 5HT2. Další metabolity nebyly identifikovány. Nezdá se, že by migrenózní
záchvaty významně ovlivňovaly farmakokinetiku perorálně podaného sumatriptanu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Ve studiích fertility u potkanů s dávkami výrazně vyššími než jsou maximální dávky u
člověka bylo pozorováno snížení úspěšných inseminací. U králíků byla pozorována
embryonální letalita bez výrazných teratogenních vad. Význam těchto nálezů pro člověka
není znám.

V průběhu studií in vitro a na zvířatech nebyla prokázána genotoxicita a karcinogenita
sumatriptanu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety: monohydrát laktosy, sodná sůl kroskarmelosy, laktosa, mikrokrystalická
celulosa, magnesium-stearát.
Potahová vrstva: monohydrát laktosy, mannitol, oxid titaničitý (E 171), mastek, triacetin.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Blistr (PVC/Al nebo PVC/PVDC/Al): 2, 3, 4, 6, 12,18 a 24 obalených tablet.
HDPE lahvičky s LDPE víčkem: 2, 3, 4, 6,12,18 a 24 obalených tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Actavis Group PTC ehf
Reykjavikurvegur 76-IS-220 Hafnarfjördur
Island


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Sumatriptan Actavis 50 mg obalené tablety: 33/390/07-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

27. 6. 2007/11. 7.

10. DATUM REVIZE TEXTU

13. 11.