RADIOGARDASE-CS - souhrn údajů a příbalový leták

Tento dokument je odbornou informací k léčivému přípravku, který je předmětem specifického
léčebného programu. Odborná informace byla předložena žadatelem o specifický léčebný program.
Nejedná se o dokument schválený Státním ústavem pro kontrolu léčiv.

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
Radiogardase®-Cs
1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Radiogardase-Cs 500 mg tvrdé tobolky

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

tvrdá tobolka obsahuje 500 mg hexakyanidoželeznatanu železitého (68 % Fe4[Fe(CN)6]3)
(pruská modř nerozpustná).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tvrdá tobolka
Modrá, průhledná tvrdá tobolka, 21,5 - 22,1 mm dlouhá s nápisem " Heyl " na horní části
kapsle a "PB" na spodní části kapsle; vyplněná krystalickým, modrofialovým, jemným až
hrubozrnným práškem.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Intoxikace nebo zamezení absorpce radioaktivního cesia (např. 134Cs, 137Cs).

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Dávkování závisí na závažnosti intoxikace cesiem.
Dospělí, děti a dospívající
• 6 až 40 tvrdých tobolek Radiogardase-Cs (3 až 20 g hexakyanidoželeznatanu železitého)
perorálně každý den. Denní dávka by měla být rozdělena rovnoměrně po dobu 24 hodin (např.
x 6 tvrdých tobolek denně), aby se optimálně přerušil enterohepatální oběh cesia.
• V případech akutní intoxikace, kdy je radioaktivní cesium stále přítomno v žaludku nebo
v horní části střevního traktu, je třeba užít počáteční dávku alespoň 6 tvrdých tobolek (ghexakyanidoželeznatanu železitého ) v jedné dávce.
Způsob podání
Pro orální použití. Tvrdé tobolky se zapíjejí tekutinou.
Pacienti, kteří nemohou tobolky spolknout, mohou tobolku otevřít aobsah smíchat s jídlem
nebo s tekutinou (např. v teplé vodě). Toto může mít za následek modré zbarvení úst a zubů.
Podání suspenze je též možné po výplachu žaludku prostřednictvím žaludeční sondy.
Pokud perorální příjem není možný, lze obsah tvrdých tobolek rozpustit ve vodě nebo v
roztoku manitolu a podat žaludeční nebo duodenální sondou.
Tvrdé tobolky by se měly užívat během jídla, protože jídlo stimuluje sekreci žluči a
enterohepatální oběh (možná zvýšení vylučování cesia).
Délka léčby
Léčba přípravkem Radiogardase-Cs by měla být zahájena co nejdříve. Pokud Radiogardase-
Cs není k dispozici okamžitě, léčba je stále účinná i po časovém odstupu od expozice
cesia. Léčba by měla trvat alespoň 30 dní a závisí na závažnosti kontaminace a rozhodnutí
ošetřujícího lékaře. Během léčby jsou důležité pravidelné (1 x týdně) kontroly radioaktivity
ve stolici a moči, protože délka léčby závisí na detekci radioaktivního cesia ve stolici. Musí
být zohledněn dlouhodobý biologický poločas radioaktivního cesia.
Pokud zjištěná radioaktivita cesia významně poklesla, může být dávka Radiogardase-Cs
snížené na 2 až 4 tvrdé tobolky denně (1 až 2 g hexakyanidoželeznatanu železitého )
čímž se zlepší gastrointesttální tolerance.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Zatím nejsou známy
Radiogardase-Cs obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tvrdé tobolce, což
znamená, že je prakticky "bez sodíku".

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Radiogardase-Cs se může vázat na jiné perorálně podávané léky a základní živiny. Proto
je třeba sledovat hladiny léku a odezvu na terapii.
Radiogardase-Cs může inhibovat vstřebávání tetracyklinů.
Radiogardase-Cs se může vázat na elektrolyty v zažívacím traktu (např. draslík), což může
vést ke snížení hladin draslíku v séru (asymptomatická hypokalémie). Proto by hladina
elektrolytů měla být během léčby pravidelně monitorována. Opatrnost se doporučuje zejména
u pacientů s již existujícími srdečními arytmiemi a elektrolytovou nerovnováhou.
Současné podávání jiných léčiv pro léčbu kontaminace radioaktivními látkami
neovlivňuje účinnost Radiogardase-Cs pro radiocesium.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Neexistují žádné výhrady proti použití během těhotenství a laktace.
Protože se Radiogardase-Cs prakticky nevstřebává, neproniká placentární bariérou a
nevstupuje do mateřského mléka. Naproti tomu se radioaktivní cesium dostává k
nenarozenému dítěti i do mateřského mléka. Proto nebezpečnost působení radioaktivního
cesia podstatně převyšuje možné riziko léčby pomocí Radiogardase-Cs.
Obecně by kontaminované matky by neměly kojit.
4.7 Účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje
Nejsou známy.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou způsobeny předávkováním.
Gastrointestinální poruchy
Příjem Radiogardase -Cs může způsobit zácpu, což lze ošetřit dietou s vysokým obsahem
vlákniny nebo užitím laxativ na bázi vlákniny. Při léčbě vysokými dávkami (20 g
hexakyanidoželeznatanu železitého denně) se mohou objevit nespecifické zažívací obtíže.
Poznámka: Tmavé zbarvení stolice je neškodné; je to způsobeno barvou účinné látky,
Pruskou modří.
Hlášení nežádoucích účinků
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje
to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické
pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu
léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-
nezadouci-ucinek.

4.9 Předávkování

Předávkování přípravkem Radiogardase-Cs nebylo popsáno.
Příznaky předávkování mohou být zácpa, obstrukce nebo závažný pokles elektrolytů.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antidota, ATC kód: V03ABMechanismus účinku
Cesium podléhá enterohepatálnímu oběhu. Během tohoto procesu se absorbované cesium
dostane do střeva enterohepatální cestou. Je možná částečná reabsorpce střevní sliznicí při
přijmu stravy s vysokým obsahem vlákniny, což může mít za následek reintoxikaci.
Hexakyanidoželeznatan železitý (pruská modř nerozpustná) není absorbován neporušenou
sliznicí po perorálním podání . Váže monovalentní kationty, přičemž síla vazby stoupá s
rostoucím iontový poloměr: Na+ < K+ < NH4+ < Rb+ < Tl+ < Cs+ .
Pruská modř se váže na cesium přítomné ve střevě a zabraňuje jeho absorpci nebo reabsorpci.
Tímto je enterohepatální oběh přerušen. Cesium se vylučuje stolicí spolu s antidotem.
Zvýšeným vylučováním cesia stolicí se zkracuje retenční čas v organismu je snížena radiační
expozice organismu radionuklidem . Vzhledem ke sníženému vylučování radiocensia do žluči
může být Radiogardase-Cs méně účinná u jedinců s poruchou funkce jater (ale není
kontraindikována v této skupině). Při testech na lidech při perorálním podání 3 g Pruské
modři denně se zkrátil biologický poločas radiocesia ze 110 - 115 dnů na přibližně 40 dnů.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Rozpustnost přípravku Pruské modři je extrémně malá a prakticky se nevstřebává po
perorální podání. Z tohoto důvodu nelze hovořit o farmakokinetice ve svém vlastním
významu.
Eliminace
Pruská modř se vylučuje stolicí spolu s vázaným cesiem.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita
Předávkování a otrava hexakyanidoželeznatanem železitým dosud nejsou známy (viz bod
4.9).
Dávka LD50 u potkanů při perorálním podání je > 10 g/kg tělesné hmotnosti , pro
dlouhodobou aplikaci > 1 g/kg tělesné hmotnosti.
Chronická toxicita
Hexakyanidoželeznatan železitý není metabolizován ve střevech. Dlouhodobé podávání
% Pruská modř ve stravě nevede k patologickým změnám u potkanů.
Mutagenita/karcinogenita
Studie s Pruskou modří na posouzení karcinogenity a mutagenity nebyly provedeny. Jelikož
se účinná látka nevstřebává, neočekávají se žádné účinky.
Reprodukční toxicita
Studie s Pruskou modří k posouzení reprodukční toxicity nebyly provedeny. Jelikož
účinná látka není absorbována, neočekávají se žádné účinky.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek
Želatina, indigokarmín (E132), dodecylsulfát sodný, čištěná voda
6.2 Nekompatibilita
Neupltatňuje se
6.3 Doba použitelnosti
let.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Bílá plastová lahvička obsahující 36 tvrdých tobolek
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Nejsou žádné zvláštní požadavky na likvidaci nepoužitých tobolek. Radiocesim se vylučuje
stolicí a močí. Kontaminaci jiných osob je třeba se vyhnout zvláštními preventivními
opatřeními. Je třeba vzít v úvahu, že obsah tvrdých tobolek má silný barvící účinek.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

HEYL Chem.-pharm. Fabrik Phone: +49 30 81696-0
GmbH & Co. KG Fax: +49 30 8169633
Kurfürstendamm 178-179 E-Mail: info@heyl-berlin.de
10707 Berlín
Německo Web: www.heyl-berlin.de Germany
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
6813163.00.9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 24. září Datum posledního prodloužení registrace: 15.května 10. DATUM REVIZE TEXTU
Leden 11. ÚDAJE O DOSTUPNOSTI
Pouze na lékařský předpis