POSTINOR-2 - souhrn údajů a příbalový leták

Stránka 1 z 7

sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Postinor 750 mikrogramů tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje levonorgestrelum 750 mikrogramů.
Pomocné látky se známým účinkem: 71,25 mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.
Téměř bílé kulaté tablety se zkosenými hranami, na jedné straně vyraženo „INOR“.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Nouzové kontraceptivum pro použití do 72 hodin po nechráněném sexuálním styku nebo po selhání
použité metody kontracepce.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkování

Obě tablety musí být užity současně a co nejdříve, nejlépe do 12 hodin, nejpozději však do 72 hodin po
nechráněném pohlavním styku (viz bod 5.1).

Jestliže pacientka v průběhu tří hodin po požití tablet zvrací, je třeba neprodleně užít jiné dvě tablety.

Ženám, které užívaly během posledních 4 týdnů léky indukující enzymy a potřebují použít nouzovou
antikoncepci, je doporučeno použít nehormonální antikoncepci, tj. Cu-IUD, anebo dvojnásobnou dávku
levonorgestrelu (tj. 4 tablety najednou ve stejnou dobu), a to u těch žen, které nejsou schopny nebo
nechtějí používat Cu-IUD (viz bod 4.5).

Přípravek Postinor se může užít kdykoli v průběhu menstruačního cyklu, pokud menstruace není
opožděná.
Po užití nouzové kontracepce se doporučuje používat lokální bariérovou metodu (např. kondom,
cervikální pesar, spermicidy, poševní pesar) až do začátku dalšího menstruačního cyklu. Užití přípravku
Postinor není kontraindikací pokračování hormonální kontracepce.

Stránka 2 z 7

Pediatrická populace

Není relevantní použití přípravku Postinor u dětí v prepubertálním věku v indikaci nouzová
antikoncepce.
Způsob podání Perorální
podání.

4.3. Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Nouzová kontracepce je metoda pro příležitostné použití. Nesmí nahradit některou metodu pravidelné
kontracepce.
Nouzová kontracepce neochrání před otěhotněním za všech okolností. Jestliže není jistota o době
nechráněného styku anebo jestliže žena již předtím měla nechráněný styk před více než 72 hodinami v
průběhu téhož menstruačního cyklu, mohlo již dojít k početí. Použití přípravku Postinor až po druhém
styku proto může být jako zábrana otěhotnění neúčinné. Jestliže je menstruační krvácení opožděno o
více než 5 dní nebo jestliže se v očekávaném termínu krvácení objeví krvácení abnormální, anebo
jestliže z jakéhokoli jiného důvodu je podezření na těhotenství, je nutné těhotenství vyloučit.

Jestliže se po terapii přípravkem Postinor prokáže těhotenství, je nutno uvážit možnost
mimoděložního těhotenství.

Absolutní riziko mimoděložního těhotenství je pravděpodobně nízké, protože přípravek Postinor brání
ovulaci a oplodnění. Mimoděložní těhotenství může pokračovat i přes to, že se objeví děložní krvácení.
Proto není užití přípravku Postinor doporučeno u pacientek, které mají riziko mimoděložního
těhotenství (v anamnéze salpingitida nebo mimoděložní těhotenství).

Nedoporučuje se podávat přípravek Postinor pacientkám s těžkou jaterní dysfunkcí.
Těžké malabsorpční syndromy, např. Crohnova choroba, mohou účinnost přípravku Postinor snížit.

Po užití přípravku Postinor bývá menstruační krvácení obvykle normální a objevuje se v očekávaném
termínu. Někdy se může objevit dříve anebo o několik málo dnů později. Doporučuje se, aby lékař
pacientce navrhl zahájit anebo upravit metodu pravidelné kontracepce. Jestliže se po užití přípravku
Postinor po pravidelné hormonální kontracepci neobjeví menstruační krvácení v prvním následujícím
období bez kontraceptiva, je třeba vyloučit těhotenství.

Opakované podání v průběhu jednoho menstruačního cyklu se nedoporučuje, protože se může
vyskytnout porucha cyklu.

Omezené a neprůkazné údaje naznačují, že může být snížena účinnost přípravku Postinor s rostoucí
tělesnou hmotností a indexem tělesné hmotnosti (BMI) (viz body 5.1 a 5.2). Všechny ženy mají užít
nouzovou antikoncepci co nejdříve po nechráněném pohlavním styku, bez ohledu na jejich tělesnou
hmotnost nebo BMI.

Postinor není tak účinný jako konvenční pravidelná metoda kontracepce a je vhodný pouze jako nouzové
opatření. Ženám, které vyžadují opakované podávání nouzové kontracepce, je třeba doporučit, aby
uvažovaly o dlouhodobých metodách kontracepce.
Použití nouzové kontracepce nenahrazuje nutnou ochranu proti přenosným pohlavním nemocem.

Tento léčivý přípravek obsahuje monohydrát laktosy.
Stránka 3 z 7

Pacientky se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, vrozeným deficitem laktázy nebo
malabsorpcí glukosy a galaktosy by neměly tento přípravek užívat.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné podávání induktorů jaterních enzymů, hlavně induktorů enzymu CYP3A4, zrychluje
metabolismus levonorgestrelu. Současné podávání efavirenzu snižuje hladiny levonorgestrelu v plasmě
(AUC) přibližně o 50 %.
Léky, o kterých se domníváme, že mají obdobnou schopnost snížit hladiny levonorgestrelu v plasmě,
jsou barbituráty (včetně primidonu), fenytoin, karbamazepin, rostlinné léky obsahující Hypericum
perforatum (třezalku tečkovanou), rifampicin, ritonavir, rifabutin, griseofulvin.
U žen, které užívaly během posledních 4 týdnů léky indukující enzymy a potřebují použít nouzovou
antikoncepci, je třeba zvážit použití nehormonální nouzové antikoncepce (tj. Cu-IUD). Užití
dvojnásobné dávky levonorgestrelu (tj. 3000 mikrogramů do 72 hodin po nechráněném pohlavním
styku) je volbou pro ženy, které nejsou schopné nebo nechtějí používat Cu-IUD, ačkoli tato konkrétní
kombinace (dvojnásobná dávka levonorgestrelu během současného užívání induktorů enzymů) nebyla
zkoumána.

Přípravky obsahující levonorgestrel mohou zvyšovat riziko toxických účinků cyklosporinu, protože
mohou inhibovat metabolismus cyklosporinu.

4.6. Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Přípravek Postinor se nesmí podávat těhotným ženám. Nevyvolá u nich přerušení těhotenství. V případě,
že těhotenství trvá, nenaznačují omezené epidemiologické údaje nežádoucí účinky na plod, ale nejsou
klinické údaje o potenciálních následcích při užití dávek vyšších, než je 1,5 mg levonorgestrelu (viz bod
5.3).

Kojení
Levonorgestrel se vylučuje do mateřského mléka. Možná expozice kojence levonorgestrelu se dá snížit,
jestliže kojící žena užije tabletu bezprostředně po kojení a vystříhá se kojení na dobu minimálně 8 hodin
po podání přípravku Postinor.

Fertilita
Levonorgestrel zvyšuje možnost poruch cyklu, které někdy mohou vést k časnější nebo opožděné
ovulaci. Tyto změny mohou vést ke změně plodných dní; nicméně nejsou k dispozici údaje týkající se
fertility dlouhodobě.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny studie hodnotící účinek na schopnost řídit o obsluhovat stroje.

4.8. Nežádoucí účinky

Nejčastěji hlášeným nežádoucím účinkem byla nauzea.
Třída orgánových systémů

Frekvence nežádoucích účinků
Velmi časté (>10%) Časté
(>1% až <10%)
Poruchy nervového systému Bolest hlavy Závrať
Stránka 4 z 7

Gastrointestinální poruchy Nauzea
Bolest v podbřišku

Průjem
Zvracení
Poruchy reprodukčního systému
a prsu
Krvácení mimo menstruaci* Opoždění menstruace o více
než 7 dní **
Nepravidelné krvácení
Citlivost prsů
Celkové poruchy a reakce v
místě aplikace
Únava

* Pravidelnost krvácení může být přechodně narušena, ale většina žen má další menstruační cyklus v
rozmezí 5-7 dní od očekávaného termínu.
** Pokud se menstruační cyklus opozdí o více než 5 dní, je třeba vyloučit těhotenství.

Ze sledování po uvedení na trh byly navíc hlášeny následující nežádoucí účinky:
Gastrointestinální poruchy
Velmi vzácné (<1/10000): bolest břicha.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Velmi vzácné (<1/10000): vyrážka, kopřivka, svědění.
Poruchy reprodukčního systému a prsu
Velmi vzácné (<1/10000): bolest v oblasti pánve, dysmenorea.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Velmi vzácné
(<1/10000): otok.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9. Předávkování

Po akutním požití velkých dávek perorálních kontraceptiv nebyly hlášeny závažné nežádoucí účinky.
Předávkování může vyvolat nauzeu a může se objevit krvácení ze spádu. Specifická antidota neexistují
a léčba je symptomatická.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: sexuální hormony a modulátory genitálního systému, nouzová
antikoncepce.
ATC kód: G03AD01

Přesný mechanismus účinku přípravku Postinor není znám.
Stránka 5 z 7

Předpokládá se, že levonorgestrel při doporučeném dávkování zabraňuje především ovulaci a oplodnění,
jestliže styk nastal v preovulační fázi, kdy je pravděpodobnost fertilizace nejvyšší. Přípravek Postinor
je neúčinný, jestliže proces implantace již začal.

Účinnost
Výsledky klinické studie (Lancet 2002; 360:1803-1810) prokázaly, že dvě 750mikrogramové tablety
levonorgestrelu užité najednou ve stejnou dobu (a do 72 hodin po nechráněném pohlavním styku)
zabránily 84 % očekávaných těhotenství (ve srovnání se 79 % při dvou 750mikrogramových tabletách
užitých s odstupem 12 hodin).

K dispozici jsou omezené a neprůkazné údaje o vlivu vysoké tělesné hmotnosti/ vysokého BMI na
účinnost antikoncepce. Ve třech WHO studiích nebyl pozorován žádný trend, svědčící pro sníženou
účinnost s rostoucí tělesnou hmotností/ BMI (viz tabulka 1), zatímco ve dvou dalších studiích (Creinin
et al., 2006 a Glasier et al., 2010) byla pozorována snížená antikoncepční účinnost se zvyšující se
tělesnou hmotností nebo BMI (tabulka 2). Obě meta-analýzy vyloučily použití později než 72 hodin po
nechráněném pohlavním styku (tj. off-label použití levonorgestrelu) a ženy, které měly více
nechráněných pohlavních styků (farmakokinetické studie u obézních žen viz bod 5.2).

Tabulka 1: Meta-analýza třech WHO studií (Von Hertzen et al., 1998 a 2002; Dada et al., 2010)

BMI (kg/m2) Podváha 0 - 18,5 Normální tělesná hmotnost 18,5 - 25 Nadváha 25 - 30 Obesita ≥ 30
Celkový počet 600 3952 1051 256
Počet
těhotenství 11 39 6 3
Procento
těhotenství 1,83% 0,99% 0,57% 1,17%
Interval
spolehlivosti 0,92 – 3,26 0,70 – 1,35 0,21 – 1,24 0,24 – 3,39

Tabulka 2: Meta-analýza studií Creinin et al., 2006 a Glasier et al., 2010

BMI (kg/m2) Podváha 0 - 18,5 Normální tělesná hmotnost 18,5 - 25 Nadváha 25 - 30 Obesita ≥ 30
Celkový počet 64 933 339 212
Počet
těhotenství 1 9 8 11
Procento
těhotenství 1,56% 0,96% 2,36% 5,19%
Interval
spolehlivosti 0,04 – 8,40 0,44 – 1,82 1,02 – 4,60 2,62 – 9,09

Při doporučeném dávkování se neočekává, že by levonorgestrel vyvolal významné změny parametrů
krevní srážlivosti ani lipidového a sacharidového metabolismu.

Pediatrická populace

Prospektivní observační studie ukázala, že z 305 použití tablet s levonorgestrelem jako nouzové
antikoncepce otěhotnělo 7 žen, což vedlo k celkové frekvenci selhání 2,3%. Frekvence selhání u žen do
Stránka 6 z 7

18 let (2,6% nebo 4/153) byla srovnatelná s frekvencí selhání u žen ve věku 18 let a více (2,0% nebo
3/152).

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Perorálně podaný levonorgestrel se rychle a téměř kompletně absorbuje.
Výsledky farmakokinetické studie provedené u 16 zdravých žen prokázaly, že po požití 1,5 mg
levonorgestrelu byly maximální hladiny v séru 18,5 ng/ml nalezeny za 2 hodiny.
Po dosažení maximálních hladin v séru se koncentrace levonorgestrelu snižuje s průměrným
eliminačním poločasem 26 hodin.
Levonorgestrel se nevylučuje v nezměněné formě, ale pouze jako metabolity.
Metabolity levonorgestrelu se vylučují zhruba stejnou měrou močí a stolicí. Biotransformace probíhá
známými pochody metabolismu steroidů, levonorgestrel je hydroxylován jaterními enzymy, hlavně
CYP3A4, a jeho metabolity se vylučují po glukuronidaci jaterními glukuronidačními enzymy (viz bod
4.5).
Nejsou známy žádné farmakologicky aktivní metabolity.
Levonorgestrel je vázán na sérový albumin a na globulin vážící pohlavní hormony (SHBG). Jen asi 1,5
% celkové hladiny v séru je přítomna ve formě volného steroidu, ale 65 % je specificky vázáno na
SHBG.
Bylo zjištěno, že absolutní biologická dostupnost levonorgestrelu je téměř 100 % podané dávky.
Přibližně 0,1 % dávky podané matce může přejít mlékem na kojence.

Farmakokinetika u obézních žen
Farmakokinetické studie prokázaly, že koncentrace levonorgestrelu jsou u obézních žen (BMI≥kg/m2) snížené (přibližně 50% pokles Cmax a AUC0-24) ve srovnání s ženami s normálním BMI (BMI˂kg/m2) (Praditpan et al., 2017). Z jiné studie bylo také hlášeno snížení Cmax levonorgestrelu přibližně o
50 % u obézních žen v porovnání s ženami s normálním BMI, zatímco při zdvojnásobení dávky (3 mg)
u obézních žen byly plasmatické koncentrace podobné těm, kterých je dosahováno u žen s normálním
BMI, které dostaly dávku 1,5 mg levonorgestrelu (Edelman et al., 2016). Klinický význam těchto údajů
je nejasný.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Pokusy na zvířatech s levonorgestrelem prokázaly při vysokých dávkách virilizaci plodů ženského
pohlaví.
Předklinické údaje neprokázaly žádné specifické riziko pro člověka kromě informací, které jsou součástí
jiných bodů SPC.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, mastek, kukuřičný škrob, bramborový škrob,
monohydrát laktosy (71,25 mg).

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti
Stránka 7 z 7


let

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5. Druh obalu a obsah balení

PVC//Al blistr. Jeden blistr obsahuje 2 tablety. Blistr je zabalený v papírové krabičce.

Upozornění:
V členské zemi EHP, ze které je tento přípravek dovážen (Rumunsko), je přípravek registrován pod
názvem Postinor-2. Tento název je uveden na krabičce a blistru.

Text na vnitřním obalu (blistru) a krabičce je v rumunštině. Na krabičce je etiketa s českým překladem
textu. překlad textu na blistru je uveden v Příbalové informaci.


6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Gedeon Richter Plc., Gyömrői út 19-21, 1103 Budapešť, Maďarsko.

Souběžný dovozce:
Chemark s.r.o., U staré tvrze 285/21, 196 00 Praha 9 - Třeboradice, Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

17/834/99-C /PI/001/15


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 21. 10. 2015 / 27. 10.


10. DATUM REVIZE TEXTU

27. 10. 2020