OXAZEPAM LéčIVA - souhrn údajů a příbalový leták

sp.zn. suklsa sp.zn. sukls

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Oxazepam Léčiva 10 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje oxazepamum 10 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: Jedna tableta obsahuje 88,274 mg monohydrátu laktózy a 0,mg sodíku.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.
Bílé až téměř bílé tablety s půlicí rýhou typu karate o průměru 7 mm. Tabletu lze rozdělit na stejné
dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Oxazepam je indikován u dospělých pro zmírnění úzkosti, u nespavosti provázené úzkostí a ke
zmírnění abstinenčních příznaků při odvykací léčbě závislosti na alkoholu.
Oxazepam je určen pouze k léčbě závažných stavů, které jsou vysilující nebo způsobují těžké
rozrušení pacienta.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Dávkování je individuální. Dospělí obvykle užívají při úzkosti 1 – 3 tablety denně, maximálně
až 3 tablety 4× denně, u nespavosti spojené s úzkostí 1,5 – 2,5 tablety asi 1 hodinu před spaním
a při abstinenčním syndromu u alkoholizmu maximálně 1 – 3 tablety 3 – 4× denně.
Oxazepam Léčiva by měl být podáván v nejnižší účinné dávce co nejkratší možnou dobu. Délka léčby
nemá překročit 4 týdny včetně procesu postupného snižování dávky při vysazování přípravku.
Po delším užívání vyšších dávek se nesmí ukončit léčba náhle, ale postupným snižováním dávky.
Zabrání se tím vzniku abstinenčních příznaků, které se mohou projevit vystupňováním příznaků, pro
které byl přípravek původně nasazen (např. nadměrnou úzkostí, nočními můrami a neklidem).

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku u dětí nebyla dosud stanovena.

Geriatrická populace
Pacienti užívají 0,5 – 1 tabletu 2 – 3× denně.

Porucha funkce jater a ledvin
Nemocní s poruchou funkce ledvin a jater užívají 0,5 – 1 tabletu 2 – 3× denně.

Způsob podání
Perorální.
Tablety se užívají před i po jídle, zapijí se vodou, čajem nebo jiným nealkoholickým nápojem.

4.3 Kontraindikace

 Hypersenzitivita na léčivou látku, ostatní benzodiazepiny nebo na kteroukoliv pomocnou látku
uvedenou v bodě 6.1.
 Těžká jaterní insuficience.
 Myastenia gravis.
 Toxikomanie.
 Akutní otrava alkoholem či jinými látkami tlumícími centrální nervový systém.
 Akutní dechová nedostatečnost.
 Glaukom s úzkým úhlem.
 Gravidita, kojení.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Benzodiazepiny mohou vyvolat zhoršení myasthenia gravis, akutního glaukomu s úzkým úhlem,
chronické obstrukční plicní nemoci, dispozice k spánkové apnoe.
Délka léčby nemá překročit 4 týdny včetně procesu postupného snižování dávky při vysazování
přípravku. Nutnost léčby oxazepamem má být v průběhu užívání přípravku pravidelně
přehodnocována.

Tolerance
Po opakovaném užívání benzodiazepinů po dobu několika týdnů může docházet k určitému oslabení
účinku.

Závislost
Užívání benzodiazepinů může vést k rozvoji fyzické a psychické závislosti na těchto přípravcích
(viz bod 4.8). Nebezpečí vzniku závislosti se zvyšuje s dávkou a délkou léčby; je také vyšší u pacientů
s alkoholovou a lékovou závislostí v anamnéze.
Pokud dojde k rozvoji fyzické závislosti, je náhlé ukončení léčby doprovázeno abstinenčními
příznaky. Může jít o bolest hlavy, bolest svalů, extrémní úzkost, napětí, neklid, zmatenost
a podrážděnost. U těžkých případů se mohou objevit tyto příznaky: derealizace, depersonalizace,
hyperakuze, parestezie, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, halucinace nebo epileptické
záchvaty.

Deprese a sebevražedné chování/pokusy
Benzodiazepiny můžou demaskovat již existující depresi. Některé epidemiologické studie ukazují
zvýšený výskyt sebevražd a sebevražedných pokusů u pacientů s depresí nebo bez, užívajících
benzodiazepiny. Ačkoliv příčinná souvislost mezi užíváním benzodiazepinů a sebevražedným
chováním nebyla prokázána, je třeba zvýšené opatrnosti při užívání benzodiazepinů u pacientů
s depresí a sebevražednými sklony v anamnéze. Pacienti s depresí a s úzkostně depresivní poruchou
nemají být léčeni benzodiazepiny v monoterapii (bez antidepresiv). U pacientů se sebevražednými
sklony má být užita co nejnižší účinná dávka vzhledem k riziku úmyslného předávkování.

Rebound fenomén
Při vysazení léčby se mohou znovu přechodně objevit příznaky, které k léčbě vedly, a to ve zvýšené
intenzitě. Přítomny mohou být i další reakce, včetně změn nálad, úzkosti nebo poruch spánku
a neklidu.
Vzhledem k tomu, že je nebezpečí abstinenčních symptomů nebo opakovaného výskytu ještě silnější
úzkosti pravděpodobnější po náhlém vysazení léčby, doporučuje se vysazovat přípravek postupně.
Na začátku léčby má být pacient informován o tom, že délka léčby je omezená, a jak bude dávka
postupně snižována. Dále je třeba pacienta uvědomit o možnosti vzniku rebound fenoménu a tím snížit
obavy z příznaků, které se mohou objevit během ukončování léčby.
Není vhodné přecházet na benzodiazepiny s krátkou dobou účinku, protože může dojít k rozvoji
příznaků syndromu z vysazení léčby.

Anterográdní amnesie
Benzodiazepiny mohou vyvolat anterográdní amnesii (neschopnost uchovat v paměti nové informace).
K tomuto stavu obvykle dochází několik hodin po požití. Aby se snížilo toto riziko, je třeba zajistit,
aby pacienti mohli spát bez přerušení 7 – 8 hodin (viz bod 4.8).

Rizika plynoucí ze současné terapie s opioidy
Současné užívání Oxazepamu Léčiva a opioidů může vést k sedaci, respirační depresi, kómatu a úmrtí.
Vzhledem těmto rizikům je současné předepisování sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim
podobné látky (jako přípravek Oxazepam Léčiva), spolu s opioidy vyhrazeno pro pacienty, u nichž
nejsou alternativní možnosti léčby. V případě rozhodnutí předepsat Oxazepam Léčiva současně
s opioidy, je nutné předepsat nejnižší účinnou dávku na nejkratší možnou dobu léčby (viz také obecné
doporučení dávkování v bodě 4.2).
Pacienty je nutné pečlivě sledovat kvůli možným známkám a příznakům respirační deprese a sedace.
V této souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich ošetřovatele, aby o těchto
symptomech věděli (viz bod 4.5).

Paradoxní reakce
Reakce jako neklid, zmatenost, agitovanost, podrážděnost, agrese, bludy, vztek, noční můry,
halucinace, psychózy a poruchy chování se mohou vyskytnout při užívání benzodiazepinů. Tyto
reakce jsou pravděpodobnější u dětí a starších osob. Pokud dojde k jejich výskytu, užívání přípravku
má být přerušeno (viz bod 4.8).

Zvláštní populace

Pediatrická populace

Přípravek není určen dětem.

Starší pacienti
Starším pacientům má být podávána snížená dávka (viz bod 4.2).

Respirační nedostatečnost
Snížení dávky se také doporučuje u pacientů s chronickou respirační nedostatečností, z důvodu rizika
utlumení dýchání.

Porucha funkce jater
Benzodiazepiny nesmí být podávány pacientům s těžkou poruchou funkce jater, protože může dojít
ke vzniku encefalopatie (viz bod 4.3).

Porucha funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin je třeba opatrnosti, obzvláště pokud je přípravek podáván delší
dobu.

Pomocné látky
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí
galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek
užívat.
Tento přípravek obsahuje méně než 1mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, tj. v podstatě je „bez
sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Alkohol a látky tlumící CNS se s benzodiazepiny vzájemně potencují. Současné užívání opioidů
s benzodiazepiny může vést k prohloubení sedativního účinku, dechovému útlumu, kómatu a úmrtí
(viz bod 4.4).

Probenecid může snížit glukuronidaci oxazepamu a tím zvýšit jeho účinnost. Klozapin v kombinaci
s oxazepamem může způsobit respirační útlum, oxazepam snižuje terapeutický efekt levodopy.
Interakce uváděné pro jiné benzodiazepiny se u oxazepamu neuplatňují, protože podléhá v játrech jiné
biotransformaci.

Opioidy
Současné užívání sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky (jako přípravek
Oxazepam Léčiva) spolu s opioidy zvyšuje riziko sedace, respirační deprese, kómatu a úmrtí
v důsledku aditivního tlumivého účinku na CNS. Je nutné omezit dávku a délku trvání jejich
současného užívání (viz bod 4.4).

4.6 Fertilita, těhotenství a laktace

Těhotenství
Oxazepam prochází placentou, v 2. trimestru je poměr v pupečníkové krvi oproti mateřské 0,6:1,
před porodem již 1:1 (jsou velké individuální variace). Benzodiazepiny jevily v některých studiích
u experimentálních zvířat známky teratogenity – oxazepam, jakožto aktivní metabolit diazepamu,
chlordiazepoxidu a nordiazepamu přímo inkriminován nebyl. Užívání v prvním trimestru těhotenství
by mohlo zvýšit riziko malformací plodu. Chronické užívání během těhotenství může vést k závislosti
plodu a k výskytu abstinenčních příznaků po porodu. Užívání přípravku v posledních týdnech
těhotenství může způsobit neonatální útlum CNS. Vzhledem k tomu, že indikace nejsou vitální, riziko
převažuje nad prospěchem, proto je oxazepam v těhotenství kontraindikován (viz bod 4.3).

Kojení
Oxazepam se vylučuje do mateřského mléka, a protože jeho metabolizace u novorozence a kojence
je velice pomalá, může jeho podávání matce způsobit těžkou sedaci kojence. Vzhledem k výše
zmíněnému je podávání oxazepamu během kojení kontraindikováno (viz bod 4.3).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Jako všechny benzodiazepiny, oxazepam má výrazný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Následující nežádoucí účinky se vyskytují při zahájení terapie a při opakovaném podávání přípravku
obvykle vymizí: denní ospalost, emoční chudost, snížená bdělost, zmatenost, únava, bolest hlavy,
závrať, svalová slabost, ataxie a diplopie. Geriatričtí a oslabení pacienti jsou citlivější k CNS účinkům
benzodiazepinů.

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky oxazepam rozdělené do skupin podle
terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥1/10); časté (1/100 až <1/10);
méně časté (1/1 000 až <1/100); vzácné (1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), není
známo (z dostupných údajů nelze určit):
Třídy orgánových systémů podle databáze
MedDRA
Frekvence Nežádoucí účinek
Poruchy krve a lymfatického systému Vzácné Krevní dyskrazie
Není známo Leukopenie
Psychiatrické poruchy Vzácné Paradoxní reakce1: neklid, zmatenost,
agitovanost, podrážděnost, agrese,
bludy, vztek, noční můry, halucinace,
psychóza a poruchy chování (viz bod
4.4), porucha libida
Není známo Emoční chudost, deprese2,
sebevražedné chování/pokusy3,
závislost (viz bod 4.4)
Poruchy nervového systému Méně časté Anterográdní amnezie (viz bod 4.4)
Není známo Třes, poruchy pozornosti, denní
ospalost4, ataxie4, závrať, dysartrie,
poruchy paměti, bolest hlavy
Poruchy oka Není známo Poruchy vidění, diplopie
Srdeční poruchy Není známo Palpitace, tachykardie
Cévní poruchy Méně časté Hypotenze
Respirační, hrudní a mediastinální
poruchy
Vzácné Respirační útlum
Gastrointestinální poruchy Není známo Sucho v ústech, žízeň, hypersekrece
slin, nauzea, zvracení,
gastrointestinální bolest a křeče,
zácpa, průjem
Poruchy jater a žlučových cest Není známo Žloutenka, abnormální jaterní testy
Poruchy kůže a podkožní tkáně Vzácné Kožní alergické reakce
Poruchy svalové a kosterní soustavy
a pojivové tkáně
Vzácné Svalová slabost
Není známo Svalové křeče
Poruchy ledvin a močových cest Není známo Inkontinence, močová retence
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Není známo Únava
Poranění, otravy a procedurální
komplikace
Není známo Pád s následkem zlomenin
Častější výskyt u dětí a starších pacientů.
Benzodiazepiny můžou demaskovat již existující depresi.
Je potřeba zvýšené opatrnosti při předepisování pacientům s poruchou osobnosti.
Objevuje se především při zahájení léčby a má vztah k výši dávky.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje
to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické
pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Předávkování se projeví zmateností, ospalostí, bradykardií, dušností, chvěním, slabostí, sníženými
reflexy, nejasnou řečí.
Specifické antidotum benzodiazepinů je flumazenil. Není-li dostupný, je třeba u pacienta při vědomí
vyvolat zvracení, podat aktivní uhlí, zvýšit eliminaci oxazepamu podáním intravenózních tekutin.
Monitoruje se krevní tlak, puls a respirační funkce, při respiračním útlumu se podává kyslík
Dialýza nemá velký význam.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Anxiolytikum, benzodiazepinové deriváty;
ATC kód: N05BA
Oxazepam je derivát benzodiazepinů se středně dlouhou dobou působení. Z obvyklých účinků
benzodiazepinů má středně silný účinek anxiolytický a hypnotický a jen mírný myorelaxanční a téměř
žádný antikonvulzivní. Benzodiazepiny v závislosti na velikosti dávky tlumí všechny úrovně CNS tím,
že zvyšují a facilitují inhibiční neurotransmisní akci GABA (kyselina gama-aminomáselná), která
zprostředkovává pre- i postsynaptickou inhibici ve všech oblastech CNS.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Oxazepam se poměrně pomalu vstřebává po perorálním podání, takže maximálních hladin dosahuje
až za asi 2 hodiny. Biologická dostupnost přesahuje 90 %. Vazba na plazmatické bílkoviny je kolem
85 %. V játrech je asi z 80 % konjugován na inaktivní glukuronid, který se vylučuje močí. Jeho
biologický poločas u dospělých je kolem 8 hodin. Prochází placentární bariérou a do mateřského
mléka.

5.3 Preklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita (LD50) per os u myši a potkanů je více než 5 g/kg.
Při studiu kancerogenity u experimentálních zvířat se po dávkách 30x převyšující terapeutické dávky
podávané po dobu 2 let objevily různé nádory, převážně benigní.
Mutagenita studována nebyla. Je prokázána zkřížená senzitivita benzodiazepinů. Pacienti senzitivní
na 1 druh benzodiazepinů mohou být citliví k ostatním druhům.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Monohydrát laktosy,
kukuřičný škrob,
želatina,
sodná sůl karboxymetylškrobu,
magnesium-stearát.

6.2 Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před
světlem a vlhkostí.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Druh obalu: Blistr, příbalová informace, krabička.
Velikost balení: 20 tablet.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.


7. DRŽITEL REGISTRAČNÍHO ROZHODNUTÍ

Zentiva k.s., U Kabelovny 130, 102 37 Praha 10, Česká republika.


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

70/357/69-C


9. DATUM REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 30. 9. Datum posledního prodloužení registrace: 28. 3.

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

28. 3.