OSPEN - souhrn údajů a příbalový leták

sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ospen 0,4 MIU/5 ml perorální suspenze

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna odměrka (5 ml) obsahuje benzathini phenoxymethylpenicillinum 0,4 MIU (317 mg).

Síla přípravku se stanovuje v mg léčivé látky a následně je přepočítána podle níže uvedeného
vzorce:
benzathini phenoxymethylpenicillinum 1 mg odpovídá přibližně 1262 IU.

Pomocné látky se známým účinkem
Jedna odměrka (5 ml) obsahuje 0,087 mg benzylalkoholu, 2,5 mg methylparabenu (E 218), 1,mg propylparabenu (E 216), 1333,0 mg sorbitolu (E 420) a 40,98 mg sodíku.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Perorální suspenze
Popis přípravku: oranžově-žlutá suspenze ovocné vůně.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Ospen je indikován k léčbě a profylaxi mírných až středně těžkých infekcí, vyvolaných patogeny
citlivými na penicilin.

Indikace volby:
Streptokoková tonzilofaryngitida.
Infekce ústní dutiny a stomatologické infekce.

Indikace alternativní:
Alternativa prokain-benzylpenicilinu u profylaxe revmatické horečky a při léčbě středně těžkých
streptokokových infekcí měkkých tkání.

Další indikace:
K dokončení počáteční parenterální aplikace benzylpenicilinu, případně prokain-benzylpenicilinu.
Lymská borrelióza (erythema chronicum migrans) u dětí.

Přípravek je určen pro dospělé a děti od 3 měsíců.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Jedna odměrka (5 ml) Ospenu odpovídá 400 000 IU (= 0,4 MIU).


Dospělí:
Obvyklá dávka je 10 ml (0,8 MIU) každých 6 hodin nebo 15-18,8 ml (1,2-1,5 MIU) každých hodin.

Indikace Dávkování Délka léčby
Streptokoková faryngitida
Infekce ústní dutiny a
stomatologické infekce
3,75 až 4,5 MIU ve třech dílčích dávkách, t.j. 1,2-1,MIU kadých 8 hodin, tj. 15-18,8 ml 3x denně
10 dnů
Dokončení parenterální
léčby
1,5 MIU každých 8 hodin, tj.18,8 ml 3x denně, nebo
0,8 MIU každých 6 hodin, tj. 10 ml 4x denně
dlouhodobě
Profylaxe revmatické
horečky
0,75 MIU každých 12 hodin, tj. 9,4 ml 2x denně dlouhodobě
Středně těžké streptokokové
infekce měkkých tkání
1,2-1,5 MIU každých 8 hodin, tj. 15-18,8 ml 3x denně
nebo 0,8 MIU každých 6 hodin, tj. 10 ml 4x denně

Pediatrická populace:

Obvyklá dávka je 20 kIU/kg tělesné hmotnosti každých 6 hodin nebo 25-30 kIU/kg tělesné
hmotnosti každých 8 hodin.

Indikace Věk
(tělesná hmotnost)
Dávkování Délka léčby
Streptokoková
faryngitida
Infekce ústní dutiny a
stomatologické infekce

Děti starší 12 let
(s hmotností nad 49 kg)
18,8 ml
3x denně
10 dnů
až 12 let
(22 až 49 kg)
9,4 ml
3x denně
až 6 let
(10 až 22 kg)
4,7 ml
3x denně
až 12 měsíců
(6 až 10 kg)
2,3 ml
3x denně
Lymská borrelióza
(erythema migrans)
Děti starší 12 let
(s hmotností nad 49 kg)
18,8 ml
3x denně
týdny
až 12 let
(22 až 49 kg)
9,4 ml
3x denně
až 6 let
(10 až 22 kg)
4,7 ml
3x denně
až 12 měsíců
(6 až 10 kg)
2,3 ml
3x denně
Profylaxe revmatické
horečky
Děti starší 12 let 9,4 ml
2x denně
dlouhodobě
rok až 12 let 4,7 ml 2x denně
až 12 měsíců 2,3 ml 2x denně
Středně těžké 20 kIU/kg každých 6
streptokokové infekce
měkkých tkání

hodin nebo 25-kIU/kg každých hodin
Dokončení
parenterální léčby
20 kIU/kg každých hodin
dlouhodobě


Délka léčby:
Délka léčby je závislá na odpovědi původce onemocnění, případně na klinickém obrazu.
Není-li uvedeno jinak, přípravek se podává ještě 48-72 hodin po poklesu teploty a ústupu známek
infekce.

Porucha funkce ledvin
Vzhledem k nízké toxicitě fenoxymethylpenicilinu se u pacientů s poruchou funkce ledvin nemusí snižovat
dávka.
Pouze při těžké poruše funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 10 ml/min, tj. 0,16 ml/s) je
třeba zachovat interval mezi dvěma dávkami alespoň 8 hodin.

Porucha funkce jater
Při poruše funkce jater je třeba dávkování fenoxymethylpenicilinu obdobně upravit jen při současné
poruše funkce ledvin, protože v tomto případě jsou játra hlavní cestou eliminace.

Způsob podání
Přípravek se má podávat nejlépe 1 hodinu před jídlem.
V případě výskytu nežádoucích účinků v oblasti GIT je možné podání s jídlem.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku, na peniciliny nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Anamnéza závažné okamžité hypersenzitivní reakce (např. anafylaxe) na další beta-laktamová antibiotika
(např. cefalosporin, karbapenem nebo monobaktam).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

U jedinců s výraznými alergiemi a/nebo astmatem v anamnéze se fenoxymethylpenicilin musí používat
opatrně. Perorálně podávaný fenoxymethylpenicilin se nesmí používat jako pomocná profylaxe při zavádění
zdravotnických prostředků do genitourinárního traktu či při chirurgických výkonech na genitourinárním
traktu, při chirurgických výkonech v dolní části střeva, při sigmoidoskopii a při porodu.

Pacienti s revmatickou horečkou v anamnéze, kteří jsou kontinuálně profylakticky léčeni, mohou být
přenašeči organizmů rezistentních na penicilin. U těchto pacientů je nutno zvážit podávání jiných
profylaktických látek. Akutní fáze těžkého empyému, bakteriemie, perikarditidy, meningitidy a artritidy se
fenoxymethylpenicilinem nesmí léčit.

U perorálně podávaného penicilinu byly pozorovány všechny stupně hypersenzitivity, včetně fatální
anafylaxe. Může se objevit zkřížená rezistence na cefalosporiny a další betalaktamová antibiotika.
Tyto reakce jsou pravděpodobnější u jedinců s citlivostí na penicilin, cefalosporiny a jiné alergeny v
anamnéze.

Před zahájením léčby je nutno zjistit anamnézu. Při výskytu jakékoli alergické reakce je nutno lék vysadit a
pacienta vhodně léčit pomocí obvyklých léčiv (např. epinefrinem a dalšími presorickými aminy,
antihistaminiky a kortikosteroidy).

Na perorální léčbu nelze spoléhat u pacientů s těžkými onemocněními nebo s nauzeou, zvracením, dilatací
žaludku, achalázií či hypermotilitou střev. Pacienti případně neabsorbují terapeutická množství perorálně
podaného fenoxymethylpenicilinu.

Při významné poruše funkce ledvin podávejte opatrně kvůli zvýšenému riziku encefalopatie. Bezpečné
dávkování může být nižší, než obvykle doporučované.

Dlouhodobé podávání antibiotik může usnadnit růst necitlivých organismů, včetně plísní. Při výskytu
superinfekce je nutno přijmout příslušná opatření.

Těžký a setrvávající průjem nutí k podezření na CDAD (Clostridium difficile associated diarrhea)
projevující se krvavou, hlenovitou a vodnatou stolicí, tupou a difuzní kolikovitou bolestí břicha, horečkou a
případně křečemi, může mít fatální průběh.

Důležité informace o pomocných látkách

Tento léčivý přípravek obsahuje sorbitol, methylparaben, propylparaben, benzylalkohol a sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje 1333 mg sorbitolu v 5 ml suspenze. Je nutno vzít v úvahu aditivní účinek
současně podávaných přípravků s obsahem sorbitolu (nebo fruktózy) a příjem sorbitolu (nebo fruktózy)
potravou. Obsah sorbitolu v léčivých přípravcích pro perorální podání může ovlivnit biologickou dostupnost
jiných současně podávaných léčivých přípravků užívaných perorálně.
Pacientům s hereditární intolerancí fruktózy (HIF) nemá být podán tento léčivý přípravek.

Tento léčivý přípravek obsahuje methylparaben a propylparaben. Může způsobit alergické reakce
(pravděpodobně zpožděné).

Tento léčivý přípravek obsahuje 0,087 mg benzylalkoholu v 5 ml suspenze. Tento léčivý přípravek obsahuje
benzylalkohol, existuje zvýšené riziko z důvodu kumulace u malých dětí. Velké objemy benzylalkoholu se
musí podávat s opatrností a pouze pokud je to nezbytné, zejména v případě, že pacient má poruchu funkce
ledvin nebo jater, protože existuje riziko kumulace a toxické reakce (metabolická acidóza).

Tento léčivý přípravek obsahuje 40,98 mg sodíku v 5 ml suspenze, což odpovídá 2 % doporučeného
maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2 g sodíku.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Fenoxymethylpenicilin může interferovat s antikoagulační léčbou.
Probenecid: snížená exkrece fenoxymethylpenicilinu prostřednictvím soutěže při renální tubulární sekreci.
Bylo hlášeno, že chloramfenikol, erythromycin a tetracykliny antagonizují baktericidní aktivitu penicilinů a
jejich současné podávání se nedoporučuje.
Bylo hlášeno, že neomycin snižuje absorpci fenoxymethylpenicilinu.

Užívání fenoxymethylpenicilinu během podávání methotrexátu může vést ke snížené exkreci methotrexátu a
tedy ke zvýšení rizika toxicity.

Tyfoidní vakcína (perorální): peniciliny mohou inaktivovat perorální tyfoidní vakcínu.
Guar galaktomannan snižuje absorpci fenoxymethylpenicilinu.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Při podávání penicilinu březím samicím zvířat nebyla zjištěna teratogenita ani fetotoxicita. Zkušenosti
s několika tisíci těhotnými ženami léčenými penicilinem v 1. trimestru nebo později během těhotenství
neukazují na žádné poškození plodu. Kontrolované studie u těhotných žen však nejsou dostupné. Pokud je
nezbytná antibiotická léčba, je možno podávat fenoxymethylpenicilin v průběhu celého těhotenství.

Kojení
Penicilin přestupuje do mateřského mléka ve velmi malém množství. Jako u každého antibiotika, i po
minimálních dávkách penicilinu v mléce může u kojeného dítěte nastat střevní dysmikrobie s průjmy nebo
alergická reakce.
Vzhledem k minimální toxicitě penicilinových antibiotik patří fenoxymethylpenicilin mezi léky první volby,
je-li u kojící matky nezbytná antibiotická léčba. Možné riziko ovlivnění dítěte se zvyšuje s vyššími dávkami
a délkou trvání léčby. U dítěte je třeba sledovat rozvoj průjmu nebo alergie.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyl hlášen žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Hodnocení nežádoucích účinků je založeno na následujících informacích o četnostech:
Velmi časté ( 1/10)
Časté ( 1/100 až < 1/10)
Méně časté ( 1/1 000 až < 1/100)
Vzácné ( 1/10 000 až < 1/1 000)
Velmi vzácné (< 1/10 000)
Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Poruchy imunitního systému

I když nežádoucí účinky byly po perorální léčbě hlášeny sporadičtěji, než po léčbě parenterální, je nutno mít
na paměti, že u perorálně podávaného penicilinu byly pozorovány všechny formy hypersenzitivity, včetně
fatální anafylaxe.

Velmi vzácné
Angioedém, kolitida související s antibiotiky, reakce připomínající sérovou nemoc včetně intersticiální
nefritidy, neutropenie, zimnice, horečka, edém, artralgie (bolest kloubů) a extrémní vyčerpanost, laryngeální
edém a anafylaxe. V mnoha případech mohou být jedinými pozorovanými nežádoucími účinky horečka a
eosinofilie.

Poruchy nervového systému

Není známo
Byla hlášena toxicita vůči centrálnímu nervovému systému včetně záchvatů křečí (zvláště při vysokých
dávkách nebo při závažné poruše funkce ledvin); parestézie při dlouhodobém podávání; neuropatie, která
obvykle souvisí s vysokými dávkami parenterálního penicilinu.

Gastrointestinální poruchy

Časté
Nauzea, zvracení, epigastrická bolest, průjem a lingua villosa nigra (černý chlupatý jazyk).

Není známo
Kdykoli se v průběhu terapie vyvine průjem, je třeba pomyslet na možnost CDAD (Clostridium difficile
associated diarrhea), charekterizovanou krvavou, hlenovitou a vodnatou stolicí, tupou, difuzní a kolikovitou
bolestí břicha, horečkou, případně křečemi (viz také bod 4.4.).

Poruchy jater a žlučových cest

Velmi vzácné
Hepatitida, cholestatická žloutenka, zvýšení jaterních enzymů.

Poruchy krve a lymfatického systému

Velmi vzácné
Hemolytická anémie, leukopenie, trombocytopenie, které obvykle souvisí s vysokými dávkami
parenterálního penicilinu; poruchy srážení krve.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Časté
Kožní erupce (makulopapulární dermatitida), kopřivka (vyrážky)

Vzácné
Exfoliativní dermatitida

Poruchy ledvin a močových cest

Vzácné
Nefropatie, která obvykle souvisí s vysokými dávkami parenterálního penicilinu.


Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické
pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv,
Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

4.9 Předávkování

Známky a příznaky: výrazné předávkování perorálně podávaným fenoxymethylpenicilinem může způsobit
nauzeu, zvracení, bolest žaludku, průjem a vzácně velké motorické záchvaty křečí. Pokud jsou přítomny
další příznaky, zvažte možnost alergické reakce. Předávkování může vést k hyperkalemii, zejména u
pacientů s poruchou funkce ledvin.

Léčba: specifické antidotum není známo. Doporučuje se symptomatická a podpůrná léčba. Eliminaci léčiva
může uspíšit aktivní uhlí s projímadlem, jako je sorbitol. Fenoxymethylpenicilin lze odstranit hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: beta-laktamová antibiotika, peniciliny citlivé k působení beta-
laktamáz.
ATC kód: J01CE10.

Fenoxymethylpenicilin je vysoce účinný antibakteriální perorálně podávaný penicilin. Působí
baktericidně na rostoucí a množící se mikroorganismy tím, že inhibuje syntézu buněčné stěny
bakterií.

Mechanismus účinku
Inhibice syntézy buněčné stěny bakterií vazbou na specifické proteiny (PBP). Je rozkládán
penicilinázou a dalšími beta-laktamázami bakterií.

Spektrum účinku
In vitro jako penicilin G. Vzhledem k nižším plazmatickým hladinám než penicilin G (1-2 mg/ml)
je klinická účinnost omezena pouze na Streptococcus pyogenes, a jiné dobře citlivé bakterie
(orofaryngeální anaeroby, Borrelia spp.).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Fenoxymethylpenicilin se neinaktivuje žaludeční kyselinou. Protože se rychle a z vysokého podílu
absorbuje, nejvyšších koncentrací v séru a ve tkáních zaručujících spolehlivý účinek je dosaženo do
30 – 60 minut. Poločas v plazmě je 30 – 50 minut, vazba na proteiny je přibližně 55 %.
Fenoxymethylpenicilin dobře difunduje do tkáně ledvin, plic, jater, kůže, sliznic, svalů a do většiny
tělních tekutin - zejména při zánětu – ale méně snadno proniká do kostí. Fenoxymethylpenicilin se
převážně vylučuje v nezměněné formě ledvinami, malý podíl se vyloučí v účinné formě žlučí.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po
opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity
neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Methylparaben (E 218), propylparaben (E 216), sodná sůl sacharinu, sorbitol (E 420), simetikon,
žlutý oxid železitý (E 172), aroma (obsahující benzylalkohol), monohydrát kyseliny citronové,
sodná sůl karmelosy, křemičitan hořečnato-hlinitý, dihydrát natrium-citrátu, čištěná voda.


6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v chladničce (2 °C – 8 °C). Uchovávejte lahvičku v krabičce, aby byl přípravek
chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Lahvička z hnědého skla s pojistným uzávěrem z plastické hmoty, odměrná lžička, krabička.

Velikost balení: 60 a 150 ml

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Sandoz GmbH, Biochemiestrasse 10, 6250 Kundl, Rakousko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

15/089/98-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 10.6.1998
Datum posledního prodloužení registrace: 21.12.
10. DATUM REVIZE TEXTU

25. 11.