OSPEN 500 - souhrn údajů a příbalový leták

sp.zn. sukls
Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ospen 0,5 MIU potahované tablety
Ospen 1 MIU potahované tablety
Ospen 1,5 MIU potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje phenoxymethylpenicillinum kalicum 0,5 MIU (0,327 g).
Jedna potahovaná tableta obsahuje phenoxymethylpenicillinum kalicum 1 MIU (0,654 g).
Jedna potahovaná tableta obsahuje phenoxymethylpenicillinum kalicum 1,5 MIU (0,981 g).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.
Popis přípravku: Ospen 0,5 MIU: kulaté, bikonvexní, bílé až slabě smetanově zbarvené
potahované tablety o průměru 10 mm.
Ospen 1 MIU: podlouhlé, bikonvexní, bílé až lehce krémové potahované
tablety s půlicí rýhou na obou stranách, 7 x 18 mm.
Ospen 1,5 MIU: oválné, bikonvexní, bílé až lehce krémové potahované
tablety s půlicí rýhou na obou stranách, 10 x 21 mm.

Půlicí rýha není určena k rozlomení tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Přípravek je určen pro dospělé, dospívající a děti od 6 let.
Ospen se používá k léčbě a prevenci mírných až středně těžkých infekčních onemocnění
vyvolaných mikroorganizmy citlivými na penicilin.

Indikace volby:
Streptokoková tonzilofaryngitida.
Infekce ústní dutiny a stomatologické infekce.

Indikace alternativní:
Alternativa prokain-benzylpenicilinu u profylaxe revmatické horečky a při léčbě středně
těžkých streptokokových infekcí měkkých tkání.

Další indikace:
K dokončení počáteční parenterální aplikace benzylpenicilinu, případně prokain-
benzylpenicilinu.
Lymská borrelióza (erythema chronicum migrans) u dětí.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkování

Obvyklá dávka:

Dospělí:
Obvyklá dávka je 0,8 MIU každých 6 hodin nebo 1,2-1,5 MIU každých 8 hodin, tj. 3,2 MIU
ve 4 dílčích dávkách nebo 3,6-4,5 MIU ve 3 dílčích dávkách.
Dospělí snáší dobře denní dávku až 6 MIU.


Indikace Dávkování Délka léčby
Streptokoková
faryngitida,
Infekce ústní dutiny a
stomatologické infekce
1,2-1,5 MIU každých 8 hodin, tj. jedna
tableta Ospenu 1 MIU 3x denně (dospělí
do tělesné hmotnosti maximálně 60 kg)
nebo 1 tableta Ospenu 1,5 MIU 3x denně.
10 dnů
Dokončení
parenterální léčby

1,5 MIU každých 8 hodin, tj. jedna tableta
Ospenu 1,5 MIU 3x denně nebo 0,8 MIU
každých 6 hodin.
dlouhodobě
Profylaxe revmatické
horečky
0,75 MIU každých 12 hodin, tj, jedna
tableta Ospenu 0,5 MIU 2x denně nebo
jedna tableta Ospenu 1 MIU 2x denně.
dlouhodobě
Středně těžké
streptokokové infekce
měkkých tkání
1,2-1,5 MIU každých 8 hodin, tj. jedna
tableta Ospenu 1 MIU 3 x denně ( dospělí
do tělesné hmotnosti maximálně 60 kg)
nebo jedna tableta Ospenu 1,5 MIU 3x
denně.

Pediatrická populace:

Obvyklá dávka je 20 kIU/kg tělesné hmotnosti každých 6 hodin nebo 25-30 kIU/kg tělesné
hmotnosti každých 8 hodin.

Indikace Věk
(tělesná hmotnost)
Dávkování Délka léčby
Streptokoková
faryngitida
Infekce ústní dutiny a
stomatologické
infekce

Děti starší 12 let
(s hmotností nad kg)
Jedna tableta Ospenu
1,5 MIU 3x denně
10 dnů
až 12 let
(22 až 49 kg)
Jedna tableta Ospenu
0,5 MIU 3x denně
nebo jedna tableta
Ospenu 1 MIU 3x
denně
Lymská borrelióza
(erythema migrans)
Děti starší 12 let
(s hmotností nad kg)
Jedna tableta Ospenu
1,5 MIU 3x denně
týdny
až 12 let
(22 až 49 kg)
Jedna tableta Ospenu
0,5 MIU 3x denně
nebo jedna tableta
Ospenu 1 MIU 3x
denně
Profylaxe revmatické
horečky
Děti starší 12 let Jedna tableta Ospenu
0,5 MIU 2x denně
nebo jedna tableta
Ospenu 1 MIU 2x
denně
dlouhodobě
roků až 12 let Jedna tableta Ospenu 0,5 MIU 2x denně
Středně těžké
streptokokové infekce
měkkých tkání


20 kIU/kg každých hodin nebo 25-kIU/kg každých hodin

Dokončení
parenterální léčby
20 kIU/kg každých hodin
dlouhodobě


Pro kojence a malé děti jsou dostupné tekuté lékové formy.

Délka léčby
Délka léčby je závislá na odpovědi původce onemocnění, případně na klinickém obrazu.
Není-li uvedeno jinak, přípravek se podává ještě 48-72 hodin po poklesu teploty a ústupu
známek infekce.

Porucha funkce ledvin:
Vzhledem k nízké toxicitě fenoxymethylpenicilinu se u pacientů s poruchou funkce ledvin
nemusí snižovat dávka.
Pouze při závažné poruše funkce ledvin (clearance endogenního kreatininu <10ml/min, tj.
0,16 ml/s) je třeba zachovat interval mezi dvěma dávkami alespoň 8 hodin.

Porucha funkce jater
Při poruše funkce jater je třeba dávkování fenoxymethylpenicilinu obdobně upravit jen při
současné poruše funkce ledvin, protože v tomto případě jsou játra hlavní cestou eliminace.


Způsob podání
Přípravek se má užívat nejlépe 1 hodinu před jídlem (spolknout, nežvýkat) a zapít sklenkou
vody. V případě výskytu nežádoucích účinků v oblasti GIT je možné podání s jídlem.

4.3. Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku, na peniciliny nebo na kteroukoli pomocnou látku
uvedenou v bodu 6.1.

Anamnéza závažné okamžité hypersenzitivní reakce (např. anafylaxe) na další beta-
laktamová antibiotika (např. cefalosporin, karbapenem nebo monobaktam).

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

U jedinců s výraznými alergiemi a/nebo astmatem v anamnéze se fenoxymethylpenicilin
musí používat opatrně. Perorálně podávaný fenoxymethylpenicilin se nesmí používat jako
pomocná profylaxe při zavádění zdravotnických prostředků do genitourinárního traktu či při
chirurgických zákrocích na genitourinárním traktu, při chirurgických výkonech v dolní části
střeva, při sigmoidoskopii a při porodu.
Pacienti s revmatickou horečkou v anamnéze, kteří jsou kontinuálně profylakticky léčeni,
mohou být přenašeči organismů rezistentních na penicilin. U těchto pacientů je nutno zvážit
podávání jiných profylaktických látek. Akutní fáze těžkého empyému, bakteriemie,
perikarditidy, meningitidy a artritidy se fenoxymethylpenicilinem nesmí léčit.

U perorálně podávaného penicilinu byly pozorovány všechny stupně hypersenzitivity, včetně
fatální anafylaxe. Může se objevit zkřížená rezistence na cefalosporiny a další beta-
laktamová antibiotika.

Tyto reakce jsou pravděpodobnější u jedinců s citlivostí na penicilin, cefalosporiny a jiné
alergeny v anamnéze.

Před zahájením léčby je nutno zjistit anamnézu. Při výskytu jakékoli alergické reakce je
nutno lék vysadit a pacienta vhodně léčit pomocí obvyklých léčiv (např. epinefrinem a
dalšími presorickými aminy, antihistaminiky a kortikosteroidy).

Na perorální léčbu nelze spoléhat u pacientů s těžkými onemocněními nebo s nauzeou,
zvracením, dilatací žaludku, achalázií či hypermotilitou střev. Pacienti případně neabsorbují
terapeutická množství perorálně podaného fenoxymethylpenicilinu.

Při těžké poruše funkce ledvin podávejte opatrně kvůli zvýšenému riziku encefalopatie.
Bezpečné dávkování může být nižší, než obvykle doporučované.

Dlouhodobé podávání antibiotik může usnadnit růst necitlivých organismů, včetně plísní. Při
výskytu superinfekce je nutno přijmout příslušná opatření.

Těžký a setrvávající průjem nutí k podezření na CDAD (Clostridium difficile associated
diarrhea) projevující se krvavou, hlenovitou a vodnatou stolicí, tupou a difuzní kolikovitou
bolestí břicha, horečkou a případně křečemi, může mít fatální průběh.

Tento léčivý přípravek obsahuje sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné potahované
tabletě, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Fenoxymethylpenicilin může interferovat s antikoagulační léčbou.
Probenecid: snížená exkrece fenoxymethylpenicilinu prostřednictvím soutěže při renální
tubulární sekreci.
Bylo hlášeno, že chloramfenikol, erythromycin a tetracykliny antagonizují baktericidní
aktivitu penicilinů a jejich současné podávání se nedoporučuje.
Bylo hlášeno, že neomycin snižuje absorpci fenoxymethylpenicilinu.

Užívání fenoxymethylpenicilinu během podávání methotrexátu může vést ke snížené exkreci
methotrexátu a tedy ke zvýšení rizika toxicity.

Tyfoidní vakcína (perorální): peniciliny mohou inaktivovat perorální tyfoidní vakcínu.
Guar galaktomannan snižuje absorpci fenoxymethylpenicilinu.

4.6. Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Při podávání penicilinu březím samicím zvířat nebyla zjištěna teratogenita ani fetotoxicita.
Zkušenosti s několika tisíci těhotnými ženami léčenými penicilinem v 1. trimestru nebo
později během těhotenství neukazují na žádné poškození plodu. Kontrolované studie u
těhotných žen však nejsou dostupné. Pokud je nezbytná antibiotická léčba, je možno podávat
fenoxymethylpenicilin v průběhu celého těhotenství.

Kojení
Penicilin přestupuje do mateřského mléka ve velmi malém množství. Jako u každého
antibiotika, i po minimálních dávkách penicilinu v mléce může u kojeného dítěte nastat
střevní dysmikrobie s průjmy nebo alergická reakce.
Vzhledem k minimální toxicitě penicilinových antibiotik patří fenoxymethylpenicilin mezi
léky první volby, je-li u kojící matky nezbytná antibiotická léčba. Možné riziko ovlivnění
dítěte se zvyšuje s vyššími dávkami a délkou trvání léčby. U dítěte je třeba sledovat rozvoj
průjmu nebo alergie.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyl hlášen žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8. Nežádoucí účinky

Hodnocení nežádoucích účinků je založeno na následujících informacích o četnostech:
Velmi časté ( 1/10)
Časté ( 1/100 až < 1/10)
Méně časté ( 1/1 000 až < 1/100)
Vzácné ( 1/10 000 až < 1/1 000)
Velmi vzácné (< 1/10 000)
Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Poruchy imunitního systému

I když nežádoucí účinky byly po perorální léčbě hlášeny sporadičtěji, než po léčbě
parenterální, je nutno mít na paměti, že u perorálně podávaného penicilinu byly pozorovány
všechny formy hypersenzitivity, včetně fatální anafylaxe.

Velmi vzácné
Angioedém, kolitida související s antibiotiky, reakce připomínající sérovou nemoc včetně
intersticiální nefritidy, neutropenie, zimnice, horečka, edém, artralgie (bolesti kloubů) a
extrémní vyčerpanost, laryngeální edém a anafylaxe. V mnoha případech mohou být
jedinými pozorovanými nežádoucími účinky horečka a eosinofilie.


Poruchy nervového systému
Není známo
Byla hlášena toxicita vůči centrálnímu nervovému systému včetně záchvatů křečí (zvláště při
vysokých dávkách nebo při těžké poruše funkce ledvin); parestezie při dlouhodobém
podávání; vzácně byla pozorována neuropatie, která obvykle souvisí s vysokými dávkami
parenterálně podávaného penicilinu.

Gastrointestinální poruchy

Časté
Nauzea, zvracení, epigastrická bolest, průjem a lingua villosa nigra (černý chlupatý jazyk).

Není známo
Kdykoli se v průběhu terapie vyvine průjem, je třeba pomyslet na možnost CDAD
(Clostridium difficile associated diarrhea), charakterizovanou krvavou, hlenovitou a
vodnatou stolicí, tupou, difuzní a kolikovitou bolestí břicha, horečkou, případně křečemi.
(viz také bod 4.4.).

Poruchy jater a žlučových cest

Velmi vzácné
Hepatitida, cholestatická žloutenka, zvýšení jaterních enzymů.

Poruchy krve a lymfatického systému

Velmi vzácné
Hemolytická anémie, leukopenie, trombocytopenie, které obvykle souvisí s vysokými
dávkami parenterálně podávaného penicilinu; poruchy srážení krve.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Časté
Kožní erupce (makulopapulární dermatitida), kopřivka.

Vzácné
Exfoliativní dermatitida.

Poruchy ledvin a močových cest

Vzácné
Nefropatie, která obvykle souvisí s vysokými dávkami parenterálního penicilinu.


Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité.
Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme
zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10,
webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

4.9. Předávkování

Známky a příznaky: výrazné předávkování perorálně podávaným fenoxymethylpenicilinem
může způsobit nauzeu, zvracení, bolesti žaludku, průjem a vzácně velké motorické záchvaty
křečí. Pokud jsou přítomny další příznaky, zvažte možnost alergické reakce. Předávkování
může vést k hyperkalemii, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Léčba: specifické antidotum není známo. Doporučuje se symptomatická a podpůrná léčba.
Eliminaci léčiva může uspíšit aktivní uhlí s projímadlem, jako je sorbitol.
Fenoxymethylpenicilin lze odstranit hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: beta-laktamová antibiotika, peniciliny citlivé k působení beta-
laktamáz
ATC kód: J01CE02.
Fenoxymethylpenicilin je vysoce účinný antibakteriální perorálně podávaný penicilin.
Působí baktericidně na rostoucí a množící se mikroorganismy tím, že inhibuje syntézu
buněčné stěny bakterií.

Mechanismus účinku
Inhibice syntézy buněčné stěny bakterií vazbou na specifické proteiny (PBP). Je rozkládán
penicilinázou a dalšími beta-laktamázami bakterií.

Spektrum účinku
In vitro jako penicilin G. Vzhledem k nižším plazmatickým hladinám než penicilin G (1-mg/ml) je klinická účinnost omezena pouze na Streptococcus pyogenes, a jiné dobře citlivé
bakterie (orofaryngeální anaeroby, Borrelia spp.).

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Draselná sůl fenoxymethylpenicilinu není inaktivována žaludeční šťávou.
Protože se rychle a z vysokého podílu absorbuje, nejvyšších koncentrací v séru a ve tkáních
zaručujících spolehlivý účinek je dosaženo do 30 – 60 minut. Poločas v plazmě je 30 – minut, vazba na proteiny je přibližně 55 %.
Fenoxymethylpenicilin dobře difunduje do tkáně ledvin, plic, jater, kůže, sliznic, svalů a do
většiny tělních tekutin - zejména při zánětu – ale méně snadno proniká do kostí.
Fenoxymethylpenicilin se převážně vylučuje v nezměněné formě ledvinami, malý podíl se
vyloučí v účinné formě žlučí.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti,
toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a
reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Jádro tablety: magnesium-stearát, makrogol 6000, maltodextrin, povidon, mastek,
Potahová vrstva tablety: dihydrát sodné soli sacharinu, silice máty peprné, oxid titaničitý,
hypromelóza. mastek.

6.2. Inkompatibility
Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti
roky

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před
vlhkostí.

6.5. Druh obalu a obsah balení

Tablety jsou baleny v čirých bezbarvých Al/PVDC/PVC blistrech, ve velikostech balení 12 a
30 potahovaných tablet.
Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Sandoz GmbH, Biochemiestrasse 10, 6250 Kundl, Rakousko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Ospen 0,5 MIU: 15/218/95-A/C
Ospen 1 MIU: 15/218/95-B/C
Ospen 1,5 MIU: 15/218/95-C/C

9. DATUM REGISTRACE/DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 22.11.Datum posledního prodloužení registrace: 3.8.
10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

25. 11.