LEVOPRONT - souhrn údajů a příbalový leták

sp.zn.sukls

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Levopront 60 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje levodropropizinum 60 mg.
Pomocná látka se známým účinkem: laktóza. Jedna tableta obsahuje 84,91 mg laktózy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta
Kulaté nepatrně bikonvexní bílé tablety o průměru 9 mm s půlicí rýhou na jedné straně
Půlicí rýha není určena k rozlomení tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Levopront, tablety je indikován k léčbě různých bronchopulmonálních onemocnění
doprovázených dráždivým suchým kašlem.
Přípravek je určen k léčbě dospělých a dospívajících starších 12 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Dospělí a dospívající starší 12 let: jedna tableta odpovídající 60 mg levodropropizinu až 3× denně
s intervalem mezi dávkami alespoň 6 hodin.
Lék by měl být užíván, dokud kašel nevymizí, nejdéle však po dobu 2 týdnů. Pokud by kašel po této
době neustoupil, mělo by být podávání přípravku přerušeno.

Způsob podání
Perorální podání

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.• Pacienti s bronchiální hypersekrecí
• V případech snížené mukociliární funkce (Kartagenerův syndrom, ciliární dyskineze)
• Při výrazném snížení funkce jater
• Během těhotenství a v období kojení (viz bod 4.6)

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

• Nebyly pozorovány žádné významné změny farmakokinetických vlastností přípravku u dětí.
• Zjištění, že farmakokinetický profil levodropropizinu se při podávání starším pacientům výrazně
nemění, naznačuje, že u této skupiny pacientů není nutno měnit dávku ani intervaly dávkování.
Nicméně, s ohledem na fakt, že citlivost starších pacientů k různým lékům je změněná, je zapotřebí
podávat levodropropizin této skupině pacientů velmi opatrně.
• Při podávání přípravku je třeba věnovat pozornost pacientům se závažnou renální poruchou
(clearance kreatininu < 35 ml/min).
• Opatrnosti je zapotřebí při současném podávání sedativ obzvláště citlivým pacientům (viz bod 4.5).
• Vzhledem k tomu, že nejsou dostupné údaje o účinku potravy na absorpci přípravku, je vhodné
přípravek užívat v době mezi jídly (na lačno).
• Přípravek obsahuje laktózu: pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy,
úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.
• Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že
je v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

V klinických studiích nebyly pozorovány žádné interakce s benzodiazepiny. Je však nezbytné
postupovat opatrně při současném podávání sedativ obzvláště citlivým jedincům, pro možné zesílení
sedativního účinku (viz bod 4.4).
Klinické studie neprokázaly žádnou interakci s léky užívanými k léčbě bronchopulmonálních
onemocnění, jako jsou beta-2-agonisté, metylxantiny a jejich deriváty, kortikosteroidy, antibiotika,
mukoregulátory a antihistaminika.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Fertilita a těhotenství
Studie teratogenity, reprodukce a fertility, stejně tak i studie perinatální a postnatální neprokázaly žádné
specifické toxické účinky.
Protože však v toxikologických studiích na zvířatech bylo pozorováno lehké zpomalení přibývání na
váze a růstu při dávce 24 mg/kg a protože levodropropizin může procházet přes placentární bariéru u
potkanů, nesmí být tento přípravek podáván ženám, které chtějí otěhotnět nebo ženám již těhotným.

Kojení
Při testech na potkanech byl tento lék detekovatelný v mateřském mléce až do osmi hodin po podání.
Proto je použití léku u kojících matek kontraindikováno.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Levopront, tablety má malý vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Po podání
přípravku se může objevit ospalost (viz bod 4.8).

4.8 Nežádoucí účinky

Na základě odhadu počtu pacientů exponovaných účinkům levodropropizinu podle prodaných balení
přípravku a na základě počtu spontánních hlášení lze říci, že u méně než jednoho pacienta z 500 000 se
objevil nežádoucí účinek.

Nežádoucí účinky jsou uvedeny v následující tabulce podle MedDRA klasifikace orgánových
systémů.
Jsou řazeny podle tříd orgánových systémů s vyjádřením frekvence výskytu dle následující konvence:
velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1000 až <1/100), vzácné (≥1/10000 až
<1/1000), velmi vzácné (<1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Třída orgánových
systémů Frekvence Nežádoucí účinek
Poruchy imunitního
systému

Velmi vzácné

Hypersensitivita, anafylaktoidní reakce

Poruchy metabolismu a
výživy
Velmi vzácné Hypoglykemické kóma (byl hlášen jeden případ u
starší ženy, která současně užívala perorální
hypoglykemika)
Psychiatrické poruchy

Velmi vzácné

Iritabilita, poruchy depersonalizace/derealizace

Poruchy nervového
systému
Velmi vzácné Točení hlavy, tremor, parestézie, somnolence;
synkopa
Generalizované tonicko-klonické křeče (byl hlášen
jeden případ).
Záchvat petit mal (byl hlášen jeden případ).

Poruchy ucha a
labyrintu
Velmi vzácné

Vertigo
Srdeční poruchy

Velmi vzácné Palpitace, tachykardie
Arytmie (byl hlášen jeden případ)

Cévní poruchy

Velmi vzácné Hypotenze
Respirační, hrudní a
mediastinální poruchy

Velmi vzácné Dyspnoe, kašel, edém respiračního traktu

Gastrointestinální
poruchy

Velmi vzácné Bolest horní poloviny břicha; abdominální bolest;
nauzea, zvracení, průjem
Glositida (byl hlášen jeden případ)
Aftózní vřed (byl hlášen jeden případ)

Poruchy jater a
žlučových cest
Velmi vzácné Cholestatická hepatitida (byl hlášen jeden případ u
starší ženy, která současně užívala perorální
hypoglykemika)

Poruchy kůže a
podkožní tkáně
Velmi vzácné Urtikárie, erytém, exantém, vyrážka, pruritus,
angioedém, kožní reakce
Bulózní epidermolýza (byl hlášen jeden případ s
fatálním koncem)

Poruchy svalové a
kosterní soustavy a
pojivové tkáně

Velmi vzácné Svalová slabost
Celkové poruchy a
reakce v místě aplikace
Velmi vzácné Malátnost
Generalizovaný edém, astenie (hlášeny ojedinělé
případy)


Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Nebyly pozorovány žádné významné nežádoucí účinky po podání tohoto léku v jednotlivé dávce až do
240 mg nebo až do 120 mg (3× denně) po dobu osmi dnů.
Jsou známy případy náhodného předávkování dětí ve věku od 2 do 4 let. Tyto případy byly bez následků.
Ve většině případů pacienti trpěli bolestmi břicha a zvraceli, v jednom případě byl pacient po požití
dávky 600 mg nadměrně spavý a saturace kyslíkem byla snížená. V případě předávkování se zjevnými
klinickými projevy by měla být okamžitě zahájena symptomatické léčba a měla by být provedena
obvyklá léčebná opatření (výplach žaludku, podání živočišného uhlí, parenterální podání tekutin atd.),
pokud je to vhodné.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Jiná antitusika, ATC kód: R05DB
Mechanismus účinku
Levodropropizin působí antitusicky prostřednictvím inhibice na úrovni C-vláken.
Levodropropizin chemicky odpovídá (2S)3-(4-fenylpiperazin-1-yl)propan-1,2-diolu.
Levodropropizin má antitusické účinky zejména periferního typu na tracheobronchiální úrovni
doprovázené účinky antialergickými a antibronchospastickými.

Farmakodynamické účinky
In vitro bylo prokázáno, že je schopný inhibovat uvolňování neuropeptidů z C-vláken.
Levodropropizin účinkuje na bronchopulmonální systém inhibicí bronchospasmu vyvolaného
histaminem, serotoninem nebo bradykininem.

Klinická účinnost a bezpečnost
Četné experimentální důkazy ukazují klinickou účinnost levodropizinu při potlačování kašle různé
etiologie, včetně kašle spojeného s bronchopulmonálním nádorem, kašle spojeného s infekcí horních a
dolních cest dýchacích a černého kašle. Antitusický účinek levodropropizinu je srovnatelný s účinkem
centrálně působících léčivých přípravků, vůči nimž však levodropropizin vykazuje lepší snášenlivost
zejména s ohledem na centrální sedativní účinky.
Tento lék nepotlačuje u člověka respirační funkce ani mukociliární clearance. Nedávno provedená studie
specificky ukázala, že levodropropizin nepotlačuje centrální dýchací systém u pacientů s chronickým
respiračním selháním, a to jak během spontánního dýchání, tak i během hyperkapnické ventilace.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

U člověka je levodropropizin po perorálním podání rychle absorbován a distribuován v celém
organismu.
Biologický poločas je přibližně 1-2 hodiny. Vylučování probíhá primárně močí. Levodropropizin je
vyloučen v nezměněné formě a zároveň v podobě metabolitů jako konjugovaný levodropropizin a volný,
nebo konjugovaný p-hydroxylevodropropizin. Vylučování levodropropizinu a jeho uvedených
metabolitů močí činí přibližně 35 % podané dávky během 48 hodin.
Farmakokinetické studie byly prováděny na potkanech, psech a člověku. Bylo prokázáno, že absorpce,
distribuce, metabolismus a vylučování jsou u všech tří druhů velmi podobné, s biologickou dostupností
přesahující 75 % při podání per os.
Vazba na bílkoviny krevní plazmy u člověka je nevýznamná (11-14 %) a je srovnatelná s hodnotami
pozorovanými u psů a potkanů.
Testy, při kterých byl lék aplikován opakovaně, prokazují, že léčba po dobu osmi dnů (3× denně)
neovlivňuje charakteristiku absorpce a vylučování přípravku. Kumulativní efekt a metabolická
autoindukce mohou tedy být vyloučeny.
Po perorální aplikaci se vyloučí 93 % radioaktivity.

Nebyly pozorovány žádné významné změny farmakokinetických vlastností přípravku u dětí, starších
pacientů a u pacientů s lehkým nebo středně těžkým poškozením ledvin.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita je 886,5 mg/kg u potkanů, 1 287 mg/kg u myší a 2 492 mg/kg u morčat.
Terapeutický index u morčat počítaný jako poměr DL50/DE50 po perorálním podání je 16 až 53 v
závislosti na experimentálním modelu indukce kašle.
Testy toxicity po opakovaném podání per os (4–26 týdnů) prokázaly, že netoxická dávka je mg/kg/den.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek
Monohydrát laktózy
Mikrokrystalická celulóza
Sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A)
Magnesium-stearát

6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti
roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení
Bílý neprůhledný PVC/Al blistr, papírová krabička.
Velikost balení: 10 nebo 20 tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Pro uvolnění tablety z blistru je potřeba zatlačit na blistr ze strany PVC.
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Dompé farmaceutici S.p.A.
Via San Martino 20122 Milán
Itálie


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

36/586/16-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 20. 12.

10. DATUM REVIZE TEXTU

17. 4.