LEGALON - souhrn údajů a příbalový leták

sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Legalon 140 mg tvrdé tobolky

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tobolka obsahuje Silybi mariani fructus extractum siccum 36-44:1, extrahováno ethylacetátem
173,0-186,7 mg, což odpovídá silymarinum 140 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tvrdá tobolka
Hnědé, tvrdé želatinové tobolky obsahující žlutý prášek.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Podpůrná léčba při toxickém poškození jater, chronickém zánětlivém onemocnění
jater nebo při jaterní cirhóze.

Upozornění:
Léčba Legalonem je prospěšná, jen pokud je přerušeno působení toxické látky
vyvolávající poškození jater (např. alkohol). Přípravek není vhodný k léčbě akutních otrav.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí a dospívající od 12 let

Na začátku léčby se podává 1 tobolka 3x denně. Udržovací dávka je 1 tobolka 2x denně.

Způsob podání

Tobolky je třeba zapít dostatečným množstvím tekutiny.

Trvání léčby není omezeno, nicméně o délce léčby by měl rozhodnout ošetřující lékař. Pokud příznaky
přetrvávají nebo se zhoršují, pacient by měl navštívit lékaře.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pacienti se žloutenkou (od světle po tmavě žluté zabarvení kůže a se subikterickými až ikterickými
sklérami) by měli navštívit lékaře.

Pediatrická populace

Nejsou k dispozici žádné údaje o užívání přípravku dětmi. Proto se nedoporučuje, aby přípravek
užívaly děti do 12 let.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jednotce dávky, to znamená, že je
v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

V klinické studii s 12 zdravými dobrovolníky nebyly zaznamenány žádné významné účinky extraktu
ostropestřce mariánského na aktivitu enzymů cytochromu P450.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Studie na zvířatech neprokázaly žádný přímý ani nepřímý poškozující efekt v těhotenství,
embryonálním/fetálním vývoji, při porodu nebo postnatálním vývoji (viz bod 5.3). Nejsou k dispozici
adekvátní studie týkající se užívání Legalonu v době těhotenství. U omezeného počtu těhotenství a
novorozenců nebyly zaznamenány žádné nežádoucí účinky. Vždy je třeba zvážit příznivý léčebný
efekt a potenciální riziko v těhotenství.

Kojení

Nejsou k dispozici adekvátní studie týkající se užívání Legalonu v době kojení Vždy je třeba zvážit
příznivý léčebný efekt a potenciální riziko v těhotenství a období kojení.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Legalon nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Možné nežádoucí účinky se dělí dle četnosti výskytu do následujících kategorií:

Velmi časté (1/10);
Časté (1/100 až <1/10);
Méně časté (1/1000 až <1/100);
Vzácné (1/10000 až <1/1000);
Velmi vzácné (<1/10000)
Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Gastrointestinální poruchy

Vzácně byl zaznamenán mírný laxativní účinek.

Poruchy imunitního systému

Velmi vzácně se může objevit reakce z přecitlivělosti, zčervenání nebo dušnost.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí přímo na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky předávkování nebyly pozorovány. Žádné specifické antidotum není známo. Při náhodném
požití většího množství přípravku se doporučuje výplach žaludku a symptomatická léčba.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: léčiva k terapii onemocnění jater, hepatoprotektiva, ATC kód:
A05BA
Mechanismus účinku

Antitoxická účinnost silymarinu byla dokázána na pokusech v početných modelech poškození jater,
např. při otravách jedy muchomůrky faloidinem a amanitinem, chloridem uhličitým, galaktozaminem
apod. Terapeutický účinek sylimarinu se připisuje faktu, že látka má více míst nebo mechanizmů
účinku.

Farmakodynamické účinky

Sylimarin má schopnost pohlcovat volné radikály a má antiperoxidázovou aktivitu. Patofyziologický
pochod peroxidace lipidů, který je zodpovědný za poškození buněčných membrán, se při podání
silymarinu přeruší nebo se mu předejde. V jaterních buňkách, které překonaly poškození, silymarin
stimuluje proteosyntézu a normalizuje metabolizmus fosfolipidů. Celkový efekt je stabilizace
buněčných membrán a zábrana až prevence úniku komponentů z porušených jaterních buněk (např.
transamináz). Silymarin zabraňuje některým hetatotoxickým substancím (jed z muchomůrky hlíznaté)
vstoupit do buňky. Vzestup proteosyntézy pomocí silymarinu je způsobený stimulací RNA
polymerázy I, enzymem umístěným v jádru buňky. To vede ke zvýšené tvorbě ribozomální RNA a
strukturální a funkční proteiny (enzymy) jsou takto syntetizované ve větších množstvích. Výsledkem
je vzestup reparační aktivity a regenerativních schopností jater.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Hlavní složkou silymarinu je silibin. Klinická pozorování ukazují, že po absorpci v trávicím traktu je
vylučovaný hlavně prostřednictvím žluče (až 80% absorbovaného množství). Metabolity produktu
jsou hlavně glukuronidy a sulfáty ve žluči. Je možná reabsorpce silibinu po jeho dekonjugaci. Silibin
pak vstupuje do enterohepatálního oběhu. Hladiny v krvi a vylučování ledvinami je malé. Absorpční
poločas je 2,2 hod a eliminační poločas 6,3 hod. Pokud je Legalon podáván v terapeutických dávkách
(3x1 tobolka denně) jsou hladiny silibinu ve žluči stejné po jednotlivé dávce i po opakovaných
dávkách. Nedochází ke kumulaci v organizmu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Silymarin má výjimečně nízkou toxicitu, a proto je možné ho bezpečně podávat v terapeutických
dávkách dlouhodobě.

Akutní toxicita

Legalon je po jednorázovém perorálním podání prakticky netoxický. Střední letální dávka (LD50) je
větší jak 2000mg/kg.

Chronická toxicita

Při dlouhodobých studiích, které trvaly 12 měsíců, nebyla u přípravku Legalon prokázána chronická
toxicita.

Reprodukční toxicita

Studie prenatální, perinatální a postnatální toxicity neprokázaly škodlivý účinek po
dobu všech stádií reprodukce (při max. dávce 2500mg/kg) a silymarin nevykazoval
žádné důkazy teratogenního potenciálu.

Mutagenicita

In vitro a in vivo studie měly negativní výsledky.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Polysorbát 80, povidon, mannitol, sodná sůl karboxymetylškrobu (typA), magnesium-stearát, červený
a černý oxid železitý (E 172), oxid titaničitý (E 171), želatina, natrium-lauryl-sulfát.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před
světlem a vlhkostí.

6.5 Druh obalu a obsah balení

PVC/Al blistr, krabička
Velikost balení: 30, 60 a 100 tobolek

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Do 31.12.2022:
Mylan IRE Healthcare Limited
Unit 35/36, Grange Parade
Baldoyle Industrial Estate
Dublin Irsko

Od 01.01.2023:
Viatris Healthcare Limited
Damastown Industrial Park
Mulhuddart, Dublin Dublin, Irsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

80/812/99-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 1.12.Datum posledního prodloužení registrace: 9.9.
10. DATUM REVIZE TEXTU

2. 8.