JOVESTO - souhrn údajů a příbalový leták

Sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Jovesto 0,5 mg/ml perorální roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml perorálního roztoku obsahuje 0,5 mg desloratadinu.

Pomocné látky se známým účinkem
Jeden ml perorálního roztoku obsahuje až 97,5 mg sorbitolu, 102,3 mg propylenglykolu a 0,167 mmol
(3,85 mg) sodíku.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Perorální roztok.

Čirý, bezbarvý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Jovesto je indikován k léčbě dospělých, dospívajících a dětí ve věku od 1 roku ke zmírnění
příznaků spojených s:
- alergickou rýmou (viz bod 5.1)
- urtikarií (viz bod 5.1).

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Dospělí a dospívající (od 12 let věku)
Doporučená dávka přípravku Jovesto je 10 ml (5 mg) perorálního roztoku jednou denně.

Pediatrická populace

Předepisující lékař si má být vědom toho, že ve většině případů jsou rinitidy u dětí do 2 let věku
infekčního původu (viz bod 4.4) a že nejsou k dispozici žádné údaje podporující léčbu infekční
rinitidy přípravkem Jovesto.

Děti od 1 do 5 let: 2,5 ml (1,25 mg) přípravku Jovesto perorální roztok jednou denně.

Děti od 6 do 11 let: 5 ml (2,5 mg) přípravku Jovesto perorální roztok jednou denně.

Bezpečnost a účinnost přípravku Jovesto 0,5 mg/ml perorální roztok u dětí do 1 roku věku nebyla dosud
stanovena. Nejsou dostupné žádné údaje.


Zkušenosti z klinického hodnocení účinnosti s použitím desloratadinu u dětí ve věku 1 rok až 11 let a
dospívajících ve věku 12 až 17 let jsou omezené (viz body 4.8 a 5.1).

Intermitentní alergická rýma (přítomnost příznaků méně než 4 dny za týden nebo méně než 4 týdny) má být
léčena v souladu s posouzením anamnézy onemocnění pacienta a léčba může být přerušena po odeznění
příznaků a znovu zahájena, pokud se příznaky opět objeví.

U perzistující alergické rýmy (přítomnost příznaků 4 dny nebo více za týden a více než 4 týdny) může být
pacientům navržena trvalá léčba v obdobích expozice alergenu.

Způsob podání
Perorální podání.
Dávku lze užít s jídlem nebo bez jídla.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoliv pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 nebo na
loratadin.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Konvulze
Pacientům s konvulzemi v osobní nebo rodinné anamnéze, a zejména malým dětem (viz bod 4.8), které jsou
ke vzniku nových záchvatů křečí při léčbě desloratadinem více náchylnější, je nutno desloratadin podávat s
opatrností. Zdravotníci mohou u pacientů, u kterých se v průběhu léčby objevil epileptický záchvat, zvážit
vysazení desloratadinu.

Pediatrická populace

U dětí mladších 2 let je velmi obtížné odlišit diagnózu alergické rýmy od ostatních forem rinitidy.
Mají být zváženy absence infekce horních cest dýchacích nebo strukturálních abnormalit, a zároveň
anamnéza pacienta, tělesná vyšetření a vhodné laboratorní a kožní testy.

Přibližně 6 % dospělých a dětí ve věku od 2 do 11 let jsou fenotypy se sníženým metabolismem
desloratadinu a vykazují vyšší expozici (viz bod 5.2). Bezpečnost desloratadinu u dětí ve věku od 2 do 11 let,
které mají snížený metabolismus, je stejná jako u dětí s normálním metabolismem. Účinky desloratadinu u
dětí se sníženým metabolismem ve věku < 2 roky nebyly studovány.

Pacientům se závažnou renální nedostatečností je třeba desloratadin podávat opatrně
(viz bod 5.2).

Přípravek Jovesto obsahuje sorbitol, propylenglykol a sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje až 97,5 mg sorbitolu v jednom mililitru perorálního roztoku. Je nutno vzít
v úvahu aditivní účinek současně podávaných přípravků s obsahem sorbitolu (nebo fruktózy) a příjem
sorbitolu (nebo fruktózy) potravou. Obsah sorbitolu v léčivých přípravcích pro perorální podání může
ovlivnit biologickou dostupnost jiných současně podávaných léčivých přípravků užívaných perorálně.
Pacienti s hereditární intolerancí fruktózy (HIF) nemají užívat/nemá jim být podán tento léčivý přípravek.
Tento léčivý přípravek obsahuje 102,3 mg propylenglykolu v jednom mililitru perorálního roztoku.
Tento léčivý přípravek obsahuje 0,167 mmol (3,85 mg) sodíku v jednom mililitru perorálního roztoku, což
odpovídá 0,19 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého,
který činí 2 g sodíku.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

V klinických studiích, v nichž byly tablety desloratadinu podávány spolu s erythromycinem nebo
ketokonazolem, nebyly zaznamenány žádné klinicky relevantní interakce (viz bod 5.1).

Pediatrická populace

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých.

V klinickofarmakologické studii, v níž byl desloratadin podáván současně s alkoholem, nebylo pozorováno
zesílení negativních účinků alkoholu na výkonnost (viz bod 5.1). Nicméně po uvedení na trh byly hlášeny
případy intolerance alkoholu a intoxikace alkoholem. Proto se při současném požívání alkoholu doporučuje
opatrnost.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Údaje získané z rozsáhlého souboru těhotných žen (více než 1000 ukončených těhotenství) nenaznačují
žádné malformační účinky nebo fetální/neonatální toxicitu desloratadinu. Studie reprodukční toxicity na
zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky (viz bod 5.3). Podávání desloratadinu v
těhotenství se z preventivních důvodů nedoporučuje.

Kojení
Desloratadin byl nalezen u kojených novorozenců/kojenců léčených matek. Účinek desloratadinu na
novorozence/kojence není znám. Na základě posouzení prospěšnosti kojení pro dítě a prospěšnosti léčby pro
matku je nutno rozhodnout, zda přerušit kojení nebo ukončit/přerušit podávání desloratadinu.

Fertilita
Nejsou k dispozici žádné údaje týkající se působení na mužskou a ženskou fertilitu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

V klinických studiích bylo zjištěno, že desloratadin nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost
řídit nebo obsluhovat stroje. Pacienti mají být informováni, že u většiny osob se nevyskytuje ospalost.
Protože však reakce na všechny léčivé přípravky je velmi individuální, doporučuje se, aby se pacienti
nezapojovali do aktivit vyžadujících duševní bdělost, jako je řízení motorových vozidel a obsluha strojů,
dokud nezjistí, jakým způsobem reagují na tento léčivý přípravek.

4.8 Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu

Pediatrická populace

V klinických studiích u pediatrické populace byl desloratadin ve formě sirupu podáván celkem 246 dětem ve
věku 6 měsíců až 11 let. Celkový výskyt nežádoucích příhod u dětí ve věku 2 až 11 let byl u skupiny s
desloratadinem a u skupiny s placebem podobný. U kojenců a batolat ve věku 6 až 23 měsíců byly nejčastěji
hlášenými nežádoucími účinky vyskytujícími se častěji než u placeba průjem (3,7 %), horečka (2,3 %) a
nespavost (2,3 %). V další studii nebyly u subjektů mezi 6 a 11 lety po jednotlivé dávce 2,5 mg desloratadinu
perorálního roztoku zaznamenány žádné nežádoucí účinky.
V klinické studii s 578 dospívajícími pacienty ve věkovém rozmezí od 12 do 17 let, byla nejčastějším
nežádoucím účinkem bolest hlavy; vyskytla se u 5,9 % pacientů léčených desloratadinem a u 6,9 % pacientů,
kterým bylo podáváno placebo.

Dospělí a dospívající
Při užívání desloratadinu v doporučené dávce v klinických studiích zahrnujících dospělé a dospívající s
indikacemi alergické rýmy a chronické idiopatické urtikarie bylo ve srovnání s podáváním placeba jen o 3 %
více pacientů, u nichž byly hlášeny nežádoucí účinky. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky
vyskytujícími se častěji ve srovnání s podáváním placeba byly únava (1,2 %), sucho v ústech (0,8 %) a
bolesti hlavy (0,6 %).

Tabulkový seznam nežádoucích účinků

Četnosti nežádoucích účinků hlášených v průběhu klinických studií ve větší míře než u placeba a ostatní
nežádoucí účinky hlášené po uvedení přípravku na trh jsou uvedeny v následující tabulce. Četnosti jsou
definovány jako velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), vzácné (≥
1/10 000 až < 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000) a není známo (z dostupných údajů nelze určit).


Třída orgánových systémů Četnost Nežádoucí účinky
zaznamenané u
desloratadinu
Poruchy metabolismu a výživy

Není známo Zvýšení chuti k jídlu
Psychiatrické poruchy Velmi vzácné
Není známo
Halucinace
Abnormální chování,
agresivita, depresivní nálada
Poruchy nervového systému

Časté
Časté (děti mladší než 2 roky)
Velmi vzácné
Bolest hlavy
Insomnie
Závrať, ospalost, nespavost,
psychomotorická
hyperaktivita, záchvaty
Poruchy oka Není známo Suchost oka
Srdeční poruchy Velmi vzácné
Není známo
Tachykardie, palpitace
Prodloužení QT intervalu
Gastrointestinální poruchy Časté
Časté (děti mladší než 2 roky)
Velmi vzácné


Sucho v ústech
Průjem
Abdominální bolest, nauzea,
zvracení, dyspepsie, průjem

Poruchy jater a žlučových cest Velmi vzácné Zvýšení hladin jaterních
enzymů, zvýšení hladiny
bilirubinu, hepatitida
Není známo Ikterus
Poruchy kůže a podkožní tkáně Není známo Fotosenzitivita
Poruchy svalové a kosterní
soustavy a pojivové tkáně
Velmi vzácné Myalgie
Celkové poruchy a reakce
v místě aplikace
Časté
Časté (děti mladší než 2 roky)
Velmi vzácné



Není známo
Únava
Horečka
Hypersenzitivní reakce (jako
anafylaxe, angioedém,
dušnost, svědění, vyrážka a
kopřivka)
Astenie
Vyšetření

Není známo Zvýšení tělesné hmotnosti

Pediatrická populace

Další nežádoucí účinky hlášené u pediatrických pacientů po uvedení na trh s četností „není známo“
zahrnovaly prodloužení QT intervalu, arytmii, bradykardii, abnormální chování, agresivitu, zvýšení tělesné
hmotnosti a zvýšení chuti k jídlu.

Retrospektivní observační studie bezpečnosti naznačila zvýšený výskyt nově vznikajících záchvatů u
pacientů ve věku 0 až 19 let při podávání desloratadinu ve srovnání s obdobími, kdy desloratadin neužívali.
U dětí ve věku 0-4 let byl upravený absolutní nárůst 37,5 (95% interval spolehlivosti (CI) 10,5-64,5) na 000 pacientoroků (PY), přičemž základní frekvence nového nástupu záchvatů byla 80,3 na 100 000 PY. U

pacientů ve věku 5–19 let byl upravený absolutní nárůst 11,3 (95% CI 2,3–20,2) na 100 000 PY s výchozí
hodnotou 36,4 na 100 000 PY (viz bod 4.4.).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby
hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha
10, webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

4.9 Předávkování

Profil nežádoucích účinků spojených s předávkováním, které byly pozorovány po uvedení přípravku na trh,
je podobný profilu pozorovanému u terapeutických dávek, ale intenzita účinků může být vyšší.

Léčba
V případě předávkování je vhodné zvážit užití standardních opatření k odstranění nevstřebané léčivé látky.
Doporučuje se symptomatická a podpůrná léčba.

Desloratadin není eliminován hemodialýzou; zda je eliminován peritoneální dialýzou, není dosud známo.

Příznaky
V klinických studiích, v nichž byl desloratadin opakovaně podáván dospělým a dospívajícím v dávce až mg (devítinásobek doporučované klinické dávky), nebyly pozorovány žádné klinicky relevantní účinky.

Pediatrická populace

Profil nežádoucích účinků spojených s předávkováním, které byly pozorovány po uvedení přípravku na trh,
je podobný profilu pozorovanému u terapeutických dávek, ale intenzita účinků může být vyšší.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminika – H1 antagonisté, ATC kód: R06A X
Mechanismus účinku
Desloratadin je nesedativní, dlouhodobě účinkující antagonista histaminových receptorů se
selektivním antagonistickým působením na periferní H1-receptory. Po perorálním podání selektivně blokuje
periferní histaminové H1-receptory, neboť léčivá látka neprostupuje do centrálního nervového systému.

Antialergické účinky desloratadinu byly prokázány ve studiích in vitro. K těmto účinkům patří inhibice
uvolňování prozánětlivých cytokinů, jako jsou IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13, z lidských žírných buněk/basofilů,
jakož i inhibice exprese adhezívní molekuly P-selektinu na endoteliálních buňkách. Klinický význam těchto
pozorování je třeba teprve potvrdit.

Klinická účinnost a bezpečnost

Pediatrická populace

Účinnost desloratadinu perorálního roztoku nebyla hodnocena v samostatných pediatrických studiích.
Nicméně bezpečnost desloratadinu ve formě sirupu, který obsahuje stejnou koncentraci desloratadinu, byla
prokázána ve třech pediatrických studiích.
Děti ve věku 1 – 11 let, které byly indikovány k antihistaminové léčbě, dostávaly denní dávku desloratadinu
1,25 mg (ve věku 1 až 5 let) nebo 2,5 mg (ve věku 6 až 11 let). Klinické laboratorní testy, tělesné funkce a
zápis elektrokardiogramu včetně intervalu QTc dokumentují, že léčba byla dobře tolerována. Plazmatická
koncentrace desloratadinu při užívání v doporučených dávkách (viz bod 5.2) byla srovnatelná u
pediatrických pacientů a dospělé populace. Protože průběh alergické rýmy/chronické idiopatické urtikarie a

profil desloratadinu jsou podobné u dospělých a pediatrických pacientů, údaje o účinnosti u dospělých je
možno extrapolovat na pediatrickou populaci.
Účinnost desloratadinu ve formě sirupu nebyla hodnocena v pediatrických studiích u dětí do 12 let.

Dospělí a dospívající
V klinických studiích s opakovaným podáváním dávek desloratadinu u dospělých a dospívajících, v nichž
bylo podáváno až 20 mg denně po dobu 14 dnů, nebyly pozorovány žádné statisticky ani klinicky relevantní
kardiovaskulární účinky přípravku. V klinickofarmakologické studii u dospělých a dospívajících, v níž byl
desloratadin podáván dospělým v dávce až 45 mg denně (devítinásobek doporučované klinické dávky) po
dobu deseti dnů, nebyl zjištěn žádný případ prodloužení intervalu QTc.

Desloratadin pouze v malé míře přechází do centrálního nervového systému. V kontrolovaných klinických
studiích při podávání doporučené dávky pro dospělé a dospívající 5 mg denně nedochází ve srovnání
s placebem k žádnému zvýšení výskytu ospalosti. V klinických studiích při jednorázovém podání tablet
desloratadinu dospělým a dospívajícím v jednotlivé denní dávce 7,5 mg neovlivňovaly psychomotorickou
výkonnost. Ve studii, ve které byl desloratadin 5 mg jednorázově podán dospělým, neovlivňoval desloratadin
standardní hodnoty letové výkonnosti včetně exacerbace subjektivní ospalosti nebo úkonů souvisejících s
létáním.

V klinickofarmakologických studiích u dospělých, v nichž byl desloratadin podáván společně s alkoholem,
nedocházelo k zhoršení alkoholem navozeného poklesu výkonnosti ani ospalosti. Mezi skupinou pacientů,
jíž byl podáván desloratadin, a skupinou dostávající placebo, nebyly zjištěny žádné významné rozdíly ve
výsledcích psychomotorických testů, bez ohledu na to, zda byl současně podáván alkohol nebo nikoli.

Ve studiích s opakovaným podáváním desloratadinu společně s ketokonazolem a erythromycinem nebyly
pozorovány žádné klinicky relevantní změny plazmatických koncentrací desloratadinu.

U dospělých a dospívajících pacientů s alergickou rýmou vedlo podávání tablet desloratadinu k ústupu
příznaků, jako je kýchání, výtok z nosu a svědění nosu, jakož i svědění oka, slzení a zarudnutí očí a svědění
na patře. Desloratadin účinně kontroluje symptomy po dobu 24 hodin. Účinnost tablet desloratadinu nebyla v
klinických hodnoceních u dospívajících pacientů ve věku 12 až 17 let jednoznačně prokázána.

Kromě zavedených klasifikačních termínů sezónní a celoroční může být alergická rýma alternativně
klasifikována podle trvání příznaků jako intermitentní alergická rýma a perzistující alergická rýma.
Intermitentní alergická rýma je definována jako přítomnost příznaků méně než 4 dny za týden nebo méně
než 4 týdny. Perzistující alergická rýma je definována jako přítomnost příznaků 4 dny nebo více za týden a
více než 4 týdny.

Desloratadin tablety byly účinné ve zmírnění celkové zátěže představované sezónní alergickou rýmou,
hodnocenou na základě dotazníku hodnotícího kvalitu života při rinokonjunktivitidě. K největšímu zlepšení
došlo ve sféře praktických problémů a denních aktivit limitovaných symptomy.

Chronická idiopatická urtikarie byla studována jako klinický model nemocí s urtikarií, protože jejich
patogeneze je bez ohledu na etiologii obdobná, a protože chronické pacienty lze snadněji zařazovat do
prospektivního hodnocení. Jelikož je uvolňování histaminu kauzálním faktorem všech nemocí s urtikarií,
předpokládá se, že desloratadin bude účinně poskytovat symptomatickou úlevu nejen u chronické idiopatické
urtikarie, ale i u ostatních nemocí s urtikarií, jak doporučují klinické směrnice.

Ve dvou placebem kontrolovaných šestitýdenních studiích, kterých se zúčastnili pacienti s chronickou
idiopatickou urtikarií, vedlo podávání desloratadinu na konci prvního dávkovacího intervalu k ústupu
svědění a snížení počtu a rozsahu kopřivkových pupenů. V každé studii účinek přetrvával po dobu hodinového dávkovacího intervalu. Stejně jako ve studiích s ostatními antihistaminiky podávanými
pacientům s chronickou idiopatickou urtikarií byla vyloučena malá část pacientů, kteří byli identifikováni
jako pacienti neodpovídající na antihistaminika. Zlepšení svědění o více než 50 % bylo pozorováno u 55 %
pacientů léčených desloratadinem ve srovnání s 19 % pacientů léčených placebem. Léčba desloratadinem

také signifikantně snížila interferenci spánku a denní aktivity, jak bylo změřeno čtyřbodovou stupnicí,
používanou k hodnocení těchto proměnných.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Desloratadin dosahuje u dospělých a dospívajících detekovatelných koncentrací v plazmě během 30 minut
po podání. Desloratadin je dobře absorbován, maximálních plazmatických koncentrací dosahuje přibližně po
třech hodinách; terminální poločas činí přibližně 27 hodin. Stupeň kumulace desloratadinu odpovídal jeho
biologickému poločasu (přibližně 27 hodin) a frekvenci dávkování jedenkrát denně. Biologická dostupnost
desloratadinu byla úměrná dávce v rozmezí od 5 do 20 mg.

V řadě farmakokinetických a klinických studií dosáhlo 6 % subjektů vyšší koncentrace desloratadinu.
Prevalence tohoto fenotypu se sníženým metabolismem byla srovnatelná u dospělých (6 %) a pediatrických
subjektů ve věku od 2 do 11 let (6 %) a byla větší u černošské populace (18 % u dospělých, 16 % u
pediatrických pacientů) než u obou populací bělochů (2 % u dospělých a 3 % u pediatrických pacientů).

Ve farmakokinetické studii s opakovaným podáváním zdravým dobrovolníkům s použitím tabletové
lékové formy se objevily 4 subjekty se sníženým metabolismem desloratadinu. Koncentrace C max byla u
těchto subjektů 3 krát vyšší přibližně za 7 hodin, s terminální fází poločasu eliminace přibližně 89 hod.

Podobné farmakokinetické parametry byly pozorovány ve farmakokinetické studii s opakovaným
podáváním, s použitím lékové formy sirupu u pediatrických subjektů se sníženým metabolismem ve
věku od 2 do 11 let s diagnózou alergické rinitidy. Expozice (AUC) desloratadinu byla 6 krát vyšší a C max
byla asi 3 až 4 krát vyšší za 3 až 6 hodin, s terminálním poločasem eliminace přibližně
120 hodin. Expozice byla stejná u dospělých a pediatrických pacientů se sníženým metabolismem
léčených dávkami odpovídajícími věku. Bezpečnostní profil u těchto pacientů se nelišil od bezpečnostního
profilu v běžné populaci. Účinky desloratadinu u subjektů se sníženým metabolismem ve věku < 2 roky
nebyly studovány.

V samostatných studiích s jednorázovou dávkou měli pediatričtí pacienti při doporučených dávkách
hodnoty AUC a Cmax desloratadinu srovnatelné s hodnotami u dospělých, kteří dostávali dávku 5 mg
desloratadinu sirupu.

Distribuce
U desloratadinu dochází ke střední vazbě na plazmatické proteiny (83 – 87 %). Po 14 dnech podávání
desloratadinu dospělým a dospívajícím v denní dávce 5 – 20 mg nebyla prokázána žádná klinicky relevantní
kumulace léčiva.

Ve studii s jednorázovým zkříženým podáním tablet a sirupu desloratadinu bylo zjištěno, že tablety a sirup
jsou bioekvivalentní. Protože desloratadin perorální roztok obsahuje stejnou koncentraci
desloratadinu, nebyla potřebná žádná studie bioekvivalence a předpokládá se, že tento přípravek je
rovnocenný sirupu a tabletám.

Biotransformace
Enzym odpovědný za metabolismus desloratadinu nebyl dosud identifikován, proto nelze zcela vyloučit
možnost některých interakcí s dalšími léčivými přípravky. Desloratadin neinhibuje CYP3A4 in vivo a studie
in vitro ukázaly, že léčivý přípravek neinhibuje CYP2D6 a není substrátem ani inhibitorem P-glykoproteinu.

Eliminace
Ve studii s jednorázovým podáním desloratadinu v dávce 7,5 mg nebyl pozorován žádný efekt příjmu
potravy (vysoce tučná, vysoce kalorická snídaně) na využitelnost desloratadinu. V jiné studii bylo
prokázáno, že grapefruitová šťáva nemá vliv na využitelnost desloratadinu.

Pacienti s poruchou funkce ledvin
V jedné studii s jednorázovým podáním a v jedné studii s opakovaným podáním byla porovnávána

farmakokinetika desloratadinu u pacientů s chronickou renální insuficiencí (CRI) a u zdravých pacientů. Ve
studii s jednorázovým podáním byla expozice desloratadinu u pacientů s mírnou až
středně těžkou CRI přibližně 2krát vyšší než u zdravých pacientů a u pacientů s těžkou CRI přibližně 2,5krát
vyšší než u zdravých pacientů. Ve studii s opakovaným podáním bylo rovnovážného stavu dosaženo po 11.
dnu, expozice desloratadinu byla v porovnání se zdravými pacienty u pacientů s mírnou až středně těžkou
CRI přibližně 1,5krát vyšší a u pacientů s těžkou CRI přibližně 2,5krát vyšší. V obou studiích nebyly změny
v expozici (AUC a Cmax) desloratadinu a 3-hydroxydesloratadinu klinicky relevantní.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Desloratadin je primárním aktivním metabolitem loratadinu. Neklinické studie prováděné
s desloratadinem a loratadinem prokázaly, že na srovnatelných úrovních expozice desloratadinu neexistují
žádné kvalitativní ani kvantitativní rozdíly v profilu toxických účinků desloratadinu a loratadinu.

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po
opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční a vývojové
toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. Ve studiích s desloratadinem a loratadinem byla
prokázána absence karcinogenního potenciálu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Nekrystalizující sorbitol 70 % (E 420)
Propylenglykol
Monohydrát kyseliny citronové
Natrium-citrát
Hypromelosa Sukralosa
Dinatrium-edetát
Ovocné aroma
Čištěná voda

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky.

Doba použitelnosti po prvním otevření lahvičky: 2 měsíce.

Podmínky uchovávání po prvním otevření lahvičky: Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní
podmínky uchovávání.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Podmínky uchovávání po prvním otevření lahvičky viz bod 6.3.

6.5 Druh obalu a obsah balení


Perorální roztok je dodáván v lahvičkách z hnědého skla typu III, uzavřených polypropylenovým dětským
bezpečnostním šroubovacím uzávěrem s vícevrstvou polyethylenovou vnitřní vložkou. Lahvičky jsou baleny
v papírových krabičkách. Všechna balení jsou dodávána s odměrnou lžičkou CE 0373 s vyznačením dávek
2,5 ml a 5 ml nebo odměrnou stříkačkou pro perorální podání CE 0373 o konečném objemu 5 ml s ryskami
po 0,5 ml.

Velikosti balení:
60 ml, 120 ml a 150 ml perorálního roztoku.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

K odměření dávky se musí použít přiložená lžička nebo stříkačka pro perorální podání (viz bod 6.5).

Návod k použití stříkačky:
Po otevření lahvičky zasuňte špičku stříkačky pro perorální podání do roztoku. Poté vytahujte píst směrem
k sobě až do nasátí předepsané dávky. Pokud ve stříkačce pro perorální podání po nasátí roztoku uvidíte
vzduchové bubliny, otočte stříkačku pro perorální podání do svislé polohy tak, aby její špička směřovala
vzhůru. Vzduch se přesune do vrchní části stříkačky pro perorální podání. Táhněte píst směrem k sobě a pak
jej mírně tlačte zpět do stříkačky pro perorální podání tak, abyste se zbavili vzduchových bublin. Několika
málo drobných bublin se nemusíte obávat.
Natažený roztok se polyká přímo ze stříkačky.
Po použití lahvičku uzavřete, prázdnou stříkačku vypláchněte vodou a nechte ji vyschnout na vzduchu.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Sandoz s.r.o., Na Pankráci 1724/129, 140 00 Praha 4 - Nusle, Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

24/411/12-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 13. 6. Datum posledního prodloužení registrace: 7. 7.

10. DATUM REVIZE TEXTU

10. 6.