GUTTALAX - souhrn údajů a příbalový leták

sp. zn. sukls

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

GUTTALAX 5 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje natrii picosulfas 5 mg (jako natrii picosulfas monohydricus).

Pomocná látka se známým účinkem:
Jedna tableta obsahuje 70,813 mg monohydrátu laktózy, což odpovídá 67,3 mg lakózy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta
Bílé, kulaté, ploché tablety se zkosenými hranami s půlicí rýhou a značením 5L po obou stranách půlicí rýhy na
jedné straně tablety.
Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

GUTTALAX je indikován u dospělých, dospívajících a dětí od 4 let v případech akutní funkční zácpy a
k občasnému použití pro usnadnění vyprázdnění při chronické zácpě.

4.2 Dávkování a způsob podání

Perorální podání

Následující dávky se doporučuje podat večer před spaním, k vyprázdnění dochází zpravidla následující den
ráno. Doporučuje se začít s nejnižší dávkou. Dávka může být upravena až do maximální doporučené dávky
pro navození pravidelné stolice. Maximální doporučená denní dávka nemá být překročena.

Dospělí: 1 - 2 tablety (5 - 10 mg) denně

Pediatrická populace

Děti nad 10 let a dospívající: 1 - 2 tablety (5 - 10 mg) denně
Děti ve věku 4 - 10 let: ½ - 1 tableta (2,5 - 5 mg) denně

GUTTALAX lze pravidelně, při každodenním podávání, užívat (nebo podávat dětem) po dobu maximálně dvou
týdnů, a to jak po konzultaci, tak i bez konzultace s lékařem.

Způsob podání
Tablety se zapíjejí dostatečným množstvím tekutiny.

4.3 Kontraindikace

GUTTALAX je kontraindikován u pacientů:
• s hypersenzitivitou na pikosulfát sodný nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• se střevní neprůchodností nebo střevní obstrukcí,
• se silnou bolestí břicha a/nebo horečnatými akutními břišními příhodami (např. při appendicitis)
spojenými s nauzeou a zvracením
• v akutní fázi zánětlivých střevních onemocnění (např. ulcerózní kolitida)
• se závažnou dehydratací

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Podobně jako u jiných laxativ není doporučeno podávat GUTTALAX každodenně nebo po delší dobu bez
zjištění příčiny zácpy.

Dlouhodobé podávání vyšších dávek může vyvolat poruchy rovnováhy tekutin a elektrolytů a hypokalemii.

U pacientů, kteří užívali přípravek GUTTALAX, byly popsány závratě a/nebo mdloby. Podrobnosti, které jsou
dostupné k těmto případům, naznačují, že tyto účinky mohou souviset s mdlobou při defekaci (nebo s mdlobou
související s namáháním při stolici) nebo s vazovagální reakcí na bolest břicha při zácpě. Nemusí nutně souviset
s podáním samotného pikosulfátu sodného.

Děti by neměly užívat GUTTALAX bez doporučení lékaře.

Jedna tableta přípravku GUTTALAX obsahuje 67,5 mg laktózy, což znamená 135,0 mg laktózy v maximální
doporučené denní dávce k léčbě dospělých, dospívajících a dětí od 10 let. Pacienti se vzácnými dědičnými
problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy
nemají tento přípravek užívat.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce, to znamená, že je v podstatě
„bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při podávání zvýšených dávek přípravku GUTTALAX v kombinaci s diuretiky nebo kortikosteroidy se může
zvyšovat riziko vzniku elektrolytové nerovnováhy.
Porušená elektrolytová rovnováha může způsobit zvýšení citlivosti k působení srdečních glykosidů.

Současné podávání antibiotik může snížit laxativní účinek přípravku GUTTALAX.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Odpovídající studie u těhotných žen nejsou k dispozici. Dlouhodobé zkušenosti nepřinesly důkazy
o nežádoucích nebo škodlivých účincích přípravku při užívání během těhotenství.
Užívání přípravku GUTTALAX v průběhu těhotenství se doporučuje pouze pokud je to nezbytně nutné.

Kojení
Klinické údaje prokázaly, že ani léčivá složka pikosulfátu sodného BHPM (bis-(p-hydroxyfenyl)-pyridyl-methan) ani jeho glukuronidy nejsou vylučovány do mateřského mléka zdravých kojících žen. Z toho důvodu je
možné přípravek GUTTALAX užívat během kojení.

Fertilita
Nebyly provedeny žádné studie fertility u člověka. Neklinické studie neprokázaly žádný vliv na fertilitu (viz
bod 5.3).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyly provedeny.

Pacienti musí být poučeni, že v důsledku vazovagální odpovědi (např. v důsledku abdominálního spazmu)
mohou pocítit závrať a/nebo mdlobu. Pokud se u pacienta projeví abdominální spazmus, musí se vyvarovat
potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení nebo obsluha strojů.

4.8 Nežádoucí účinky

Frekvence výskytu je vyjádřena za použití následujícího pravidla: velmi časté (1/10); časté (1/100 až 1/10);
méně časté (1/1000 až 1/100); vzácné (1/10 000 až 1/1000); velmi vzácné ( 1/10 000); není známo
(z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy imunitního systému
Není známo*: hypersenzitivita

Poruchy nervového systému
Méně časté: závrať
Není známo*: mdloby

Závrať a mdloby, které se objeví po požití pikosulfátu sodného, jsou spojeny s vazovagální odpovědí (např.
abdominální spazmus, defekace).

Gastrointestinální poruchy
Velmi časté: průjem
Časté: abdominální křeče, abdominální bolest, abdominální obtíže
Méně časté: zvracení, nauzea

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Není známo*: kožní reakce jako je angioedém, polékový výsev, vyrážka, svědění.

*= tyto nežádoucí účinky byly pozorovány při post-marketingovém sledování. S 95% jistotou není uvedená
frekvence vyšší než méně častá, ale může být nižší. Přesný odhad frekvence není možný, protože se nežádoucí
účinek nevyskytoval v databázi klinické studie s 1020 pacienty.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve
sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na
nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky
Při vysokých dávkách se může objevit vodnatá stolice (průjem), abdominální křeče a klinicky závažné ztráty
tekutin, draslíku a dalších elektrolytů.
Pokud se pro běžné zvládnutí zácpy podávají dávky vyšší než doporučené, může dojít k ischemii střevní
sliznice.
GUTTALAX, podobně jako jiná laxativa, může při chronickém předávkování způsobit chronický průjem,
bolesti břicha, hypokalemii, sekundární hyperaldosteronismus a ledvinové kameny.
V souvislosti s chronickým předávkováním laxativy bylo dále popsáno poškození ledvinných kanálků,
metabolická alkalóza a svalová slabost sekundárně způsobená hypokalemií.

Terapie
V průběhu krátké doby po užití lze zabránit působení přípravku (nebo je minimalizovat) vyvoláním zvracení
nebo výplachem žaludku. Podle stupně postižení je zpravidla třeba náhrada tekutin a úprava porušené
elektrolytové rovnováhy, zejména u dětí a starších osob. V některých případech je vhodné podání spasmolytik.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: kontaktní laxativa, ATC kód: A06AB
Pikosulfát sodný, léčivá látka přípravku GUTTALAX, je lokálně působícím projímadlem difenylmethanové
skupiny. Po bakteriálním štěpení pikosulfátu v tlustém střevě dochází ke stimulaci sliznice tlustého střeva, která
způsobí zvýšení peristaltiky tlustého střeva a napomáhá zadržování vody a elektrolytů v lumen tlustého střeva.
To vede ke stimulaci defekace, snížení času střevní pasáže a změknutí stolice.

Jelikož pikosulfát sodný působí v tlustém střevě, nedochází ke změně (porušení) vstřebávání energetických
složek stravy a esenciálních živin v tenkém střevě.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce
Po perorálním podání prochází pikosulfát sodný do tlustého střeva bez významné předchozí absorpce.
Nedochází k enterohepatální cirkulaci.

Biotransformace
Pikosulfát sodný je změněn na laxativní složku, bis-(p-hydroxyfenyl)-pyridyl-2-methan (BHPM)
prostřednictvím bakteriálního štěpení v distální části střeva.

Eliminace
Během následující přeměny je jen malé množství BHPM absorbováno a téměř zcela konjugováno ve střevní
stěně a v játrech za vzniku neaktivního glukuronidu BHPM. Po perorálním podání 10 mg pikosulfátu sodného
bylo 10,4 % celkové dávky jako glukuronid BHPM po 48 hodinách vyloučeno močí. Obecně platí, že se při
podávání vyšších dávek pikosulfátu sodného vylučování močí snížilo.

Farmakokinetické/farmakodynamické vztahy
Účinek nastupuje za 6 - 12 hodin v závislosti na uvolňování léčivé látky (BHPM) z přípravku.
Nebyl nalezen přímý nebo opačný vztah mezi plazmatickou hladinou aktivní složky a projímavým účinkem.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

U pikosulfátu sodného byla prokázána nízká akutní toxicita u laboratorních zvířat.
Hodnoty LD50 po perorálním podání byly >17 g/kg (u myší), >16 g/kg (u potkanů) a >6 g/kg
(u králíků, psů). Hlavními příznaky toxicity byla polydipsie, piloerekce, průjem a zvracení.

Ve studiích subchronické a chronické toxicity na potkanech (až do 100 mg/kg) a psech (až do 1000 mg/kg)
v délce až 6 měsíců vyvolával pikosulfát sodný v dávkách 500x a 5000x převyšující terapeutické dávky
doporučované lidem (vztaženo na 50 kg tělesné hmotnosti) průjem a způsoboval úbytek tělesné hmotnosti.
Následně tyto vysoké dávky vyvolávaly atrofii gastrointestinální sliznice. Změny vzniklé v souvislosti s léčbou
byly způsobeny chronickým drážděním střev spolu s kachexií. Všechny toxické nežádoucí účinky byly
reverzibilní. Pikosulfát sodný neovlivňoval srdeční frekvenci, krevní tlak a dýchání zvířat ani při plném vědomí,
ani při anestezii.

Pikosulfát sodný nevykazoval genotoxický potenciál u bakterií a savčích buněk za podmínek in vitro a in vivo.
Dlouhodobé běžné studie kancerogenity u potkanů a myší nejsou k dispozici.
Byl zkoumán teratogenní účinek pikosulfátu sodného (fáze II) u potkanů (v dávkách 1, 10, 1000 a 10 000 mg/kg
tělesné hmotnosti) a králíků (1, 10 a 1000 mg/kg) po perorálním podání.
Toxické dávky podávané v těhotenství vyvolávají silný průjem spolu s embryotoxicitou (zvýšení prvotního
vstřebávání) bez teratogenních účinků nebo nežádoucích účinků na reprodukci potomstva. Plodnost a vývoj
embrya (fáze I), stejně jako pre- a postnatální vývoj (fáze III) u potkanů nebyly ovlivněny po perorálním podání
dávek 1, 10 a 100 mg/kg.

Celkově vzhledem k nízké celkové biologické dostupnosti po perorálním podání je akutní a chronická toxicita
pikosulfátu sodného nízká.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Monohydrát laktózy, sušený kukuřičný škrob, koloidní bezvodý oxid křemičitý, oxidovaný kukuřičný škrob,
magnesium-stearát, předbobtnalý bramborový škrob.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Bílá PP tuba s bílou PE zátkou, krabička.
5, 10, 20 a 30 tablet
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Opella Healthcare Czech s.r.o., Evropská 846/176a, 160 00 Praha 6, Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

61/510/05-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace : 14. 12. Datum posledního prodloužení registrace: 20. 1.

10. DATUM REVIZE TEXTU

17. 9.