GERODORM - souhrn údajů a příbalový leták

Strana 1 (celkem 7)
sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

GERODORM 40 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje cinolazepamum 40 mg.
Pomocné látky se známým účinkem:
Jedna tableta obsahuje 100 mg monohydrátu laktosy a 0,168 mg sodíku.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta

Bílé až téměř bílé, kulaté, bikonvexní tablety s půlicí rýhou na jedné straně. Tabletu lze rozdělit na
stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Krátkodobá léčba nespavosti u dospělých v případech, kdy je nespavost vysilující nebo vede k
těžkému rozrušení pacienta.

4.2 Dávkování a způsob podání

Léčba musí být upravena podle individuálních požadavků. Pokud je to možné, měla by být léčba
omezena na několik dní.

Dávkování:
Obvyklá denní dávka u dospělých je 1 tableta (40 mg cinolazepamu).
Dávku je nutno užít najednou a neužívat další během téže noci.
Maximální denní dávka nesmí překročit 40 mg.

Starší pacienti a pacienti s poruchou funkce jater a/nebo ledvin zahajují léčbu ½ tablety (20 mg) a
podávání by mělo být velmi opatrné vzhledem k riziku paradoxní reakce. U pacientů s těžkou
poruchou jaterních funkcí je přípravek kontraindikován (viz bod 4.3).

Pediatrická populace

Gerodorm je u dětí kontraindikován(viz bod 4.3).
S použitím u dospívajících nejsou žádné zkušenosti.

Délka léčby
Léčba má být co nejkratší. Obecně délka léčby trvá od několika dní po dobu dvou týdnů. Maximální
doba léčby včetně doby vysazování přípravku nemá překročit 3 týdny, jelikož nejsou dostupné údaje o
delší léčbě.
Vysazení léčby cinolazepamem je třeba provádět postupně.

Způsob podání:
Perorální podání.
Strana 2 (celkem 7)
Tablety se užívají přibližně 30 minut před požadovaným usnutím, nerozkousané, zapijí se
dostatečným množstvím vody. Nemají se užívat bezprostředně po vydatném jídle.

4.3 Kontraindikace

- Hypersenzitivita na léčivou látku, ostatní benzodiazepiny nebo na kteroukoli pomocnou látku
uvedenou v bodě 6.- Myasthenia gravis
- Těžká respirační insuficience
- Syndrom spánkové apnoe
- Těžká jaterní insuficience
- Akutní intoxikace alkoholem, hypnotiky, analgetiky, neuroleptiky, antidepresivy nebo lithiem
- Současná nebo v anamnéze uvedená závislost na alkoholu, legálních nebo ilegálních návykových
látkách
- Děti
- Těhotenství a kojení

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pokud je to možné, má být stanovena příčina nespavosti. Před tím, než je předepsáno hypnotikum,
mají být léčeny vlastní příčiny nespavosti. Pokud nespavost neustoupí po 7-14 dnech léčby, může to
znamenat výskyt primární psychické nebo somatické poruchy, která by měla být vyšetřena.

U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin, hypoalbuminemií, kardiorespirační nedostatečností,
cerebrálními změnami, u geriatrických pacientů a u pacientů s výrazně špatným celkovým zdravotním
stavem je potřeba opatrnosti.
Vnímavost na cinolazepam je zvýšená u starších osob, pacientů s organickým poškozením mozku
nebo respirační insuficiencí.

Benzodiazepiny se nemají užívat v monoterapii u pacientů s depresí nebo u pacientů s depresí a
úzkostí, neboť u těchto pacientů mohou vést k sebevraždě.

Riziko při současném užívání s opioidy:
Současné užívání přípravku Gerodorm a opioidů může vést k sedaci, respirační depresi, kómatu a
úmrtí. Vzhledem k těmto rizikům je současné předepisování sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo
jim podobné látky (jako přípravek Gerodorm), spolu s opioidy vyhrazeno pro pacienty, u nichž nejsou
alternativní možnosti léčby. V případě rozhodnutí předepsat přípravek Gerodorm současně s opioidy,
je nutné předepsat nejnižší účinnou dávku na nejkratší možnou dobu léčby (viz také obecné
doporučení dávkování v bodě 4.2).
Pacienty je nutné pečlivě sledovat kvůli možným známkám a příznakům respirační deprese a sedace.
V této souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich pečovatele, aby o těchto
symptomech věděli (viz bod 4.5).

Tolerance
Po opakovaném podání benzodiazepinů po dobu několika týdnů může dojít ke ztrátě hypnotického
účinku.

Závislost
Užívání benzodiazepinů může vést k rozvoji fyzické nebo psychické závislosti na těchto přípravcích.
Riziko závislosti se zvyšuje s dávkou a délkou léčby a je také větší u pacientů se závislostí na
alkoholu a lécích v anamnéze.
Pacienty je třeba informovat, že délka léčby je omezená.
Pokud se vyvine fyzická závislost, náhlé přerušení léčby bude doprovázeno abstinenčními příznaky.
Mezi ně patří bolest hlavy nebo svalů, extrémní úzkost a napětí, neklid, zmatenost a podrážděnost. V
závažných případech se mohou vyskytnout následující příznaky: derealizace, depersonalizace,
Strana 3 (celkem 7)
hyperakuze, pocit necitlivosti a brnění končetin, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt,
halucinace nebo epileptické záchvaty.

Návrat nespavosti (rebound fenomén)
Při vysazení hypnotika se mohou přechodně ve zvýšené míře vyskytnout původní potíže se spánkem.
To může být doprovázeno ještě dalšími příznaky, kam patří změny nálad, úzkost a neklid. Jelikož je
riziko rebound fenoménu vyšší při náhlém vysazení léčby, doporučuje se snižovat dávkování
postupně. Při vysazování přípravku je důležité, aby pacient byl informován o možnosti výskytu tohoto
fenoménu. Vzhledem k možnosti vzniku závislosti na léčivé přípravky s obsahem benzodiazepinů je
třeba pacienty striktně upozornit, aby benzodiazepiny nedávali jiným osobám.

Amnézie
Benzodiazepiny mohou vyvolat anterográdní amnézii. Tento stav se obvykle vyskytuje několik hodin
po užití přípravku. Aby se toto riziko snížilo, pacient si musí zajistit nepřerušovaný spánek 7-8 hodin.

Psychiatrické a "paradoxní" reakce
Při užívání benzodiazepinů se mohou vyskytnout následující reakce: neklid, agitovanost,
podrážděnost, agresivita, bludy, vztek, noční děsy, halucinace, psychózy a různé druhy nevhodného
chování. Při výskytu těchto reakcí má být podávání přípravku přerušeno. Výskyt těchto nežádoucích
účinků je pravděpodobnější u starších pacientů.
U pacientů s depresí, kteří užívají cinolazepam, se navíc kromě psychiatrických reakcí může
vyskytnout špatné používání nebo zneužívání přípravku.

Pediatrická populace

Nejsou dostupné údaje o použití cinolazepamu u dětí a dospívajících.

Zvláštní skupiny pacientů
Starším pacientům by měly být podávány nižší dávky. Nižší dávkování se také doporučuje u pacientů
s chronickou respirační insuficiencí z důvodu rizika respirační deprese.

U starších pacientů, kteří užívali benzodiazepiny, bylo hlášeno zvýšené riziko pádů a zlomenin. Lze
předpokládat, že stejně jako u ostatních benzodiazepinů se může během užívání cinolazepamu objevit
svalová slabost, která může u starších pacientů ve spojení s jinými nežádoucími účinky, jako je
syndrom neklidných nohou, bolest hlavy, somnolence (i během dne), vést ke zvýšenému riziku pádů.
Ačkoliv má cinolazepam ve srovnání s jinými benzodiazepiny relativně slabý myorelaxační účinek,
nelze toto riziko vyloučit.
Benzodiazepiny nejsou indikovány k léčbě pacientů se závažnou jaterní insuficiencí, protože mohou
zhoršit encefalopatii.

Alkohol
Během léčby se nesmí pít alkohol.

Laktóza
Tento přípravek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s
intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají
tento přípravek užívat.

Sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je
v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Ke zvýraznění centrálního tlumivého účinku může dojít v případě současného užívání s
antipsychotiky (neuroleptiky), hypnotiky, anxiolytiky/sedativy, antidepresivy, anestetiky, centrálně
Strana 4 (celkem 7)
působícími analgetiky, antiepileptiky, antihypertenzivy, myorelaxancii, sedativními antihistaminiky a
v kombinaci s alkoholem.
V případě centrálně působících analgetik se může objevit zvýšený pocit euforie, což může mít za
následek posílení psychické závislosti.

Opioidy
Současné užívání sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky (jako přípravek
Gerodorm), spolu s opioidy zvyšuje riziko sedace, respirační deprese, kómatu a úmrtí v důsledku
aditivního tlumivého účinku na CNS. Je nutné omezit dávku a délku trvání jejich současného užívání
(viz bod 4.4).

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Žádné studie s cinolazepamem nebyly u těhotných a kojících žen provedeny.
Proto se Gerodorm nesmí v těhotenství a při kojení užívat.
Pokud je přípravek předepsán ženě ve fertilním věku, je třeba ji upozornit, aby se v případě
plánovaného nebo stávajícího těhotenství poradila s lékařem o vysazení přípravku.

Obecné informace pro použití benzodiazepinů
Pokud jsou ze závažného zdravotního důvodu benzodiazepiny podávány v pozdní fázi těhotenství
nebo během porodu, lze očekávat účinky na novorozence, projevující se hypotermií, hypotonií a
mírnou respirační depresí.
U dětí narozených matkám, které chronicky užívají benzodiazepiny nebo léčiva podobná
benzodiazepinům během pozdních fází těhotenství, se mohou v postnatálním období vyvinout
abstinenční příznaky jako výsledek fyzické závislosti.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Gerodorm má velký vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Schopnost řídit motorová vozidla a
obsluhovat stroje může být snížena možnými nežádoucími účinky jako je sedace, amnézie, snížená
schopnost soustředění a poškozená funkce svalů. Na druhé straně při nedostatečném spánku je
pravděpodobnost snížené bdělosti vyšší.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou uspořádány podle orgánových systémů. Ohledně četnosti jejich výskytu nejsou
k dispozici kompletní údaje; proto jsou příslušné výpovědi možné jen v omezeném rozsahu.
V případě, že jsou data o četnosti dostupná, jsou použity následující termíny: velmi časté (≥1/10),
časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1000 až <1/100), vzácné: (≥1/10 000 až <1/1000), velmi
vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Nežádoucí účinky jako ospalost během dne, snížená pozornost, emocionální otupělost, zmatenost,
únava, bolest hlavy, závrat ́, svalová slabost, ataxie nebo dvojité vidění se vyskytují převážně na
začátku léčby a běžně vymizí při opakovaném podání.

Psychiatrické poruchy
Méně časté: Změny libida
Velmi vzácné: Ojediněle byly pozorovány paradoxní reakce ve formě delirantních stavů
agitovanosti a zmatenosti.
Není známo: Poruchy koncentrace, změny motorické aktivity, agitovanost, depresivní
nálada, emoční otupělost, snížená pozornost, zmatenost.
Již předem latentně přítomná deprese se může použitím benzodiazepinů
manifestovat.
Psychiatrické paradoxní reakce jako neklid, agitovanost, podrážděnost,
agresivita, klamné představy, záchvaty zuřivosti, úzkostné sny, halucinace,
psychózy a různé nápadnosti chování jsou pro použití benzodiazepinů
Strana 5 (celkem 7)
známé reakce, které mohou být i silněji zvýrazněné. Pravděpodobnost jejich
výskytu je zvýšená u dětí a starších osob.
Známý nežádoucí účinek pro benzodiazepiny - anterográdní amnézie se dá
očekávat i u cinolazepamu. Tento nežádoucí účinek se občas vyskytuje už i
při terapeutických dávkách, avšak riziko stoupá při použití vyšších dávek.
Amnézie se může vyskytnout ve spojení s nápadným chováním.
Závislost: Používání benzodiazepinů (dokonce i v terapeutických dávkách)
může vést k rozvoji fyzické závislosti. Při přerušení terapie může proto dojít
k abstinenčním příznakům nebo k "rebound fenoménu“ (viz bod 4.4). Byly
hlášeny také psychická závislost i zneužívání benzodiazepinů.

Poruchy nervového systému:
Velmi vzácné: Příznaky podobné kocovině včetně únavy, závratě, bolestí hlavy a svalové
slabosti se vyskytují jen velmi vzácně. Většinou jsou postiženi pacienti
s celkově zhoršeným zdravotním stavem nebo starší pacienti s omezenou
metabolickou kapacitou a exkreční funkcí.
Není známo: Sucho v ústech, pocit hladu, syndrom neklidných nohou, ataxie, bolest
hlavy, ospalost (i během dne).
"Rebound efekt" po náhlém ukončení léčby: podrážděnost, insomnie, strach,
silné pocení, tremor, zvýšené svalové napětí až po vyvolání křečí.

Poruchy oka:
Není známo: Diplopie.

Srdeční a cévní poruchy
Není známo: Mdloba, pocit závratě, hypotenze, tachykardie

Gastrointestinální poruchy:
Není známo: Nauzea, zvracení, průjem.

Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Méně časté: Kožní reakce
Není známo: Svědění

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

4.9 Předávkování

Jako u jiných benzodiazepinů předávkování nepředstavuje ohrožení života, pokud není kombinováno
s jinými látkami, které tlumí CNS (včetně alkoholu). Při léčbě předávkování jakýmkoli léčivým
přípravkem je třeba vzít v úvahu možnost, že bylo užito několik látek najednou.

Příznaky:
Deprese CNS různého stupně od ospalosti až po kóma. V mírných případech příznaky zahrnují
ospalost, zmatenost, poruchy vidění a letargii, příležitostně paradoxní reakce s agitovaností a
insomnií. V případě závažnějšího předávkování mohou příznaky zahrnovat ataxii, hypotonii,
hypotenzi, po velmi vysokých dávkách hluboký spánek nebo ztrátu vědomí, cirkulační kolaps,
respirační depresi, vzácněji kóma a velmi vzácně dokonce i úmrtí.

Strana 6 (celkem 7)
Léčba:
Navíc k symptomatické léčbě (pokud je pacient při vědomí indukce zvracení do jedné hodiny, jinak
laváž žaludku, podání živočišného uhlí (10 g) ke snížení absorpce, umělá ventilace, monitorování
oběhových funkcí, v případě šoku podání plasmaexpandérů, hydrogenuhličitan sodný na vyrovnání
acidózy) lze jako antidotum podat flumazenil.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: hypnotika a sedativa, deriváty benzodiazepinů
ATC kód: N05CD
Mechanismus účinku
Cinolazepam patří do skupiny 1,4 benzodiazepinů s výrazným hypnotickým účinkem. Farmakologické
studie ukázaly, že přípravek má zřetelné spánek prodlužující účinky, ale méně výrazný
antikonvulzivní účinek a jen slabé anxiolytické, sedativní a myorelaxační účinky. Tyto výsledky byly
potvrzeny v klinických studiích u člověka.
Cinolazepam zesiluje inhibiční působení GABA na postsynaptických membránách neuronů, zvláště
v limbickém systému. Při užití cinolazepamu pacient rychleji usne, méně často se v noci budí (např.
působením hluku) a po nočním probuzení rychleji znovu usíná. Střední doba spánku je prodloužená.
Typické EEG po podání přípravku ukázalo zrychlení ve středně rychlém frekvenčním pásmu beta
aktivity a pokles alfa aktivity. Vřeténková a REM stadia jsou pouze mírně ovlivněna.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se cinolazepam rychle a úplně absorbuje. Současné užití antacid snižuje
rychlost, ale ne úplnost resorpce.

Distribuce
Maximální plazmatické hladiny je dosaženo již ve druhé hodině po podání. Maximálního
terapeutického účinku je dosaženo ve čtvrté hodině po podání. Vazba na plazmatické proteiny je
pouze okolo 24 %.

Biotransformace a eliminace
Plazmatický poločas je 3,8 hodiny. Cinolazepam se v játrech váže na kyselinu glukuronovou a je
vylučovaný ledvinami. Poločas glukuronidu je 4,8 hodiny, ale spíše kratší.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Účinky v předklinických studiích byly pozorovány jen po dávkách, které výrazně překračovaly
maximální humánní dávku, a mají tedy malý klinický význam.
In vitro a in vivo studie nenaznačily možný mutagenní účinek. Nejsou žádná hlášení o možném
kancerogenním účinku.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek
monohyrát laktózy, kukuřičný škrob, želatina, sodná sůl karboxymethylškrobu, magnesium-stearát,
mastek

6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti
let

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte blistr v krabičce, aby byl přípravek chráněn před
světlem.
Strana 7 (celkem 7)

6.5 Druh obalu a velikost balení
Žlutý, průhledný PVC/PVDC-Al blistr, papírová krabička.
Velikost balení: 10 a 30 tablet
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

G.L. Pharma GmbH
Schlossplatz Lannach
Rakousko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
57/186/96-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 27. 3. Datum posledního prodloužení registrace: 26. 11.
10. DATUM REVIZE TEXTU
15. 2.