FLOXAL - souhrn údajů a příbalový leták

sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Floxal 3 mg/ml oční kapky, roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml roztoku obsahuje ofloxacinum 3 mg. Jedna kapka obsahuje přibližně ofloxacinum 0,10 mg.
Pomocná látka se známým účinkem: jeden ml roztoku obsahuje 0,025 mg benzalkonium-chloridu.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Oční kapky, roztok
Popis přípravku: čirý nažloutlý roztok

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Infekce předního segmentu oka způsobené patogeny citlivými na ofloxacin, např. bakteriální záněty
spojivky, rohovky, okraje očních víček a slzného vaku, ječné zrno, rohovkové vředy. Přípravek Floxal
mohou používat dospělí a děti od 1 roku věku (viz bod

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití/

Pediatrická populace).

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Obvyklé dávkování je 4krát denně 1 kapka do spojivkového vaku nemocného oka. Přípravek se nemá
používat déle než 14 dní.

Způsob podání
Jemně stáhnout dolní oční víčko dolů a stlačením lahvičky aplikovat asi 1 kapku do spojivkového vaku.
Poté oko zavřít a pohybovat jím, aby se přípravek mohl dobře rozprostřít. Lahvičku dobře uzavřít.

4.3 Kontraindikace

.
Hypersenzitivita na léčivou látku ofloxacin nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.nebo na kterýkoli z dalších chinolonů.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Ofloxacin není určen k injekčnímu podání.

Závažné a někdy fatální výskyty hypersenzitivní reakce (anafylaktického / anafylaktoidního typu), které
v některých případech následovaly po první dávce, byly zaznamenány u pacientů užívajících chinolony
včetně ofloxacinu systémově. Některé reakce byly doprovázeny kardiovaskulárním kolapsem, ztrátou
vědomí, angioedémem (včetně otoku hrtanu, hltanu nebo obličeje), obstrukcemi dýchacích cest,
dušností, kopřivkou a svěděním.

Pokud se objeví alergická reakce na ofloxacin, lék přestaňte používat. Používejte přípravek Floxal s
opatrností u pacientů, u kterých se vyskytla hypersenzitivita na jiné chinolonové antibakteriální
přípravky.

Při použití přípravku Floxal je třeba zvážit rizika rinofaryngeálního průchodu přípravku, což může
přispívat ke vzniku a šíření bakteriální rezistence. Podobně jako u jiných antiinfektiv může delší použití
způsobit přerůstání necitlivých organismů. Pokud dojde ke zhoršení infekce nebo pokud není v
přiměřeném čase zaznamenáno klinické zlepšení, ukončete použití a zahajte alternativní léčbu.

Klinické a neklinické publikace uváděly výskyt perforace rohovky u pacientů s preexistujícím
korneálním epiteliálním defektem nebo korneálním vředem, pokud byli léčeni topickými
fluorochinolonovými antibiotiky. V mnoha z těchto hlášení však byly zapojeny významné
zavádějící faktory, zahrnující pokročilý věk, přítomnost velkých vředů, souběžné oční poruchy
(např. těžká suchost očí), systémová zánětlivá onemocnění (např. revmatoidní artritida) a souběžné
používání očních steroidů nebo nesteroidních protizánětlivých léků. Je však nezbytné dbát opatrnosti s
ohledem na riziko perforace rohovky, pokud používáte přípravek pro léčbu pacientů s korneálními
epiteliálními defekty nebo korneálními vředy

Během léčby topickým očním ofloxacinem byly hlášeny případy výskytu korneálních precipitátů.
Kauzální vztah však nebyl stanoven.

Během léčby očními kapkami obsahujících ofloxacin je nutné se vyhýbat nadměrné expozici
slunečnímu nebo ultrafialovému záření (např. solární lampy, solária atd.) Existuje riziko
fotosenzitivity.
Nedoporučuje se použití kontaktních čoček u pacientů, kteří jsou léčeni pro oční infekci.

Při systémové aplikaci fluorochinolonů, včetně ofloxacinu, může dojít k zánětu a ruptuře šlachy,
zejména u starších pacientů a pacientů souběžně léčených kortikosteroidy. Proto je třeba postupovat s
opatrností a léčbu přípravkem Floxal ukončit při první známce tendinitidy (viz bod 4.8).

Pediatrická populace

Nebyla stanovena bezpečnost ani účinnost u kojenců mladších jednoho roku.
Údaje jsou velmi omezené, aby bylo možné stanovit účinnost a bezpečnost 0,3 % očních kapek s
ofloxacinem v léčbě konjunktivitidy u novorozenců.

Použití očních kapek s ofloxacinem u novorozenců s ophthalmia neonatorum způsobené infekcí
Neisseria gonorrhoeae nebo Chlamydia trachomatis se nedoporučuje, protože u těchto pacientů nebyly
hodnoceny.

Přípravek Floxal obsahuje benzalkonium–chlorid.
Tento léčivý přípravek obsahuje 0,025 mg benzalkonium-chloridu v 1 ml roztoku.
Benzalkonium-chlorid může způsobit podráždění očí, příznaky suchého oka a může mít vliv na
slzný film a povrch rohovky. Má být používán s opatrností u pacientů se syndromem suchého
oka a u pacientů s možným poškozením rohovky. Pacienti mají být sledováni v případě dlouhodobé
léčby.

Benzalkonium-chlorid může být vstřebán měkkými očními čočkami a může měnit jejich barvu. Před
podáním tohoto léčivého přípravku musí pacient vyjmout kontaktní čočky a nasadit je zpět až po minutách.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Bylo prokázáno, že systémové podání určitých chinolonů inhibuje metabolickou clearance kofeinu a
theofylinu. Lékové interakční studie provedené u systémově podávaného ofloxacinu prokázaly, že
metabolická clearance kofeinu a theofylinu není významně narušena ofloxacinem.
I když se vyskytly zprávy o zvýšené prevalenci toxicity pro CNS při systémovém podávání
fluorochinolonů, pokud se používají spolu se systémovými nesteroidními protizánětlivými léky
(NSAID), nebylo to hlášeno při souběžném systémovém použití NSAID a ofloxacinu.

Poznámka: pokud se přípravek Floxal používá současně s jinými očními přípravky, mezi jejich
aplikacemi do očí je nutné dodržet časový interval 15 minut a jako poslední má být aplikována oční
mast.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
U těhotných žen nebyly provedeny žádné dostatečné a dobře kontrolované studie. Protože se ukázalo, že
systémově podávané chinolony působí u předčasně narozených zvířat artropatii, používání ofloxacinu u
těhotných žen se nedoporučuje.

Kojení
Protože ofloxacin a jiné chinolony jsou při systémovém užívání vylučovány do mateřského mléka, a
tudíž může dojít k poškození u kojených dětí, je třeba učinit rozhodnutí, zda dočasně přerušit kojení
nebo léčivo nepodávat; přitom je třeba vzít do úvahy význam léku pro matku.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné studie zabývající se účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Po aplikaci očních kapek se může objevit přechodné rozmazané vidění. Neřiďte ani neobsluhujte
nebezpečné stroje, dokud se zrak neupraví.

4.8 Nežádoucí účinky

Celkové
Závažné reakce po použití systémového ofloxacinu jsou vzácné a většina příznaků je reverzibilních.
Vzhledem k tomu, že se ofloxacin v malém množství vstřebává systémově po topickém podání, mohly
by se při systémovém použití objevit nežádoucí účinky.

Frekvence nežádoucích účinků: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10);
méně časté (≥1/1000 až <1/100); vzácné (≥1/10 000 až <1/1000); velmi vzácné (<1/10 000); není
známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy imunitního systému:
Velmi vzácné: hypersenzitivní reakce (včetně angioedému, dyspnoe, anafylaktické reakce/šoku, otoku
orofaryngu a oteklého jazyka).

Poruchy nervového systému:
Není známo: závratě

Poruchy oka:
Časté: podráždění oka, oční diskomfort
Není známo: keratitida, konjunktivitida, rozmazané vidění, fotofobie, otok očí, pocit cizího tělesa v
očích, zvýšené slzení, suchost očí, bolesti očí, oční hyperemie; hypersenzitivita (včetně svědění očí a
očních víček), periorbitální edém (včetně edému očních víček).

Gastrointestinální poruchy:
Není známo: nauzea

Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Není známo: edém obličeje, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza

U pacientů léčených systémově podávanými fluorochinolony byly hlášeny ruptury šlach ramene, ruky,
Achillovy šlachy a dalších šlach, které si vynutily chirurgickou léčbu nebo vedly k dlouhodobější
invaliditě. Studie a postmarketingové zkušenosti se systémově podávanými chinolony ukazují, že riziko
takovýchto ruptur může být zvýšené u pacientů léčených kortikosteroidy, zvláště u geriatrických
pacientů, a u šlach vystavených vysokému napětí, včetně Achillovy šlachy (viz bod 4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku.
Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48, 100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Nebyl dosud popsán žádný případ předávkování. V případě topického předávkování vypláchněte oči
vodou. Při správném dávkování přípravku do očí by nemělo dojít k předávkování. Pokud byl přípravek
Floxal požit nechtěně ústy, vezme se v úvahu, že obsahuje pouze nepatrné množství doporučené denní
dávky ofloxacinu pro orální použití.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika, antiinfektiva, fluorochinolony
ATC kód: S01AE
Chinolonový derivát ofloxacin je fluorochinolonovým chemoterapeutikem s baktericidním účinkem.
Jeho spektrum zahrnuje obligatorní anaeroby, fakultativní anaeroby a aeroby. Absorpce ofloxacinu po
místní aplikaci se předpokládá, ale nevede k nějakým klinickým nebo patologickým změnám.
Spektrum účinnosti:
Citlivé patogeny (MHK 90 < 4 μg/ml):
Staphylococcus aureus (včetně methicilin-rezistentních) et epidermidis, Micrococcus sp., Bacillus sp.,
Streptococcus pneumoniae, St. faecalis, St. pyogenes, Corynebacterium sp., Listeria monocytogenes,
Branhamella catarhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter anitratum,
Enterobacter cloacae et aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae et
oxytoca, Moraxella sp., Proteus mirabilis, Citrobacter freundii, C. diversus, C. amalonaticus,
Pseudomonas aeruginosa No. 12 et Ne -6, P. cepacia, Chlamydia trachomatis.
Mírně citlivé patogeny (4Pseudomonas aeruginosa E-2, Pseudomonas maltophila, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis,
Clostridia.
Ofloxacin je částečně neúčinný proti Proteus rettgeri, Providencia a Pseudomonas cepacia. Rezistentní
jsou Clostridium species (např. C. difficile), Bacteroides species a Peptococcus species. Rezistence
Pseudomonas aeruginosa kolísá mezi 15 a 20 %, rezistence Staphylococcus aureus mezi 5 a 10 %.

Pokusy na zvířatech ukázaly, že ofloxacin po místní aplikaci může být zjištěn v rohovce, spojivce,
očních svalech, skléře, ciliárním tělísku a v přední komoře oční. Opakovaná aplikace také navodí
terapeutickou koncentraci ve sklivci.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Aplikace přípravku Floxal 5krát v 5minutových intervalech navodí koncentraci ofloxacinu v lidské
komorové vodě oční od 1,2 do 1,7 μg/ml po 60 až 120 minutách. Tato hodnota klesá k 0,8 μg/ml po hodinách. V závislosti na frekvenci aplikací koncentrace léčivé látky v komorové vodě oční klesá k nule
po 5 až 6 hodinách. Analogicky k výsledkům studií na zvířatech, se může předpokládat, že v očních
tkáních zůstávají vyšší lékové koncentrace než v oční komorové vodě. Ofloxacin může mít vazbu k
melaninovým tkáním, musí se očekávat zpoždění jeho eliminace z těchto tkání. Poločas plasmatické
eliminace systematicky absorbovaného ofloxacinu činí 3,5 až 6,7 hodin.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Několik testů in vitro a in vivo prováděných k indukci genové a chromozomové mutace mělo negativní
výsledky. Nebyly provedeny dlouhodobé studie na zvířatech k hodnocení karcinogenní aktivity. Nebyl
nalezen kataraktogenní anebo kokataraktogenní účinek. Ofloxacin nepoškozuje fertilitu nebo perinatální
a postnatální vývoj a není teratogenní. Degenerativní změny v kloubních chrupavkách se vyskytly u
laboratorních zvířat (potkanů, králíků, psů, opic) po systémové aplikaci ofloxacinu. Poškození kloubní
chrupavky bylo zaznamenáno v závislosti na dávce a věku (čím mladší zvířata byla, tím větší bylo
poškození).

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Benzalkonium-chlorid, chlorid sodný, roztok kyseliny chlorovodíkové 1 mol/l a roztok hydroxidu
sodného 1 mol/l (k úpravě pH), voda pro injekci.

6.2 Inkompatibility

Nejsou dosud známy

6.3 Doba použitelnosti

roky
Po prvním otevření lahvičky nepoužívat déle než 4 týdny.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Bílá průsvitná LDPE lahvička s kapátkem, HDPE pojistný uzávěr, krabička.
Velikost balení: 1 x 5 ml

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky. Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v
souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Dr. Gerhard Mann Chem.-pharm. Fabrik GmbH
Brunsbütteler Damm 165-13581 Berlín
Německo


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

64/367/00-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 21. 6. Datum posledního prodloužení: 22. 9.
10. DATUM REVIZE TEXTU

16. 9.