CLENBUTEROL SOPHARMA - souhrn údajů a příbalový leták

CLENBUTEROL SOPHARMA 0,02mg tablety
Tento dokument je odbornou informací k léčivému přípravku, který je předmětem specifického
léčebného programu. Odborná informace byla předložena žadatelem o specifický léčebný program.
Nejedná se o dokument schválený Státním ústavem pro kontrolu léčiv.






















PŘÍLOHA I

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

CLENBUTEROL SOPHARMA 0,02mg tablety



1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Clenbuterol Sopharma 0,02mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje léčivou látku clenbuteroli hydrochloridum 0,02 mg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy, pšeničný škrob atd.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.
Kulatá, plochá tableta s fazetou a půlicí rýhou na jedné straně, bílé barvy, bez zápachu.
Tabletu lze rozdělit na dvě stejné části.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

- Léčba reverzibilního bronchospasmu u mírného až středně závažného atopického a neatopického
bronchiálního astmatu.
- V komplexní léčbě bronchiální obstrukce různé etiologie.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Dospělí
0,02 mg (1 tableta) ráno a večer, perorálně. Udržovací dávka - 0,01 mg (1/2 tablety) 2krát denně.
Při těžších onemocněních se v prvních dnech předepisuje 0,04 mg (2 tablety) dvakrát denně - ráno a večer.
Po zlepšení stavu se má dávka snížit.
Děti
Tato farmaceutická forma není vhodná pro děti mladší než 6 let.
Ve věku od 6 do 12 let: 1/2 tablety 2krát denně.
Starší než 12 let: 1/2 tablety 2-3krát denně nebo 1 tableta 2krát denně.
Způsob podání
Ústy s malým množstvím vody.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku.
• Tyreotoxikóza.
• Akutní fáze infarktu myokardu.
• Kardiovaskulární onemocnění (ICHS, tachyarytmie, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie,
hypertenze).
• První trimestr těhotenství.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

CLENBUTEROL SOPHARMA 0,02mg tablety


• U pacientů s prostatickou hypertrofií se má přípravek podávat s opatrností.
• Jsou-li klenbuterolem léčeni pacienti s diabetem mellitem, má se pravidelně kontrolovat jejich
glykemie kvůli riziku hyperglykemie.
• Delší léčba vysokými dávkami klenbuterolu způsobuje nárůst svalové hmoty v důsledku anabolického
efektu.
• Při léčbě sympatomimetiky, včetně klenbuterolu je možné pozorovat kardiovaskulární účinky. Údaje z
poregistračních studií a publikované literatury přinášejí některé důkazy o vzácných případech
myokardiální ischemie spojené s užíváním beta-agonistů (klenbuterol). Pacienti s těžkým
onemocněním srdce (ischemickou chorobou srdeční, arytmií nebo těžkým srdečním selháním), kteří
jsou léčeni klenbuterolem, mají být upozorněni, aby vyhledali lékařskou pomoc v případě bolesti na
hrudi nebo jiných symptomů zhoršení srdečního onemocnění. Zvláštní pozornost se má věnovat
posouzení příznaků, jako je dyspnoe a bolest na hrudi, neboť mohou být jak respiračního, tak
kardiologického původu.
• Podávání klenbuterolu atletům může vést k pozitivnímu výsledku dopingového testu.
• Tento léčivý přípravek obsahuje jako pomocnou látku laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými
problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a
galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
• Součástí tohoto léčivého přípravku je pšeničný škrob. Pšeničný škrob může obsahovat lepek, ale
pouze v zanedbatelném množství, a proto je pro osoby s celiakií (glutenovou enteropatií) považován
za bezpečný.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

• Současné podávání kenbuterolu s dalšími perorálními sympatomimetiky se nedoporučuje z důvodu
vzájemné potenciace nežádoucích účinů na kardiovaskulární systém.
• Beta-blokátory a klenbuterol při souběžném podávání antagonizují své účinky.
• Souběžné podávání klenbuterolu s antidiabetiky vede k poklesu jejich terapeutického účinku.
• Při současném podávání klenbuterolu a kortikosteroidů, diruetik nebo xantinových derivátů existuje
riziko hypokalemie. Při současné léčbě se doporučuje monitorování koncentrace draslíku v krvi.
• Hypokalemie indukovaná ß2-agonisty může zvyšovat citlivost myokardu k toxickým účinkům
digitalisových glykosidů.
• Klenbuterol se má při souběžném podávání s inhibitory MAO nebo tricyklickými antidepresivy
aplikovat se zvláštní péčí kvůli riziku zesílení nežádoucích kardiovaskulárních účinků.
• Klenbuterol zesiluje účinek tyroidních hormonů. Jejich současné podávání zvyšuje možnost
nežádoucích účinků na kardiovaskulární soustavu.
• Halotan a další halogenová anestetika a cyklopropan zvyšují citlivost myokardu a zesilují arytmogenní
účinek of β2-sympatomimetik.

4.6 Těhotenství a kojení

Klenbuterol se nemá podávat v prvních třech měsících těhotenství.
Beta2-sympatomimetika, včetně klenbuterolu, způsobují hypokalemii, plicní edém a hypoglykemii u matky i
plodu. Vzhledem k tokolytickému účinku se má klenbuterol v posledních měsících těhotenství používat
pouze po pečlivém vyhodnocení poměru přínosu a rizika. Použití klenbuterolu u kojících žen se
nedoporučuje.
CLENBUTEROL SOPHARMA 0,02mg tablety

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

V prvních dnech léčby může klenbuterol způsobit mírný třes a úzkost, které je třeba věnovat pozornost při
řízení a obsluhování strojů.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky klenbuterolu jsou typické pro farmakologickou skupinu beta2-sympatomimetik.
Srdeční poruchy – palpitace, tachykardie, bolest na hrudi, ve velmi vzácných případech fibrilace síní, v
izolovaných případech infarkt myokardu; není známo: myokardiální ischemie (viz bod 4.4).
Poruchy nervového systému – třes, úzkost, bolest hlavy, vertigo, insomnie, zarudnutí, pocení, excitace. U
pacientů s Parkinsonovým syndromem - zesílený třes a svalová rigidita.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy - paradoxní bronchospasmus, který vyžaduje okamžité ukončení
léčby a aplikaci jiné léčby.
Poruchy ledvin a močových cest - vzácné poruchy močení.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně - svalové křeče.
Poruchy metabolismu a výživy - hypokalemie, hyperglykemie.
Cévní poruchy - snížení nebo náhlé zvýšení krevního tlaku.
Poruchy imunitního systému - kožní vyrážka, angioedém.
Tyto nežádoucí účinky vyžadují snížení dávky bez nutnosti přerušení léčby, protože odezní za 1-2 týdny po
zahájení léčby.
Při delším užívání může být pozorována tolerance (tachyfylaxe) vůči klenbuterolu, avšak po ukončení léčby
se obnoví citlivost.

4.9 Předávkování

Symptomy: třes rukou, pocení, bolest hlavy, tachykardie.
Léčba: výplach žaludku, podávání aktivního uhlí, fyziologického roztoku a symptomatických přípravků. V
případě potřeby se používají kardioselektivní beta-blokátory, ale s u pacientů s bronchospasmem je třeba
opatrnosti.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Přípravky k léčbě obstrukčních onemocnění dýchacích cest, selektivní betaadrenomimetika k systémovému podání; ATC kód: R03CC
Klenbuterol je bronchodilatans ze skupiny selektivních 2- adrenomimetik. Má prodloužený a výrazný
účinek na 2-adrenoreceptory. Odstraňuje bronchiální spasmus a má sekretolytický účinek, kondenzuje
vazké sekrety a zvyšuje jejich vylučování. Způsobuje uvolnění mozkových cév a rovněž cév kosterních
svalů. Má tokolytický účinek. Nežádoucí farmakologické účinky klenbuterolu jsou důsledkem slabé aktivace
srdečních 1-adrenoreceptorů; přípravek má tedy pozitivní inotropní a chronotropní účinek.

Jeho bronchospasmolytický účinek je prodloužený a je závislý na dávce. Při dávkách, které mnohanásobně
převyšují léčebné dávky, nemá klenbuterol významný vliv na srdeční frekvenci a arteriální tlak a nevyvolává
žádné kardiotoxické změny.
Klenbuterol má výrazný termogenní účinek a méně výrazný anabolický účinek.
CLENBUTEROL SOPHARMA 0,02mg tablety

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce: Při perorálním podání se přípravek v gastrointestinálním traktu rychle a plně vstřebává.
Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 2-3 hodiny po perorálním podání. Léčebný účinek trvá
6-8 hodin.
Distribuce: U přípravku dochází k velké distribuci do tkání.
Metabolizmus: Přípravek je nevýznamně metabolizován v játrech. Bylo zjištěno 8 metabolitů klenbuterolu,
které nemají farmakologickou aktivitu.
Exkrece: Eliminace klenbuterolu z plazmy je dvoufázová. Poločas eliminace během první fáze je 1 hodina a
během druhé fáze 34 hodin. Klenbuterol se z těla vylučuje v nezměněné formě ledvinami; 87 % podané
dávky se vyloučí do 168. hodiny.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní (LD50) toxicita klenbuterolu po perorálním podání u myší je 213,16 (181,36250,53) mg/kg tělesné
hmotnosti, u potkanů je to 341,40 (285,86407,73) mg/kg tělesné hmotnosti.
Po perorálním podání klenbuterolu v dávkách, které mnohonásobně převyšují léčebné dávky, březím
samicím bílých potkanů nebyly pozorovány žádné embryotoxické ani teratogenní účinky.
Studie podle Amesova testu ukázaly, že klenbuterol nemá žádný mutagenní ani karcinogenní účinek.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, oxid křemičitý koloidní bezvodý, pšeničný škrob,
magnesium-stearát, povidon К25.

6.2 Inkompatibility

Žádné nebyly zjištěny.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.
Uchovávejte při teplotě do 25 °С.
Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí!

6.5 Druh obalu a obsah balení

10 tablet v blistru z PVC/hliníkové folie; 5 blistrů v kartonové krabičce společně s příbalovou informací.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

CLENBUTEROL SOPHARMA 0,02mg tablety

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

SOPHARMA AD
16 Iliensko Shose Str., Sofia 1220, Bulharsko


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)



9. 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE



10. DATUM REVIZE TEXTU

Listopad