BETAXOLOL TEVA - souhrn údajů a příbalový leták

sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Betaxolol Teva 20 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje betaxololi hydrochloridum 20 mg.

Pomocná látka:
Jedna potahovaná tableta obsahuje 100 mg monohydrátu laktózy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.
Bílé, kulaté, bikonvexní, potahované tablety s půlicí rýhou na jedné straně.
Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba hypertenze.
Profylaktická léčba stabilní námahové anginy pectoris.

Betaxolol Teva je indikován k léčbě dospělých.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Obvyklá dávka je 20 mg jednou denně.

Starší pacienti
Geriatričtí pacienti jsou náchylnější k bradykardii. Je třeba zvážit snížení počáteční dávky (viz
bod 4.4).

Porucha funkce ledvin
Dávka musí být upravena podle stupně poškození ledvin. U pacientů s clearance kreatininu větší
než 20 ml/min nemusí být dávka upravena, ale doporučuje se klinický dohled v prvním týdnu po
zahájení léčby. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu menší než ml/min) je doporučená počáteční dávka 10 mg/den, bez ohledu na četnost a dobu dialýzy (viz bod
4.4).

Porucha funkce jater
Úprava dávkování není nutná, ale doporučuje se klinický dohled při zahájení léčby.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Betaxolol Teva u dětí a dospívajících ve věku do 18 let nebyla
dosud stanovena (viz bod 4.4).
Proto se u této populace léčba přípravkem Betaxolol Teva nedoporučuje.

Způsob podání
Betaxolol Teva je určen pouze k perorálnímu podání. Tablety mohou být podávány s jídlem nebo
nalačno.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě
6.1.
• Nekontrolované srdeční selhání
• Kardiogenní šok
• AV blokáda druhého a třetího stupně (bez kardiostimulátoru)
• Těžká sinusová bradykardie (méně než 45 – 50 tepů/min)
• Prinzmetalova (variantní) angina pectoris (je to čistá forma v monoterapii, viz bod 4.4)
• Sinoatriální dysfunkce (zahrnující sinoatriální blok)
• Těžké formy Raynaudova syndromu a onemocnění periferních tepen
• Neléčený feochromocytom
• Hypotenze
• Metabolická acidóza
• Anafylaktický šok v anamnéze
• Těžká forma bronchiálního astmatu a chronické obstrukční nemoci plic

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Varování
K náhlému přerušení léčby nesmí dojít u pacientů s anginou pectoris. Náhlé přerušení léčby může
vážně ovlivnit srdeční rytmus, způsobit infarkt myokardu nebo náhlou srdeční smrt.

Bezpečnostní opatření
Přerušení léčby
K náhlému přerušení léčby nesmí dojít zejména u pacientů s ischemickou chorobou srdeční.
Dávka musí být snižována postupně během jednoho až dvou týdnů. V případě potřeby má být
substituční léčba zahájena ve stejné době, aby se předešlo zhoršení anginy pectoris.

Astma a chronická obstrukční nemoc plic
Beta-blokátory mohou být podávány pouze pacientům se středními formami choroby; musí být
zvolena nejnižší možná iniciální dávka selektivního beta-1 beta-blokátoru. Před zahájením léčby
jsou doporučeny funkční testy plic. Pokud se objeví během léčby astmatický záchvat, mohou být
použity beta-2 selektivní bronchodilalátory. Použití přípravku Betaxolol Teva je kontraindikováno
u pacientů s těžkou formou bronchiálního astmatu a chronické obstrukční nemoci plic (viz bod
4.3).

Srdeční selhání
U pacientů se srdečním selháním kontrolovaným léčbou lze v případě potřeby betaxolol podávat
s postupným zvyšováním dávek a pod přísným lékařským dohledem. Velmi nízké dávky mají být
použity na začátku léčby.

Bradykardie
Dávka musí být snížena v případě, že je pacientova klidová tepová frekvence nižší než 50-55 tepů
za minutu a jsou zaznamenány příznaky související s bradykardií. Použití přípravku Betaxolol
Teva je kontraindikováno u pacientů s těžkou bradykardií (viz bod 4.3).

Atrioventrikulární blok (AV) prvního stupně
Kvůli negativnímu dromotropnímu účinku beta-blokátorů musí být betaxolol podáván s opatrností
pacientům s prvním stupněm AV bloku. Použití přípravku Betaxolol Teva je kontraindikováno
u pacientů s AV blokem druhého a třetího stupně (bez kardiostimulátoru, viz bod 4.3).

Prinzmetalova (variantní) angina pectoris
Počet a trvání anginózních záchvatů se může zvýšit při podávání beta-blokátorů u pacientů
s Prinzmetalovou anginou pectoris. Kardioselektivní beta-blokátory mohou být použity při
mírných a smíšených formách za předpokladu, že je současně podáván vazodilatační prostředek.

Onemocnění periferních tepen
Beta-blokátory mohou způsobit zhoršení stavu u pacientů, kteří trpí onemocněním periferních
tepen (Raynaudův syndrom nebo choroba, arteritida nebo chronická arteriální okluzivní choroba
dolních končetin). Použití přípravku Betaxolol Teva je kontraindikováno u pacientů s těžkou
formou Raynaudova syndromu a onemocnění periferních tepen (viz bod 4.3).

Feochromocytom
Použití beta-blokátorů v léčbě hypertenze způsobené léčeným feochromocytomem vyžaduje
důkladnou kontrolu krevního tlaku. Použití přípravku Betaxolol Teva je kontraindikováno u
pacientů s neléčeným feochromocytomem (viz bod 4.3).

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Betaxolol Teva nebyla u dětských pacientů ve věku do 18 let
prokázána. Proto se u této populace léčba přípravkem Betaxolol Teva nedoporučuje (viz bod 4.2).

Starší pacienti
U starších pacientů musí být léčba zahájena nízkými dávkami za pečlivého sledování pacienta
(viz bod 4.2).

Porucha funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin musí být dávka upravena v závislosti na hladině sérového
kreatininu a clearance kreatininu (viz bod 4.2).

Pacienti s diabetem
Pacienti musí být upozorněni, že na počátku terapie je nutné sledování glykémie. Počáteční
příznaky hypoglykémie mohou být maskovány především tachykardií, palpitacemi a pocením (viz
bod 4.5 a 4.8).

Psoriáza
Je třeba pečlivě zvážit vliv beta-blokátorů na pacienty s psoriázou, protože mohou zhoršit jejich
stav (viz bod 4.8).

Hypersenzitivní reakce
U pacientů s predispozicí k těžké anafylaktické reakci jakéhokoli původu, zejména na jodové
kontrastní látky nebo floktafenin (viz bod 4.5) nebo v průběhu desenzibilizační léčby, může léčba
beta-blokátory vést ke zhoršení alergických reakcí a rezistenci na léčbu adrenalinem v běžných
dávkách.

Celková anestézie
Beta-blokátory sníží reflexní tachykardii a zvýší riziko hypotenze. Trvalá léčba beta-blokátory
snižuje riziko vzniku arytmií, ischémie myokardu a hypertenzní krize. Pokud pacient užívá beta-
blokátory, musí být o tom informován anesteziolog.
• Pokud je nutné přerušení léčby beta-blokátory, pro dosažení citlivosti na katecholaminy je
dostačující interval 48 hodin.
• U některých pacientů nemůže být léčba přerušena:
- U pacientů s koronární insuficiencí a možnými riziky spojenými s náhlým
vysazením beta-blokátoru se doporučuje pokračovat v léčbě až do chirurgického
zákroku.
- V případě naléhavého stavu nebo pokud není možné přerušení léčby, musí být
pacient chráněn před reakcemi parasympatiku vhodnou premedikací atropinem,
která se opakuje podle potřeby. Měly by být použity anestetické látky s nejnižším
možným kardiodepresivním účinkem.
- Je třeba vzít v úvahu riziko anafylaktické reakce.

Oční lékařství
Beta-adrenergní blok snižuje nitrooční tlak a může interferovat se screeningovými testy pro
glaukom. Oční lékař musí být informován, že pacient užívá betaxolol. Pacient dostávající
nitrooční léčbu a zároveň užívající beta-blokátory musí být přísněji sledován kvůli možnému
aditivnímu účinku.

Tyreotoxikóza
Beta-blokátory mohou maskovat kardiovaskulární příznaky tyreotoxikózy.

Sportovci
Sportovci musí vzít na vědomí, že tento léčivý přípravek může vyvolat pozitivní reakci při „anti-
dopingových testech“.

Pomocné látky
Laktóza
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy
nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

Sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné potahované tabletě, to
znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nedoporučené kombinace
Bepridil:
Poruchy srdeční automaticity (nadměrná bradykardie, sinusová zástava), sinoatriální
a atrioventrikulární poruchy vedení a zvýšené riziko poruchy ventrikulárního rytmu (torsades de
pointes) a srdeční selhání.
Diltiazem:
Poruchy srdeční automaticity (nadměrná bradykardie, sinusová zástava), sinoatriální
a atrioventrikulární poruchy vedení a srdeční selhání.

Verapamil:
Poruchy srdeční automaticity (nadměrná bradykardie, sinusová zástava), sinoatriální
a atrioventrikulární poruchy vedení a srdeční selhání.

Tyto kombinace mohou být používány pouze pod přísným dohledem lékaře a při monitorování
EKG, a to zejména u starších pacientů nebo na začátku léčby.

Kombinace, které vyžadují opatrnost
Baklofen:
Zvýšené riziko hypotenze, zejména ortostatické hypotenze. Je třeba sledovat krevní tlak
a v případě potřeby upravit dávku antihypertenziv.

Amiodaron:
Poruchy srdečního vedení a automaticity (potlačení kompenzačních mechanismů sympatiku).
Klinické a EKG monitorování.

Antiarytmika třídy I (kromě lidokainu):
Poruchy srdečního vedení, automaticity a kontraktility (potlačení kompenzačních mechanismů
sympatiku). Klinické a EKG monitorování.

Těkavá halogenová anestetika
Snížení kardiovaskulárních kompenzačních účinků vlivem beta-blokátoru. Beta-adrenergní
inhibici je možné odstranit v průběhu intervence podáním beta-mimetik. Obecně platí, že účinek
beta-blokátorů nelze zastavit, a ve všech případech bychom se měli vyhnout jejich náhlému
vysazení. Anesteziolog musí být o této léčbě informován.

Centrální antihypertenziva:
Velké zvýšení krevního tlaku v případě náhlého přerušení léčby centrálními antihypertenzivy. Je
třeba se vyhnout náhlému přerušení léčby centrálními antihypertenzivy. Klinické monitorování.

Inzulín a hypoglykemizující deriváty sulfonylurey:
Všechny beta-blokátory mohou maskovat některé příznaky hypoglykémie: palpitace a tachykardii.
Pacient musí být informován a musí být prováděno častější monitorování hladiny cukru v krvi,
a to zejména při zahájení léčby.

Lidokain:
S lidokainem podaným i.v.: Zvýšení plazmatických koncentrací lidokainu a případně i zvýšené
riziko srdečních a neurologických nežádoucích účinků (snížená jaterní clearance lidokainu).
Klinické a elektrokardiografické monitorování a případně sledování hladiny lidokainu v krvi
v průběhu kombinované léčby a po ukončení léčby beta-blokátory. V případě potřeby úprava
dávkování lidokainu.


Propafenon:
Poruchy srdečního vedení, automaticity a kontraktility (potlačení kompenzačních mechanismů
sympatiku). Klinické a EKG monitorování.

Léčivé přípravky způsobující Torsades de Pointes:
Zvýšené riziko ventrikulárních arytmií, především torsades de pointes. Klinické a EKG
monitorování.

Kombinace, které musí být uváženy
Urologické alfa - blokátory (s výjimkou doxazosinu):
Zvýšený hypotenzí účinek. Zvýšené riziko ortostatické hypotenze.

Antihypertenzní alfa-blokátory:
Zvýšený hypotenzí účinek. Zvýšené riziko ortostatické hypotenze.

Doxazosin:
Zvýšený hypotenzí účinek. Zvýšené riziko ortostatické hypotenze.

Amifostin:
Zvýšené riziko hypotenze, zejména ortostatické hypotenze.

Impraminová antidepresiva:
Zvýšené riziko hypotenze, zejména ortostatické hypotenze.

Neuroleptika:
Vazodilatační účinek a zvýšené riziko hypotenze, zejména ortostatické hypotenze.

Nesteroidní protizánětlivé léky:
Snížení antihypertenzního účinku (inhibice vazodilatačních prostaglandinů nesteroidním
protizánětlivým lékem a retence sodíku s pyrazolovými nesteroidními protizánětlivými léky).

Dihydropyridiny:
Hypotenze, srdeční selhání u pacientů s latentní nebo nekontrolovanou srdeční nedostatečností
(aditivní negativně inotropní účinky). Beta-blokátor může také minimalizovat reflexní
sympatickou reakci v případě nadměrných hemodynamických změn.

Dipyridamol:
S dipyridamolem podaným i.v.: Zvýšený antihypertenzní účinek.

Další léky snižující srdeční frekvenci (zejména antiarytmika třídy Ia, jiné beta-blokátory, některá
antiarytmika třídy III, některé blokátory kalciových kanálů, srdeční glykosidy, pilokarpin,
inhibitory cholinesterázy atd.):
Riziko nadměrné bradykardie (aditivní účinek).

Pilokarpin:
Riziko nadměrné bradykardie (aditivní bradykardický účinek).

Nitráty a jejich deriváty:
Zvýšené riziko hypotenze, zejména ortostatické hypotenze.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Žádné teratogenní účinky nebyly při studiích na zvířatech zjištěny. K dnešnímu dni nebyly
hlášeny žádné teratogenní účinky u člověka a výsledky prospektivních kontrolovaných klinických
studií neindikovaly žádné malformace u novorozenců.
Některé beta-blokátory snižují perfúzi placenty.

Účinek beta-blokátoru trvá u novorozenců několik dnů po porodu matky užívající lék: existuje
zvýšené riziko srdečních a plicních komplikací nebo hypoglykémie u novorozenců v poporodním
období. Byla zaznamenána bradykardie, respirační distress a hypoglykémie.
Pokud však při vysokých dávkách dojde k srdečnímu selhání snížením kardiovaskulárních
kompenzačních reakcí, je nutná hospitalizace novorozence na jednotce intenzivní péče (viz bod
4.9), kde je třeba se vyhnout použití plasmaexpanderů (riziko akutního plicního edému).

Proto se tento léčivý přípravek, za předpokladu normálních podmínek používání, může v případě
potřeby předepsat v průběhu těhotenství. V případě léčby až do porodu se doporučuje pečlivé
sledování novorozenců (srdeční frekvence, glykémie), a to během prvních tří až pěti dnů od
porodu.

Kojení

Betaxolol je vylučován do mateřského mléka (viz bod 5.2). Riziko bradykardie a hypoglykémie
u kojenců nebylo hodnoceno. V důsledku toho a jako preventivní opatření se nedoporučuje kojení
po celou dobu léčby.

Fertilita

Studie na zvířatech využívající perorálně podávaný betaxolol neprokázaly přímé nebo nepřímé
škodlivé účinky s ohledem na poškození reprodukční schopnosti. Byla však pozorována zvýšená
postimplantační ztráta u potkanů a králíků (viz bod 5.3).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Betaxolol nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Při
řízení motorových vozidel nebo obsluze strojů je však třeba brát v úvahu možné nežádoucí
účinky, jako jsou závratě nebo únava.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou definovány takto:
Velmi časté (≥1/10)
Časté (≥1/100 až <1/10)
Méně časté (≥1/1000 až <1/100)
Vzácné (≥1/10000 až <1/1000)
Velmi vzácné (<1/10000)
Neznámé (četnost není možné odhadnout z dostupných údajů)

Poruchy metabolismu a výživy:
Velmi vzácné: hypoglykémie, hyperglykémie.


Psychiatrické poruchy:
Časté: slabost, nespavost.
Vzácné: depresivní onemocnění.
Velmi vzácné: halucinace, zmatenost, noční můry.

Poruchy nervového systému:
Časté: závratě, bolesti hlavy.
Velmi vzácné: distální parestézie.

Poruchy oka:
Velmi vzácné: porucha zraku.

Srdeční poruchy:
Časté: bradykardie, v některých případech závažná
Vzácné: srdeční selhání, pokles krevního tlaku, zpomalení atrioventrikulárního vedení nebo
zesílení stávajícího atrioventrikulárního bloku

Cévní poruchy:
Časté: studené končetiny.
Vzácné: Raynaudův syndrom, zhoršení přítomných intermitentních klaudikací

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
Vzácné: bronchospazmus.

Gastrointestinální poruchy:
Časté: bolesti žaludku, průjem, nevolnost, zvracení.

Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Vzácné: různé druhy kožních reakcí zahrnující výsev lupénky nebo její zhoršení (viz bod 4.4).

Poruchy reprodukčního systému a prsu:
Časté: impotence.

Vyšetření:
Vzácné: byl zaznamenán výskyt antinukleárních protilátek: ty jsou pouze ve výjimečných
případech doprovázeny klinickými příznaky, jako je například systémový lupus erythematodes,
a ustupují po vysazení léčby.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické
pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky předávkování:

Příznaky předávkování jsou bradykardie, hypotenze, bronchospazmus a akutní srdeční selhání.

Léčba předávkování
V případě bradykardie nebo nadměrného snížení krevního tlaku mají být podávány tyto léky:
• atropin 1 – 2 mg i.v.
• glukagon 1 mg, dle potřeby opakovaně
• navíc, v případě potřeby, isoprenalin 25 μg pomalou injekcí nebo dobutamin v dávce
2,5 – 10 μg/kg/min

V případě srdečního selhání u novorozenců narozených matkám léčeným beta-blokátory má být
podáván:
• glukagon 0,3 mg/kg
• přijetí na jednotku intenzivní péče pro novorozence
• isoprenalin a dobutamin: dlouhodobá léčba obvykle vysokými dávkami vyžadující
specializované sledování.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Beta-blokátory, selektivní, ATC kód: C07AB07

Betaxolol je kardioselektivní beta-blokátor. Tato léčivá látka se vyznačuje dlouhotrvajícím
účinkem, chyběním vnitřní sympatomimetické aktivity, slabou membránovou stabilizační
aktivitou a nízkou rozpustností v tucích. Betaxolol vyvolává snížení parietálního tlaku, zvýšení
času koronárního plnění (diastolické prodloužení) a snížení spotřeby kyslíku myokardem. Tyto
účinky jsou spojeny s mírným negativně inotropním a dromotropním účinkem. Betaxolol také
snižuje hladinu reninu a aldosteronu, a tím řízení periferní arteriální rezistence.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce
Betaxolol je po perorálním podání vstřebáván úplně a rychle. Metabolismus prvního průchodu
játry je velmi malý. Biologická dostupnost je vysoká, přibližně 85%, vedoucí k malé intra- a inter-
individuální variabilitě při dlouhodobé léčbě. Čas k dosažení maximální plazmatické koncentrace
(Tmax) je pro betaxolol asi 3 hodiny. Vazba na proteiny je asi 50%; riziko lékových interakcí je
omezeno.
Distribuční objem je přibližně 6 l/kg.

Biotransformace
Betaxolol je metabolizován především na neaktivní metabolity. Aktivní metabolity jsou také
kardioselektivní.

Eliminace
Pouze 10 – 15 % podané látky je močí vylučováno v nezměněné formě. Poločas vylučování je
v rozmezí 15 a 20 hodin, což umožňuje podávat betaxolol jednou denně.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Dlouhodobé podávání u několika živočišných druhů ukázalo, že betaxolol je velmi dobře snášen
a má velké a bezpečné terapeutické rozpětí.

Karcinogenní / mutagenní potenciál:
Předklinické studie neodhalily žádnou mutagenitu nebo karcinogenitu betaxololu.

Reprodukční toxicita
Studie na zvířatech neprokázaly žádné teratogenní účinky betaxololu. U člověka není k dispozici
dostatek údajů. Neexistuje však žádný důkaz o možných teratogenních účincích betaxololu.

Reprodukční studie u samců a samic potkanů při perorálním podání betaxololu v dávkách 4, nebo 256 mg/kg denně neodhalily žádné důkazy o poškození plodnosti; došlo však ke zvýšené
postimplantační ztrátě u potkanů a králíků při dávkách vyšších než 40 a 12 mg/kg denně.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek
Monohydrát laktózy, sodná sůl karboxymethylškrobu, mikrokrystalická celulóza, koloidní
bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát
Potah tablety: hypromelóza (E 464), makrogol 400 a oxid titaničitý (E 171)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení
PVC/Al blistry.

Velikost balení:
28, 30, 84, 90, 98 nebo 100 potahovaných tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Teva Pharmaceuticlas CR, s.r.o.
Radlická 3185/1c
150 00 Praha 5
Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

58/661/12-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 21. 11. 2012
Datum prodloužení: 10. 10.
10. DATUM REVIZE TEXTU

3. 7.