ATEHEXAL 100 - souhrn údajů a příbalový leták

sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

ATEHEXAL 25 mg potahované tablety
ATEHEXAL 100 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje atenololum 25 mg.
Pomocná látka: 1,44 mg monohydrát laktosy.
Jedna potahovaná tableta obsahuje atenololum 100 mg.
Pomocná látka: 4,32 mg monohydrát laktosy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.
ATEHEXAL 25 mg: bílé kulaté a bikonvexní potahované tablety, hladké, na jedné straně
dělené půlicí rýhou a na straně druhé s označením „25“; velikost tablet o průměru 6,5 - 6,mm.
Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, nikoliv její rozdělení na
stejné dávky.
ATEHEXAL 100 mg: bílé kulaté a bikonvexní potahované tablety, hladké, na jedné straně
dělené půlicí rýhou a na straně druhé s označením „100“; velikost tablet o průměru 11,0 - 11,mm.
Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

- funkční kardiovaskulární obtíže (hyperkinetická cirkulace, regulační oběhové změny při
hypertenzi)
- chronická stabilní angina pectoris anebo nestabilní angina pectoris (pokud se současně
vyskytuje i tachykardie nebo hypertenze)
- supraventrikulární arytmie
*pomocná terapie sinusové tachykardie způsobené tyreotoxikózou
*paroxysmální supraventrikulární tachykardie
*fibrilace a flutter síní (pokud terapeutická odpověď na vysoké dávky srdečních glykosidů
nebyla dostatečná)
- ventrikulární arytmie
*ventrikulární extrasystoly, pokud byly vyvolány zvýšenou aktivitou sympatiku (při fyzické
zátěži, v indukční fázi celkové anestézie, při anestézii halothanem po podání
sympatomimetik)
*ventrikulární tachykardie a ventrikulární fibrilace (pouze profylakticky, zejména pokud
ventrikulární arytmie jsou vyvolány zvýšenou aktivitou sympatiku)
*arteriální hypertenze
Přípravek je určen k léčbě dospělých a dospívajících.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Dávkování je třeba určit individuálně - především podle dosaženého terapeutického výsledku.
Všeobecné dávkovací směrnice jsou:
Funkční kardiovaskulární obtíže (hyperkinetická cirkulace, regulační oběhové změny při
hypertenzi)
25 mg atenololu jednou denně.
Chronická stabilní angina pectoris anebo nestabilní angina pectoris
50-100 mg atenololu jednou denně.
Arteriální hypertenze
Léčba se zahajuje dávkou 50 mg atenololu jednou denně. V případě potřeby se denní dávka
po jednom týdnu může zvýšit na 100 mg atenololu.
Supraventrikulární a ventrikulární arytmie
50 mg atenololu jednou nebo dvakrát denně anebo 100 mg atenololu jednou denně.

Dávkování pacientům s poruchou funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin se dávkování snižuje v závislosti na snížené clearanci
kreatininu: Při kreatininové clearance 10-30 ml/min (tj. při koncentraci kreatininu v séru nižší
než 1,2-5 mg/100 ml) se doporučuje snížit dávkování na polovinu. Při kreatininové clearance
nižší než 10 ml/min (tj. při koncentraci kreatininu v séru vyšší než 5 mg/100 ml) se
doporučuje snížit standardní dávku na čtvrtinu.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku ATEHEXAL u dětí nebyla stanovena.

Způsob podání
Potahované tablety se užívají před jídlem, celé, nerozkousané, a zapíjejí se přiměřeným
množstvím tekutiny.
Jestliže je třeba přerušit anebo ukončit dlouhodobou terapii přípravkem ATEHEXAL, je
zásadně třeba dávkování vysazovat pozvolna a pomalu, protože při náhlém odnětí atenololu
hrozí riziko srdeční ischemie, ataky anginy pectoris, případně infarktu myokardu nebo
prudkého zvýšení krevního tlaku.

4.3 Kontraindikace

Atehexal, stejně jako jiné beta-blokátory, se nesmí podávat pacientům, u kterých byly
prokázány následující poruchy: hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli
pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1, kardiogenní šok, hypotenze, metabolická acidóza,
závažné oběhové poruchy periferních tepen, síňokomorový blok druhého nebo třetího stupně,
sick sinus syndrom, sinoatriální blok, neléčený feochromocytom, nekompenzované srdeční
selhání, těžká forma astma bronchiale nebo chronické obstrukční plicní nemoci.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Atehexal, stejně jako jiné beta-blokátory:
- ačkoli je kontraindikován u nekompenzovaného srdečního selhání (viz bod 4.3), může být
použit u pacientů, jejichž známky srdečního selhání jsou zvládnuty. Zvýšené opatrnosti je
třeba u pacientů s malou srdeční rezervou.
- může zvýšit počet a trvání anginózních záchvatů u pacientů s Prinzmetalovou anginou
pectoris, protože nezabraňuje vazokonstrikci věnčitých tepen zprostředkované alfa-receptory.
Atehexal je beta-1 selektivní blokátor; jeho použití připadá tedy v úvahu, avšak vždy bude
vyžadovat maximální opatrnosti.
- ačkoli kontraindikace platí u závažné periferní tepenné oběhové poruchy (viz bod 4.3), může
vyvolat zhoršení i u méně závažné poruchy periferního prokrvení.
- vzhledem k negativnímu účinku na vodivost vyžaduje zvýšenou opatrnost u pacientů se
síňokomorovým blokem prvního stupně.
- může ovlivnit tachykardii u hypoglykemie.
- může maskovat příznaky tyreotoxikózy.
- v důsledku svého farmakologického působení snižuje srdeční frekvenci. Pokud se u
léčeného pacienta objeví příznaky, které lze přisoudit pomalé srdeční frekvenci, bývá
zapotřebí snížit dávku.
- nemá být náhle vysazen u pacientů s ischemickou chorobou srdeční.
- je-li podán pacientům s anamnézou anafylaktické reakce na určité alergeny, může zvýšit
závažnost průběhu reakce na tyto alergeny. Tito pacienti nemusí reagovat na obvyklé dávky
adrenalinu, užívané v léčbě alergických reakcí.
- může způsobit zvýšení rezistence dýchacích cest u astmatických pacientů. Atehexal je beta-selektivní blokátor, takže jeho použití u pacientů s lehčí formou astma bronchiale je možné,
ovšem při zachování nejvyšší opatrnosti. Pokud dojde ke zvýšení rezistence dýchacích cest, je
třeba Atehexal vysadit a v případě potřeby zavést bronchodilatační léčbu (např.
salbutamolem).
- opatrnosti je třeba u pacientů s psoriázou (nebezpečí exacerbace).
- opatrnosti je třeba u pacientů s depresí.
- u pacientů s feochromocytomem lze podat atenolol až po efektivní alfa-1 blokádě při časté
kontrole TK.
- u pacientů s myastenia gravis může dojít ke zhoršení příznaků onemocnění.

Atehexal obsahuje laktosu a sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými
problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a
galaktózy nemají tento přípravek užívat.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné potahované
tabletě, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kombinované užívání beta-blokátorů a blokátorů kalciového kanálu s negativně inotropními
účinky, např. verapamil nebo diltiazem, může vést k potencování těchto účinků, a to zejména
u pacientů s porušenou komorovou funkcí a/nebo odchylkami sinoatriálního nebo
atrioventrikulárního vedení. Výsledkem může být těžká hypotenze, bradykardie a srdeční
selhání. Jak beta-blokátor, tak blokátor kalciového kanálu se nemají podávat intravenózně
dříve než za 48 hodin po vysazení druhého z nich.
Souběžná léčba dihydropyridiny, např. nifedipin, může zvýšit riziko hypotenze. U pacientů s
latentní srdeční insuficiencí se může projevit srdeční selhávání.
Digitalisové glykosidy podávány spolu s beta-blokátory mohou prodloužit síňokomorový
převod.
Beta-blokátory mohou zvýraznit „rebound" hypertenzi, ke které může dojít po vysazení
klonidinu. Pokud jsou oba léky podávány současně, musí se ukončit léčba beta-blokátorem
několik dnů před vysazením klonidinu. Při nahrazování klonidinu beta-blokátorem by
zahájení léčby beta-blokátorem mělo následovat až za několik dnů po posledním podání
klonidinu.
Zvýšené opatrnosti je třeba při podávání beta-blokátoru společně s antiarytmikem první třídy,
např. disopyramid, chinidin, a při současném podávání s amiodaronem (zesílení účinku na
rychlost vedení srdečního vzruchu a zesílení negativně inotropního účinku).
Současné užití sympatomimetik, např. adrenalin, může blokovat účinek beta-blokátorů.
Při současném užití látek, inhibujících prostaglandinsyntetázu (např. ibuprofen, indometacin),
se mohou oslabovat antihypertenzní účinky beta-blokátorů.
Nedoporučuje se současné podávání I-MAO (nebezpečí vzniku závažné hypertenze do 14 dnů
po vysazení I-MAO).
Opatrnosti je třeba při použití anestetik spolu s přípravkem Atehexal. Je třeba informovat
anesteziologa o užívání přípravku Atehexal a dle možnosti zvolit anestetikum s minimálním
negativně inotropním účinkem. Výsledkem společného použití beta-blokátorů a anestetik
může být oslabení reflexní tachykardie a zvýšené riziko hypotenze. Je třeba se vyhnout
anestetikům způsobujícím depresi myokardu.
Atehexal lze užívat zároveň s diuretiky, jinými antihypertenzivy a antianginózními látkami.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Podávání v těhotenství:
Atenolol přestupuje přes placentární bariéru a objevuje se v pupečníkové krvi. Užívání
přípravku Atehexal v prvním trimestru těhotenství nebylo hodnoceno v žádné studii a nelze
vyloučit možnost poškození plodu. Atehexal byl za zvýšeného dohledu použit k léčbě
hypertenze ve třetím trimestru těhotenství. Podávání přípravku Atehexal těhotným ženám při
léčbě mírné nebo středně závažné hypertenze bylo spojeno s retardací intrauterinního růstu.
Při použití přípravku Atehexal u žen, které jsou těhotné nebo mohou otěhotnět, je třeba zvážit
předpokládaný prospěch a možná rizika, obzvláště v prvním a druhém trimestru těhotenství.
Podávání v době kojení:
Atenolol se významně kumuluje v mateřském mléce. Novorozenci, jejichž matky užívaly
Atehexal při porodu nebo v době kojení, mají zvýšené riziko hypoglykemie a bradykardie.
Pokud je Atehexal podáván těhotné nebo kojící ženě, je třeba zvýšené opatrnosti.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Je třeba vzít v úvahu, že se příležitostně mohou vyskytovat závratě nebo únava. V tomto
případě by pacient neměl vykonávat činnost vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci
pohybů a rychlé rozhodování.

4.8 Nežádoucí účinky

Atehexal je obvykle dobře snášen. Nežádoucí účinky, zjištěné v klinických studiích, jsou
obvykle připisovány farmakologickým účinkům atenololu.
Byly hlášeny následující nežádoucí účinky, řazené podle orgánových systémů, které byly
hlášeny podle následujících frekvencí: velmi časté: ≥ 1/10, časté: (≥ 1/100 až < 1/10), méně
časté (≥1/1000 až < 1/100), vzácné (≥>1/10 000 až <1/1000), velmi vzácné (< 1/10 000), není
známo (z dostupných údajů nelze určit).

Srdeční poruchy:
Časté: bradykardie.
Vzácné: zhoršení srdečního selhávání; provokace srdečního bloku.

Cévní poruchy:
Časté: Chladné končetiny.
Vzácné: posturální hypotenze, případně spojená se synkopou; U citlivých pacientů:
intermitentní klaudikace, je-li přítomna, může se zhoršit; Raynaudův fenomén.

Poruchy nervového systému:
Vzácné: závrať, bolest hlavy, parestezie.

Psychiatrické poruchy:
Méně časté: poruchy spánku, které nastávají u beta-blokátorů.
Vzácné: změny nálady; zmatenost, noční děsy; psychózy a halucinace.

Gastrointestinální poruchy:
Časté: gastrointestinální obtíže (průjem).
Vzácné: sucho v ústech.


Vyšetření:
Časté: zvýšené hladiny transamináz.
Velmi vzácné: vzestup ANAb (antinukleárních protilátek), avšak klinický význam tohoto jevu
zůstává nejasný.

Poruchy jater a žlučových cest:
Vzácné: hepatotoxicita včetně intrahepatální cholestázy.

Poruchy krve a lymfatického systému:
Vzácné: purpura; trombocytopenie.

Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Vzácné: alopecie; psoriaziformní kožní reakce; exacerbace psoriázy; kožní vyrážky.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:
Není známo: Lupus-like syndrom.

Poruchy oka:
Vzácné: suchost oční sliznice, zrakové poruchy (rozmazané vidění).

Poruchy reprodukčního systému a prsu:
Vzácné: impotence, porucha libida.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
Vzácné: u pacientů s bronchiálním astmatem nebo astmatickými obtížemi v anamnéze může
dojít k bronchospasmu.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Časté: únava.

Je třeba zvažovat vysazení léku, jestliže by některý z výše uvedených nežádoucích účinků
podle klinického úsudku nežádoucím způsobem ovlivňoval klinický stav pacienta.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje
to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické
pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu
léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-
ucinek.

4.9 Předávkování

Příznaky předávkování mohou zahrnovat bradykardii, hypotenzi, akutní srdeční
nedostatečnost a bronchospasmus.
Při předávkování je třeba pečlivé sledování pacienta na jednotce intenzivní péče, výplach
žaludku, podání aktivního uhlí a projímadla k zábraně vstřebání léku ještě přítomného v
zažívacím ústrojí, podání plazmy nebo náhrad plazmy k léčení hypotenze a šoku. Je třeba
zvážit hemodialýzu nebo hemoperfuzi.
Těžké bradykardii lze čelit nitrožilním podáním 1-2 mg atropinu a/nebo kardiostimulací.
Pokud je zapotřebí, může následovat nitrožilní bolusové podání glukagonu v dávce 10 mg.
Podle potřeby lze podání glukagonu opakovat nebo pokračovat nitrožilní infuzí v dávce 1-mg/hod podle odpovědi. Pokud nemá podání glukagonu odezvu nebo glukagon není
dosažitelný, je vhodné podat stimulans beta-receptorů, např. dobutamin, v nitrožilní infuzi v
dávce 2,5 až 10 g/kg/min. Dobutamin může být vzhledem ke svému pozitivně inotropnímu
účinku také použit k léčení hypotenze a akutní srdeční nedostatečnosti. Je však
pravděpodobné, že tyto dávky budou nedostatečné k odstranění kardiálních účinků beta-
blokády, pokud bylo předávkování značné. V případě potřeby musí být tedy dávka
dobutaminu zvýšena podle klinického stavu pacienta tak, aby bylo dosaženo požadované
odpovědi.
Bronchospasmus se obvykle daří zvládnout pomocí bronchodilatačních léků.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: selektivní beta-1 blokátor, antihypertenzivum.
ATC kód: C07AB03.
Atenolol je beta-1 selektivní blokátor (tj. účinkuje přednostně na beta-1 adrenergní receptory
v srdci). Jeho selektivita se snižuje se zvyšováním dávky

Atenolol nemá vnitřní sympatomimetickou aktivitu a nepůsobí stabilizaci membrán. Stejně
jako jiné beta-blokátory má negativně inotropní účinky (a proto je kontraindikován u
nekompenzovaného srdečního selhání).
Stejně jako u jiných beta-blokátorů je mechanismus účinku atenololu u hypertenze nejasný.
Účinek atenololu na odstranění nebo zmírnění příznaků u pacientů s anginou pectoris je
pravděpodobně dán snížením srdeční frekvence a kontraktility.
Není pravděpodobné, že by v důsledku nějakých dalších doplňujících vlastností S(-)atenololu
docházelo k odchylným terapeutickým účinkům, než jaké nastávají u racemické směsi.
Atehexal je účinný a dobře tolerovaný u většiny etnických populací, ačkoli účinek může být
menší u pacientů s černou pletí.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce atenololu po perorálním podání je konzistentní, ale neúplná (přibližně 40-50 %) s
vrcholovými plazmatickými koncentracemi za 2-4 hodiny po podání. Hladiny atenololu v krvi
jsou stálé a málo variabilní. Atenolol není významněji metabolizován v játrech a více než % vstřebané látky dosahuje beze změny systémové cirkulace. Plazmatický poločas činí asi hodin, ale může být prodloužen v případě závažné renální poruchy, protože k eliminaci
dochází hlavně ledvinami. Vzhledem k nízké rozpustnosti v tucích proniká atenolol obtížně
tkáněmi a jeho koncentrace v mozku je nízká. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká (asi %).
Účinek přípravku Atehexal přetrvává nejméně 24 hodin po jediné perorální denní dávce.
Jednoduché dávkování je pro pacienta dobře přijatelné a zvyšuje jeho spolupráci při léčbě.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Atenolol je účinná látka, se kterou byla získána rozsáhlá klinická zkušenost. V neklinických
zkouškách nebyly pozorovány žádné mutagenní nebo kancerogenní účinky.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek
Kukuřičný škrob, sodná sůl karboxymethylškrobu, natrium-lauryl-sulfát, těžký zásaditý
uhličitan hořečnatý, magnesium-stearát, hyprolosa, monohydrát laktosy,
hydroxypropylmethylcelulosa, oxid titaničitý, makrogol 4000.

6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti
ATEHEXAL 25 mg: 4 roky
ATEHEXAL 100 mg: 5 let

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení
PP/Al nebo PVC-PVDC/Al blistr, krabička
Velikost balení: 30, 50 a 100 potahovaných tablet

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

HEXAL AG, Industriestrasse 25,
D-83607 Holzkirchen, Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
ATEHEXAL 25: 58/036/99-C
ATEHEXAL 100: 58/038/99-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 27.1.1999
Datum posledního prodloužení registrace: 9.3.
10. DATUM REVIZE TEXTU
21. 6.