sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Akineton 2 mg tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Biperideni hydrochloridum 2 mg v jedné tabletě Pomocná látka se známým účinkem: monohydrát lakózy 38 mg v jedné tabletě.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Tableta Popis přípravku: bílé, kulaté tablety s dělícím křížem na jedné straně, na druhé straně hladké.
Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Přípravek se užívá k léčbě parkinsonismu, rigidity a tremoru, k léčbě extrapyramidových symptomů, např.
časné dyskineze, akatizie a obtíží podobných Parkinsonově nemoci navozených neuroleptiky a obdobně
působícími léky. Dále se přípravek užívá k léčbě jiných extrapyramidových poruch pohybů, jako jsou např.
dystonie, Meigeho syndrom, blefarospasmus nebo spastická šíje.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Léčba přípravkem Akineton se stanoví individuálně, zahajuje se obvykle nejnižší dávkou a ta se pozvolna
zvyšuje až k dosažení očekávaných léčebných účinků. Zkušenosti s použitím přípravku Akineton u
pediatrických pacientů jsou omezené a vztahují se hlavně ke krátkodobé léčbě léky vyvolané dystonie.
Parkinsonova nemoc Terapie dospělých se zahajuje dávkou 1 mg 2x denně. Dávka se může zvýšit až o 2 mg denně. Obvyklá
dávka je 2 mg 3 - 4krát denně. Maximální denní dávka je 16 mg. Denní dávka by se měla rozdělit
rovnoměrně v průběhu dne.
Extrapyramidové poruchy vyvolané léky Dospělí užívají podle stupně poruchy jako doprovodnou medikaci k neuroleptiku 1 – 4 mg 1 až 4krát denně.
Děti ve věku 3 až 15 let užívají jako doprovodnou medikaci k neuroleptiku 1 – 2 mg 1 až 3krát denně.
Způsob podání
Akineton se užívá s trochou tekutin v průběhu jídla nebo nejlépe těsně po něm. Podle onemocnění a jeho
průběhu se může jednat buď o terapii krátkodobou (např. při extrapyramidových příznacích navozených
centrálně působícími léky) nebo o terapii dlouhodobou (Parkinsonova nemoc). Léčba přípravkem Akineton
by měla být ukončena pozvolna.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Pacienti s neléčeným glaukomem s úzkým úhlem, stenózami v oblasti gastrointestinálního traktu,
megakolonem nebo s neprůchodností střev (ileus).
Akineton se nesmí podávat kojícím ženám.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Jen s opatrností je možno Akineton podávat nemocným s adenomem prostaty, retencí moči, thyreotoxikózou,
srdečním selháním a s onemocněními, která mohou vést k závažné tachykardii.
U starších nemocných, zejména u nemocných s organickým poškozením mozku, se doporučuje pečlivá
kontrola. Při léčbě se doporučuje pravidelně kontrolovat nitrooční tlak.
Přípravek obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným
nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Kombinace s jinými anticholinergně působícími léky jako jsou např. některá psychofarmaka,
antihistaminika, antiparkinsonika a spasmolytika mohou vést k zesílení centrálních i periferních nežádoucích
účinků. Při současném užívání chinidinu může dojít k zesílení anticholinergního účinku (zejména na AV
převod). Dyskineze může být při současném podání levodopy a biperidenu zesílena, při současném, užívání
levodopy/karbidopy byly hlášeny generalizované choreatické pohyby.
Při léčbě neuroleptiky mohou být tardivní dyskineze přípravkem Akineton zesíleny. Občas jsou parkinsonské
příznaky při výskytu tardivních dyskinezí tak závažné, že anticholinergní léčba zůstává nadále nezbytná.
Anticholinergika mohou zvýšit nežádoucí účinky petidinu na centrální nervovou soustavu.
Vlivem přípravku Akineton může dojít ke zvýšení účinku alkoholu.
Účinek metoklopramidu je biperidenem zeslaben.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
TěhotenstvíNení známo, zda může biperiden způsobit poškození plodu, pokud je podáván těhotné ženě, nebo zda může
ovlivnit schopnost reprodukce. Biperiden se má těhotné ženě podávat pouze, pokud je to nezbytně nutné. Pro
nedostatečné zkušenosti v těhotenství, zejména v prvních třech měsících, se indikuje Akineton pouze v
případě, že jeho přínos pro matku převýší možné riziko pro plod.
Kojení Anticholinergika mohou snížit tvorbu a sekreci mateřského mléka. O přípravku Akineton nejsou v tomto
směru dosud k dispozici žádné údaje. Protože léčivá látka přípravku Akineton přechází do mateřského mléka
a může zde dosahovat stejných koncentrací jako v plazmě matky, je nutné při podávání přípravku Akineton
přerušit kojení.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nežádoucí účinky na centrální nervový systém i na periferii mohou vést - zejména v kombinaci s jinými
centrálně působícími léky, jinými anticholinergiky nebo alkoholem - ke snížení schopnosti řídit motorová
vozidla a obsluhovat stroje. O vykonávání těchto činností rozhodne lékař individuálně.
4.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky uvedené v následujícím soupisu jsou seřazeny podle tříd orgánových systémů a frekvence
podle databáze MedDRA. Skupiny frekvencí jsou definovány podle následující konvence:
Velmi časté (≥ 1/10)
Časté (≥ 1/100 až < 1/10) Méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100) Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000) Velmi vzácné (< 1/1 0000) Není známo (z dostupných údajů nelze určit)
Nežádoucí účinky se mohou vyskytnout zejména na začátku léčby, a v případě příliš rychlého zvyšování
dávky. Vzhledem k tomu, že počet uživatelů není znám, procento výskytu spontánně hlášených nežádoucích
účinků nelze přesně určit.
Infekce a infestace Není známo: Parotitida.
Poruchy imunitního systému Velmi vzácné: Hypersenzitivita.
Psychiatrické poruchy Vzácné: Rozrušení, neklid, strach, zmatenost, delirium, halucinace a nespavost ve vyšších dávkách.
Centrální excitační účinky jsou často pozorovány u pacientů s příznaky cerebrální nedostatečnosti a
mohou vyžadovat snížení dávky. Hlášeno bylo přechodné zkrácení doby REM fáze spánku (fáze spánku
s rychlými očními pohyby) s charakteristickým prodloužením doby nutné k dosažení této fáze a
procentuálním zkrácením délky této fáze během celkové doby spánku.
Velmi vzácné: Nervozita, euforie.
Poruchy nervového systému Vzácné: Únava, závrať a poruchy paměti.
Velmi vzácné: Bolest hlavy, dyskineze, ataxie a poruchy řeči, zvýšené sklony k mozkovým záchvatům a
křečím.
Poruchy oka Velmi vzácné: Poruchy akomodace, mydriáza a fotosenzitivita. Může se vyskytnout i glaukom s
uzavřeným úhlem (ovlivňující nitrooční tlak).
Srdeční poruchy Vzácné: Tachykardie
Velmi vzácné: Bradykardie. Po parenterálním podání může dojít k poklesu krevního tlaku.
Gastrointestinální poruchy Vzácné: Sucho v ústech, nauzea, žaludeční obtíže.
Velmi vzácné: Zácpa
Poruchy kůže a podkožní tkáně Velmi vzácné: Snížení perspirace, alergická vyrážka.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Vzácné: Svalové záškuby.
Poruchy ledvin a močových cest Velmi vzácné: Poruchy močení, zejména u pacientů s adenomem prostaty (snížení dávky), vzácněji:
retence moči.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Vzácné: Ospalost.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat
ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili
podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Symptomy:
Symptomy předávkování jsou např. rozšířené zornice, suchá sliznice, zarudnutí v obličeji, zvýšená srdeční
frekvence, atonie střev a močového měchýře, zvýšená teplota (obzvláště u dětí) a poruchy centrálního
nervového systému (agitovanost, delirium, zmatenost, zastřené vědomí a/nebo halucinace). Při velmi
závažném předávkování je riziko selhání krevního oběhu a dýchání.
Léčba předávkování:
Měla by být zvážena gastrická laváž nebo zvracení. Jako antidotum se doporučuje inhibitor
acetylcholinesterázy (fysostigmin), který také ovlivňuje centrálně vyvolané příznaky.
V případě potřeby je nutná podpora kardiovaskulárních a respiračních funkcí (inhalace kyslíku), snižování
tělesné teploty a katetrizace močového měchýře.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antiparkinsonika; anticholinergika
ATC kód: N04AA02
Anticholinergikum působící především na CNS, na periferii má vliv relativně malý. Váže se kompetitivně na
muskarinové receptory, zejména typu M1. Ovlivňuje především tremor a rigiditu.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálním podání 4 mg biperidenu 6 zdravým dobrovolníkům ve věku 20 – 33 let došlo k rychlé
absorpci se střední prodlevou 27 minut. Maximální plazmatické koncentrace 5,1 ng/ml bylo dosaženo v
průměru po 1,5 hodině. V dalších studiích byla plazmatická koncentrace 1,01 – 6,53 za 1/2 – 2 hodiny po
podání léku. Ve srovnávací studii byla podána 10 mladým zdravým dobrovolníkům (24 + 7 let) a 8 starším
nemocným (77 + 4,8 let) s Parkinsonovou nemocí jednorázová dávka 4 mg biperidenu a poté po sedmi
dnech dvakrát denně 2 mg po dobu 6 dnů. Obsah biperidenu v plazmě se zjišťoval 1 a 15 den.
Maximální koncentrace u mladých dobrovolníků byla
1. den 4,3+2,6 ng/ml (po 0,9 hodiny) a 15. den 2,5+1,ng/ml (po 0,8 hodiny). Je nutno přihlédnout k tomu, že 15. den terapie byly před odběrem krve podány 2 mg biperidenu. Maximální plazmatická koncentrace 7,2+4,4 resp. 4,2+2,2 ng/ml u starších pacientů byla
naměřena po 1,6+0,7 resp. 1,6+0,3 hodiny.
Biperiden se váže na plazmatické proteiny z 94 % u žen a 93 % u mužů.
Biperiden se metabolizuje téměř plně, v nezměněné podobě nebyl v moči zjištěn. Metabolity se vylučují
přibližně z jedné poloviny močí, z druhé poloviny stolicí.Biologický poločas byl 11 až 21.3 hodiny po
jednorázovém podání 4 mg biperidenu zdravým dobrovolníkům a 23,8 až 36,6 hodin u starších nemocných.
V rovnovážném stavu (2 mg biperidenu dvakrát denně po dobu 6 dnů) byl poločas 15,7 až 33,3 hodiny u
zdravých dobrovolníků a 26,3 až 40,7 u starších nemocných.
Plazmatická clearance byla 11,6+0.8 ml/min/kg tělesné hmotnosti. Biologická dostupnost po perorálním
podání je pouze 33 %+5 %.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Chronická toxicita nebyla zjištěna.
Mutagenita a kancerogenita - ke stanovení genotoxického potenciálu biperidenu se používají následující
testy: salmonela/mikrozomový test, HPRT test na čínských křečcích, chromozómová aberace na lidských
lymfocytech in vitro a in vivo chromozómová aberace na kostní dřeni potkanů. Dlouhodobé testy na
zvířatech mutagenitu ani kancerogenitu neprokázaly.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
hydrogenfosforečnan vápenatý, kopovidon, bramborový škrob, monohydrát laktózy, magnesium-stearát,
kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza, mastek
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
let
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávat při teplotě do 30°C.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Průhledný, perforovaný (jednodávkový) Al/PVC blistr, krabička Velikost
balení: 20 a 50 tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky.
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s
místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Laboratorio Farmaceutico S.I.T. Srl
Via Cavour 27035 Mede
Itálie
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 27/1343/93-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE Datum první registrace: 29. 12. 1993
Datum posledního prodloužení registrace: 4.4.2012
10. DATUM REVIZE TEXTU
27. 6.
1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
2. OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY
tableta obsahuje biperideni hydrochloridum 2 mg.
3. SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK
Přípravek obsahuje monohydrát laktózy.
4. LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ