ACECOR 400 - souhrn údajů a příbalový leták

sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

ACECOR 400 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka: Jedna potahovaná tableta obsahuje acebutololum 400 mg ve formě acebutololi
hydrochloridum.
Pomocné látka se známým účinkem: laktosa.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta
Popis přípravku: bílé, kulaté, bikonvexní, potahované tablety s půlicí rýhou na jedné straně, o průměru
12 mm.
Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek je indikován:
- k léčbě esenciální a renální hypertenze všech stupňů, případně v kombinaci s thiazidovými
diuretiky nebo i jinými antihypertenzivy,
- k dlouhodobé léčbě poruch srdečního rytmu supraventrikulárních (síňová tachykardie, flutter a
fibrilace síní, nodální tachykardie) a ventrikulárních (komorové extrasystoly, komorová
tachykardie),
- k profylaxi záchvatů námahové anginy pectoris,
- k dlouhodobé léčbě po infarktu myokardu (acebutolol snižuje riziko vzniku recidiv infarktu
myokardu, zejména riziko náhlého úmrtí).

Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Hypertenze
Iniciální dávka je 400 mg/den v jedné dávce ráno nebo ve dvou dílčích dávkách po 200 mg. V případě
nedostatečné odpovědi může být denní dávka po dvou týdnech zvýšena na 800 – 1 200 mg/den (2 - dílčí dávky).

Dlouhodobá léčba poruch srdečního rytmu
Při dlouhodobé léčbě poruch srdečního rytmu se obvykle podává dávka 400 mg/den, která může být
podle potřeby (podle klinického stavu a EKG) zvýšena až na 800 mg/den. Maximální antiarytmický
účinek se projeví do 3 hodin po podání přípravku. Jelikož při dlouhodobé léčbě arytmií je nutná
rovnoměrná blokáda beta-adrenergních receptorů, je vhodné denní dávku rozdělit do 2 - 3 dílčích
dávek.

Profylaxe záchvatů námahové anginy pectoris
Denní dávka se pohybuje od 400 mg do 800 mg (průměrná denní dávka je 600 mg) v jedné nebo dvou
dílčích dávkách. Léčba se zahajuje nejnižší dávkou 400 mg/den a podle klinického stavu a EKG se
zvyšuje na optimální dávku.

Dlouhodobá léčba po infarktu myokardu
Optimálně se léčba zahajuje mezi 3. - 21. dnem po infarktu myokardu. Obvyklá dávka je 400 mg/den
v jedné nebo dvou dílčích dávkách.

Při renální insuficienci je třeba dávku upravit podle hodnoty clearance kreatininu. Při jejím poklesu
pod 50 ml/min je nutné snížit dávku o 50 % a poklesne-li její hodnota pod 25 ml/min, je nezbytné
snížit dávku o 75 %.

Objeví-li se výraznější klidová bradykardie pod 50 - 55 tepů za minutu, je třeba dávku snížit.

Způsob podání
Tablety se nerozkousané zapijí malým množstvím vody, nejlépe před jídlem.

4.3 Kontraindikace

Absolutní kontraindikací je kardiogenní šok.
Obzvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům s krevním tlakem 100/60 mmHg nebo nižším.

Další kontraindikace pro podávání přípravku:
- hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoliv pomocnou látku uvedenou v bodě 6.nebo na beta-blokátory,
- období kojení,
- dekompenzovaná či závažná forma bronchiálního astmatu a chronické obstrukční
bronchopulmonální nemoci,
- dekompenzované srdeční selhání,
- AV blok 2. a 3. stupně bez zajištění kardiostimulací,
- sick sinus syndrom,
- Prinzmetalova angina pectoris (při monoterapii acebutololem),
- výrazná bradykardie (pod 45 - 50 tepů/min.),
- hypotenze,
- neléčený feochromocytom,
- metabolická acidóza,
- současné podávání s floctafeninem a sultopridem (viz bod 4.5),
- závažné poruchy periferního oběhu (Raynaudův syndrom a pokročilá stadia ischemické
choroby dolních končetin s klidovými bolestmi nebo defekty).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Ukončení léčby
Jako pro ostatní beta-blokátory i pro Acecor platí, že je třeba se vyvarovat náhlého vysazení přípravku,
dávka by měla být postupně snižována zejména u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Náhlé
vysazení léčby může vyvolat vážné poruchy srdečního rytmu, infarkt myokardu nebo náhlou smrt.
Při vysazování přípravku musí být dávka snižována nejlépe během 1 - 2 týdnů a, je-li to nezbytné, při
současném zahájení alternativní léčby, aby se předešlo zhoršení.

Chronická obstrukční bronchopulmonální nemoc a astma bronchiale
Bronchospasmus indukovaný léky je obvykle alespoň zčásti reverzibilní s použitím vhodného
agonisty.
I když kardioselektivní beta-blokátory ovlivňují funkce plic méně než neselektivní beta-blokátory,
nemají být podávány, stejně jako všechny beta-blokátory, pacientům s obstrukčním onemocněním
dýchacích cest, pokud pro to neexistují závažné klinické důvody. V tomto případě pak musí být
kardioselektivní beta-blokátory podávány s nejvyšší opatrností. Přípravek může být podáván pouze u
lehkých forem bronchospastického onemocnění nebo bronchiálního astmatu s tím, že počáteční
dávkování je nízké. Před zahájením léčby se doporučuje provedení funkčních testů dýchacího ústrojí.
Jestliže během léčby dojde k projevům bronchospazmů, mohou se použít beta-mimetická
bronchodilatancia.

Srdeční insuficience a srdeční selhání
U srdeční insuficience kompenzované léčbou má být v nezbytných případech acebutolol podáván ve
velmi nízkých, postupně zvyšovaných dávkách a při zvlášť pečlivém lékařském dohledu.
Přípravek může být podán se zvýšenou opatrností pacientům s kompenzovaným srdečním selháním
(viz bod 4.3).

Bradykardie
Beta-blokátory mohou vyvolat bradykardii. Jestliže klidová tepová frekvence poklesne pod 50 - tepů za minutu, je třeba dávkování snížit.

Síňokomorový blok I. stupně
U těchto pacientů je třeba velké opatrnosti při podávání beta-blokátorů s ohledem na jejich negativně
dromotropní účinek.


Poruchy periferního prokrvení
U pacientů s poruchami periferního prokrvení, jako je Raynaudův syndrom, arteriitida nebo
ischemická choroba dolních končetin, mohou beta-blokátory způsobit zhoršení onemocnění.
Pacientům, kteří mají lehčí formou poruchy periferního prokrvení, je možné opatrně podávat
acebutolol, který je kardioselektivní beta-blokátor s parciální ISA (Intrinsic sympatomimetic activity)
aktivitou (pro podávání při závažné poruše periferního prokrvení, viz bod 4.3).

Feochromocytom
Při podávání beta-blokátorů k léčbě hypertenze způsobené feochromocytomem je nezbytná přísná
kontrola arteriálního tlaku. Nutná je předchozí blokáda alfa-receptorů.

Renální insuficience
Poruchy ledvin nejsou kontraindikací pro podání acebutololu, který je vylučován jak renální, tak i
mimorenální cestou. Pacientům se závažným renálním selháním je třeba podávat vysoké dávky s
opatrností, neboť může docházet ke kumulaci.
Dávkování u pacientů s poškozením ledvin by nemělo přesáhnout jednu dávku denně. Doporučeno je
snížení dávky o 50 % při glomerulární filtraci mezi 25 – 50 ml/min a o 75 % při glomerulární filtraci
nižší než 25 ml/min (viz bod 4.2).

Starší pacienti
U starších pacientů je nezbytně nutné absolutně respektovat kontraindikace, zahájit léčbu nízkými
dávkami a zajistit přísný dohled.

Diabetes mellitus
Na začátku léčby je třeba upozornit pacienty na nutnost zvýšeného self-monitoringu glykemie.
Počáteční příznaky hypoglykemie, zejména tachykardie a palpitace, mohou být při léčbě beta-
blokátory maskovány.

Psoriáza
Pacientům s psoriázou by měly být beta-blokátory podávány jen po pečlivém uvážení. Pokud dojde
během užívání přípravku ke zhoršení stavu, měl by být acebutolol podáván pouze v případě, že
neexistuje jiná vhodná náhrada.

Alergické reakce
Beta-blokátory mohou zvýšit citlivost na alergeny a mohou zvýšit i závažnost anafylaktických reakcí.
U pacientů náchylných k anafylaktické reakci jakéhokoliv původu, podmíněné zejména podáním
jodovaných kontrastních látek, floctafeninem a v průběhu desenzibilizační léčby, mohou beta-
blokátory způsobit zhoršení této reakce a její rezistenci na obvyklé dávky adrenalinu.

Celková anestézie
Léčba beta-blokátory snižuje riziko arytmie, ischémie myokardu a hypertenze, riziko hypotenze však
může být zvýšeno. Je nezbytné, aby anesteziolog byl informován o tom, že pacient užívá beta-
blokátory. V případě nezbytného přerušení léčby přípravkem před operací je doba 24 hodin
považována za dostatečnou.
Pokud se v léčbě pokračuje, je potřeba podávat některá anestetika se zvýšenou opatrností. Léčba nesmí
být přerušena u pacientů s koronární insuficiencí vzhledem k riziku spojenému s náhlým přerušením
léčby; je žádoucí pokračovat v léčbě až do výkonu pro rizika spojená s náhlým vysazením beta-
blokátorů.
V urgentních případech a při nemožnosti přerušení léčby musí být pacient chráněn před vagovou
dominancí dostatečnou premedikací intravenózním atropinem, opakovaně dle potřeby. Při anestézii
musí být používáno, pokud možno, co nejméně látek působících kardiodepresivně a musí být
kompenzovány krevní ztráty.
Musí být pamatováno na riziko anafylaktické reakce.

Thyreotoxikóza
Beta-blokátory mohou zakrývat příznaky thyreotoxikózy.

Myasthenia gravis
U pacientů s myastenia gravis může dojít ke zhoršení příznaků onemocnění.

Deprese
Opatrnosti je třeba u pacientů s depresí.

Sportovci
Léčivá látka přípravku může vyvolat pozitivní dopingovou reakci.

Pomocné látky se známým účinkem
Tento přípravek obsahuje laktosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy,
vrozeným deficitem laktasy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Floctafenin
V případě šoku nebo hypotenze způsobené floctafeninem je kardiovaskulární kompenzační reakce
beta-blokátorů snížená, a proto je souběžné podání kontraindikováno (viz bod 4.3).

Sultoprid
Při současném podání sultopridu a acebutololu může dojít k poruchám automacie (excesivní
bradykardie), protože dojde k adici bradykardizujících účinků. Tato kombinace je kontraindikována
(viz bod 4.3).

Blokátory kalciového kanálu
Acebutolol nesmí být podáván s verapamilem. Je nutné nejdříve přerušit podávání verapamilu a další
terapie může být zahájena po několika dnech.
Velké opatrnosti je třeba při současném podávání jiných blokátorů kalciového kanálu, zejména při
podávání diltiazemu (zvýšení negativně inotropních účinků).
Současné podávání s blokátory kalciového kanálu (např. s bepridilem, diltiazemem a verapamilem)
může způsobit poruchy automacie (těžké bradykardie, srdeční zástava), poruchy síňokomorového
vedení a možnost srdečního selhání.
Podávání acebutololu s jinými blokátory kalciového kanálu (s dihydropyridiny, jako např.
s amlodipinem, felodipinem, lacidipinem, nifedipinem, nicardipinem, nimodipinem a nitrendipinem)
může způsobit hypotenzi, srdeční slabost u pacientů trpících skrytou nebo nekontrolovanou srdeční
insuficiencí (zvýšení negativně inotropních účinků).
Tyto lékové kombinace mohou být podávány pouze za přísného kardiologického dohledu a
monitorování EKG, zejména u osob starších nebo na počátku léčby.

Antiarytmika
Antiarytmika třídy I.a (jako disopyramid) a amiodaron mohou při současném podání s beta-blokátory
prodloužit dobu vedení vzruchu v síních a vyvolat negativní inotropní účinky.
Při současném podání acebutololu s amiodaronem nebo dalšími antiarytmiky (s propafenonem a
s antiarytmiky I.a: s chinidinem, hydrochinidinem nebo disopyramidem) může dojít k poruchám
kontraktility, automacie (excesivní bradykardie) a vedení vzruchu (potlačení kompenzačních
mechanismů), proto není současné podání doporučeno. Pokud jsou přesto současně podávány, je nutný
přísný klinický dohled a monitorování EKG.

Morfin
Opatrnosti je třeba při současném podávání acebutololu a morfinu.

Anestetika
Anesteziolog má být informován o léčbě pacienta acebutololem před aplikací celkové anestezie (viz
bod 4.4). Pokud není léčba přerušena, je třeba věnovat zvýšenou pozornost při užití anestetických
prostředků, které mohou vyvolat myokardiální depresi, jako je například éter, cyklopropan a
trichlóretylén. Těkavá halogenovaná anestetika mohou způsobit snížení kardiovaskulárních
kompenzačních reakcí, proto se nedoporučuje léčbu beta-blokátory přerušovat.

Fingolimod
Souběžné podávání fingolimodu s beta-blokátory může zvýšit bradykardizující účinek, a proto není
tato kombinace doporučena. Pokud je tato kombinace nezbytná, je doporučeno náležité monitorování
na začátku léčby, tzn. alespoň monitorování přes noc.

Inzulin a perorální antidiabetika
U diabetiků s labilním či inzulin-dependentním diabetem může být zapotřebí snížit dávku
hypoglygemik (inzulinu nebo perorálních antidiabetik). Je také známo, že beta-blokátory snižují
účinek glibenklamidu. Beta-adrenergní blokáda může překrýt známky hypoglykémie (tachykardie, viz
bod 4.4).
Zejména na začátku léčby je třeba upozornit pacienty na nutnost častější sebekontroly glykémie.

Meflochin
Meflochin zvyšuje riziko bradykardie.

Ovlivnění výsledků vyšetření moči
Vyšetření 17-ketosteroidů a derivátů methoxykatecholaminů v moči může u pacientů léčených
přípravkem Acecor vykazovat falešně vysoké hodnoty.

Interakce na plazmatických bílkovinách
Vzhledem k tomu, že acebutolol a diacetolol vykazují nízkou afinitu k plazmatickým proteinům, není
pravděpodobné, že by vytěsňovaly jiná léčiva z jejich vazebných míst.

Klonidin
V případě současného podávání beta-blokátorů a klonidinu by měl být klonidin podáván ještě po
několik dalších dnů po ukončení léčby beta-blokátory.

Bronchodilatancia
Acebutolol může působit proti účinku sympatomimetických a xanthinových bronchodilatancií.

Digoxin
Současné podávání digoxinu a betablokátorů může příležitostně vyvolat závažnou bradykardii.

Nesteroidní antiflogistika
Nesteroidní protizánětlivé přípravky mohou zeslabovat antihypertenzní účinek betablokátorů
(prostřednictvím inhibice tvorby vazodilatačních prostaglandinů a retence sodíku).

Kortikoidy, tetrakosaktid
Kortikoidy a tetrakosaktid způsobují retenci sodíku a snižují tak antihypertenzní účinek beta-
blokátorů.

Antidepresiva, barbituráty, neuroleptika a další antihypertenziva
Současné podávání tricyklických antidepresiv, barbiturátů a fenothiazinových neuroleptik, stejně jako
další antihypertenziva, může zvýšit antihypertenzní účinek beta-blokátorů i zvyšovat riziko
ortostatické hypotenze.

Inhibitory monoaminooxidázy
Při současném podávání inhibitorů monoaminooxidázy a vysokých dávek beta-blokátorů, i v případě,
že jsou kardioselektivní, je zde teoretické riziko vzniku hypertenze.

Baklofen
Baclofen může potencovat antihypertenzní účinek. Je nutné sledování arteriálního tlaku a přizpůsobení
dávek antihypertenziv, jsou-li nezbytná.

Lidokain
Některé beta-blokátory (propranolol, metoprolol, nadolol) zvyšují plazmatické hladiny lidokainu, čímž
se zvyšuje i možnost výskytu jeho nežádoucích neurologických a kardiálních účinků. Proto je nutná
úprava dávek lidokainu, klinický dohled s monitorováním EKG a eventuálně sledování plazmatické
koncentrace během léčby beta-blokátory i po jejím ukončení.

Jódové rentgen-kontrastní látky
Způsobí-li kontrastní jodované látky šok nebo hypotenzi, beta-blokátory snižují kardiovaskulární
kompenzační reakce. Z toho důvodu by před RTG kontrastním vyšetřením měla být léčba beta-
blokátory přerušena, je-li to možné. Pokud ne, musí radiolog disponovat možnostmi resuscitační
léčby.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Acebutolol má být podáván v prvním trimestru pouze v nezbytných případech pod dohledem lékaře a
za použití nejnižší možné dávky.
Podávání beta-blokátorů v pozdějších stadiích těhotenství může vyvolat u plodu/novorozence
bradykardii, hypoglykémii a srdeční či plicní komplikace.
Beta-blokátory mohou redukovat placentární perfuzi, což může mít za následek intrauterinní smrt
plodu, nezralost a předčasný porod.
U novorozenců matek léčených beta-blokátory mohou jejich účinky přetrvávat několik dnů po
narození, proto se doporučuje sledovat stav novorozence (srdeční frekvence, glykemie) během 3 - dnů na specializovaném pracovišti.

Protože neexistují kontrolované klinické studie podávání acebutololu těhotným ženám, doporučuje se
podávat přípravek Acecor v těhotenství jen ze zvlášť závažných důvodů.

Studie provedené na zvířatech neukázaly žádné riziko teratogenity.

Kojení
Acebutolol a jeho aktivní metabolity jsou vylučovány do mateřského mléka a jejich účinky byly
pozorovány u novorozenců kojených matkami léčenými acebutololem. Acebutolol nesmí být používán
v době kojení.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyly provedeny. Stejně jako po
podání všech ostatních beta-blokátorů, i po podání acetobutololu se mohou objevit závratě nebo
únava, což by mělo být vzato v úvahu při řízení či obsluze strojů.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky spojené s podáváním acetobutololu pacientům s hypertenzí, anginou pectoris nebo
arytmií v kontrolovaných klinických studiích (1 002 pacientů léčených acetobutololem) jsou členěny
dle systému orgánových tříd a dle klesající četnosti výskytu.
Četnost výskytu „antinukleárních protilátek“ a „lupus like syndromu“ byla určena dle výskytu u 1 pacientů s hypertenzí, anginou pectoris nebo arytmií léčených acebutololem zařazených do otevřené
nebo dvojitě zaslepené studie, které byly provedeny v USA.

Hodnocení frekvence výskytu je následující: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně
časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000).
V případech, kdy frekvence nežádoucích účinků nebyla hlášena, byla použita kategorie “není známo”
(nežádoucí účinky označené *).

Nežádoucí účinky z postmarketingového sledování jsou rovněž uvedeny. Tyto nežádoucí účinky jsou
odvozeny ze spontánních zpráv, a proto je jejich četnost označena jako “není známo” (z dostupných
údajů nelze určit).

Nejčastější a nejzávažnější nežádoucí účinky acebutololu jsou spojeny s beta-adrenergní blokací.
Nejčastěji hlášené klinické nežádoucí účinky jsou únava a gastrointestinální poruchy.
Mezi nejzávaznější nežádoucí účinky patří srdeční selhání, atrioventrikulární blok a bronchospasmus.
Náhlé vysazení léku může způsobit exacerbaci anginy pectoris, což platí pro všechny beta-blokátory, a
u pacientů s ischemickou chorobou srdeční je nutno aplikovat příslušná opatření (viz bod 4.4).



Poruchy imunitního
systému
Velmi časté Antinukleární protilátky
Méně časté Lupus like syndrom

Vzácné Ačkoliv se u některých pacientů zvýšily titry
antinukleárního faktoru, výskyt přidružených klinických
syndromů je vzácný a pokud jsou přítomny, je nutné
okamžité přerušení léčby.
Poruchy metabolismu
a výživy
Méně časté Hypoglykemie
Psychiatrické poruchy Časté Deprese, noční můry
Není známo Psychózy, halucinace, zmatenost, ztráta libida*, poruchy
spánku

Poruchy nervového
systému
Velmi časté Únava
Časté Závratě, bolest hlavy
Není známo Parestezie*, poruchy centrálního nervového sytému

Poruchy oka Časté Poruchy vidění
Není známo Pocit suchosti v oku*

Srdeční poruchy Není známo Srdeční selhání*, atrioventrikulární blok prvního stupně,
zhoršení již existujícího atrioventrikulárního bloku,
bradykardie*

Cévní poruchy Méně časté Posturální hypotenze
Není známo Intermitentní klaudikace, Raynaudův syndrom, periferní
cyanóza a chladné končetiny, hypotenze*

Respirační, hrudní a
mediastinální poruchy
Časté Dyspnoe
Není známo Pneumonie, plicní infiltrát, bronchospasmus

Gastrointestinální
poruchy
Velmi časté Gastrointestinální poruchy
Časté Nauzea, průjem
Není známo Zvracení*

Poruchy jater a
žlučových cest
Není známo Zvýšení hladin jaterních enzymů, poškození jater
(především hepatocelulární)
Poruchy kůže a
podkožní tkáně

Časté Vyrážka
Méně časté Kožní projevy včetně psoriziformních kožních změn nebo
exacerbace psoriázy (viz bod 4.4)
Celkové poruchy a
reakce v místě
aplikace
Časté Astenie
Není známo

Syndrom z vysazení (viz bod 4.4)

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

V případě vážné bradykardie nebo hypotenze se doporučuje podat ihned intravenózně 1 mg sulfátu
atropinu. Pokud toto opatření není dostatečné, měla by následovat pomalá intravenózní injekce
isoprenalinu (5 μg/min) za stálého monitorování pacienta až do odezvy. V závažných případech otravy
s cirkulačním kolapsem nereagujícím na atropin a katecholaminy, může intravenózní injekce 10 - mg glukagonu vést ke dramatickému zlepšení. Pokud se bradykardie stane závažnou, může být
zapotřebí aplikovat kardiostimulátor.
V závislosti na stavu pacienta je možné zvážit i přiměřené použití vasopresorů, diazepamu, fenytoinu,
lidokainu, digoxinu a bronchodilatátorů.
Acebutolol může být odstraněn z krve hemodialýzou.
Další symptomy a známky předávkování zahrnují kardiogenní šok, AV blok, poruchy vedení,
pulmonární otok, snížení úrovně vědomí, bronchospamus, hypoglykémie a vzácně hyperkalémie.
U dětí se podává atropin v dávce 0,015 mg/kg i.v., opakovaně 1 mg glukagonu a je-li to nezbytné,
podá se pomalu injekčně isoprenalin nebo orciprenalin.
V případě srdeční dekompenzace u novorozence matky užívající beta-blokátory se podává glukagon
v dávce 0,3 mg/kg a novorozenec se hospitalizuje na JIP.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Beta-blokátory selektivní, ATC kód: C07A B
Hydrochlorid acebutololu, léčivá látka přípravku Acecor, vykazuje antagonistický účinek na beta-
adrenergní receptory s vyšší selektivitou k beta-1-adrenergním subtypům (srdeční) než k beta-adrenergním subtypům (bronchiální, cévní).
Kromě toho je acebutolol charakterizován mírným sympatomimetickým (ISA), antiarytmickým a
membrány stabilizujícím účinkem.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání je acebutolol rychle a téměř kompletně absorbován; pro efekt prvního
průchodu játry je biologická dostupnost 40 %. Maximální plazmatická koncentrace je dosažena
přibližně po 2 až 4 hodinách. U dětí je maximální plazmatická koncentrace mírně vyšší než u
dospělých.
Většina acebutololu je metabolizována v játrech na aktivní N-acetylovaný metabolit diacetolol.
Maximální plazmatická koncentrace tohoto metabolitu je dosahována za 4 hodiny a
plazmatická koncentrace diacetololu představuje dvojnásobek koncentrace acebutololu.
Vazba na plazmatické proteiny je slabá: 9-11 % pro acebutolol a 6-9 % pro diacetolol. Poločas
eliminace z plazmy je pro acebutolol přibližně 3-4 hodiny a 8-13 hodin pro
diacetolol.
Acebutolol a diacetolol jsou z cirkulace vylučovány převážně ledvinami.
Distribuční a eliminační parametry zůstávají i pro rizikovou populaci přijatelné.

Rizikové skupiny populace

Renální insuficience
Vylučovací schopnost ledvin je snížena, biologický poločas acebutololu, a ještě více diacetololu, se
prodlužuje.
Existuje velmi významná korelace mezi clearance kreatininu a renální clearance diacetololu.
U renální insuficience je riziko kumulace, a to zvláště při podávání dvou dávek denně. Doporučuje se
snížení dávek a pečlivé klinické sledování možného bradykardizujícího působení.

Starší pacienti
Fyziologické snížení renálních funkcí může vést k prodloužení biologického poločasu acebutololu a
diacetololu.

Těhotenství
Acebutolol prochází placentou. Poměr vzájemné koncentrace acetobutololu, resp. aktivního metabolitu
diacetololu v pupečníkové krvi a v krvi matky je přibližně 1:6 pro dávky 200 a 400 mg.
Maximální koncentrace acebutololu a diacetololu jsou dosaženy za 4 až 5 hodin, respektive za 5 až
hodin po podání poslední dávky přípravku.

Kojení
Acebutolol je vylučován do lidského mateřského mléka; maximální koncentrace acebutololu v mléce
se dosáhne mezi 4,5 až 6 hodinami po užití dávky. Poměr vzájemné koncentrace v mateřském mléce a
v krvi matky se pohybuje od 4 do 5,5 pro dávky 200 až 400 mg. Pro diacetolol se tento poměr
pohybuje mezi hodnotami 3 až 4, s maximální pozorovanou koncentrací 7 hodin po užití 200 mg a hodin po dávce

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Studie akutní a chronické toxicity demonstrují dobrou snášenlivost přípravku jak po perorálním, tak i
po intravenózním podání.
Výsledky studií teratogenity, mutagenity, kancerogenity a fertility neobsahují signifikantní údaje o
možných negativních účincích acebutololu. Co se týče diacetololu, hlavního metabolitu acebutololu,
jeho farmako-toxikologické charakteristiky jsou stejné.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek
Laktosa
Kukuřičný škrob
Povidon
Magnesium-stearát
Mastek
Hypromelosa
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Propylenglykol
Oxid titaničitý

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Al/PVDC/PVC bílý neprůhledný blistr, krabička
Velikost balení: 30 potahovaných tablet

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

SPA - Societa Prodotti Antibiotici S.p.A., Via Biella 8, 20143 Milano, Itálie


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

58/051/96-B/C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 31.1.Datum posledního prodloužení: 29.2.

10. DATUM REVIZE TEXTU

26. 2.