Zolpidem aurovitas

Farmakoterapeutická skupina: hypnotika a sedativa, léčiva podobná benzodiazepinům.

ATC kód: N05CF
Zolpidem, imidazopyridin, je hypnotická látka podobná benzodiazepinům. V experimentálních studiích se
prokázalo, že má sedativní účinky při nižších dávkách, než jsou dávky nutné pro antikonvulzivní,
myorelaxační nebo anxiolytické účinky. Tyto účinky souvisí se specifickým agonistickým účinkem na
centrálních receptorech patřících ke komplexu „GABA-omega“ (BZ1 & BZ2) makromolekulárních
receptorů, modulujících otevírání chloridového iontového kanálu. Tyto účinky zvrátí antagonista
benzodiazepinů flumazenil. Zolpidem působí primárně na podtypy receptorů omega1 (BZ1). Klinický
význam není znám.

Studie na zvířatech: Selektivní vazba zolpidemu na omega-1 podjednotky může vysvětlovat, že při
hypnotických dávkách prakticky chybí myorelaxační a antikonvulzivní účinky u zvířat, které obvykle
vykazují benzodiazepiny, které nejsou selektivní pro omega-1 podjednotky.

Použití u člověka: zolpidem snižuje latenci spánku a počet probuzení, zvyšuje délku spánku a jeho kvalitu.
Tyto účinky jsou spojeny s profilem EEG charakteristickým pro zolpidem. Ve studiích, které měřily
procento času stráveného v jednotlivých fázích spánku, se obecně ukázalo, že zolpidem zachovává
spánkové fáze. V doporučené dávce nemá zolpidem žádný vliv na trvání paradoxního spánku (REM).
Všechny zjištěné účinky zolpidemu jsou reverzibilní antagonistou benzodiazepinů flumazenilem.

Randomizované studie přinesly pouze přesvědčivé důkazy o účinnosti 10 mg zolpidemu.

V randomizované dvojitě zaslepené studii u 462 zdravých dobrovolníků mladšího či středního věku s
přechodnou nespavostí se při podání 10 mg zolpidemu snížil průměrný čas do usnutí o 10 minut oproti
placebu, zatímco u 5 mg zolpidemu to byly 3 minuty.

V randomizované dvojitě zaslepené studii u 114 pacientů mladšího či středního věku s chronickou
nespavostí byl průměrný čas do usnutí při podání 10 mg zolpidemu o 30 minut kratší než u placeba, zatímco
u 5 mg zolpidemu to bylo o 15 minut.

U některých pacientů může být účinná i nižší dávka 5 mg.

Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost zolpidemu nebyla u dětí do 18 let stanovena. V randomizované, placebem
kontrolované studii u 201 dětí ve věku 6 - 17 let s nespavostí spojenou s poruchou pozornosti s
hyperaktivitou (ADHD) se neprokázala účinnost zolpidemu 0,25 mg/kg/den (s maximální dávkou mg/den) v porovnání s placebem. Nejčastěji se vyskytující nežádoucí účinky pozorované u zolpidemu
oproti placebu zahrnovaly psychiatrické a nervové poruchy včetně závratí (23,5 % versus 1,5 %), bolest
hlavy (12,5 % versus 9,2 %) a halucinace (7,4 % versus 0 %) (viz body 4.2 a 4.3).