Předklinické účinky získané na základě studií toxicity po jednorázovém a opakovaném podávání byly pozorovány pouze při expozicích dostatečně převyšujících maximální expozici u člověka.
Nálezy ze studií genotoxicity in vitro a in vivo ukazují, že genotoxické účinky zolmitriptanu nelze předpokládat při jeho podání v podmínkách klinického používání.
Ve studiích kancerogenity u myší a potkanů nebyly pozorovány žádné nádory, které by měly souvislost s klinickým užitím zolmitriptanu.
Stejně jako u ostatních agonistů 5HT1B/1D se zolmitriptan váže na melanin.