Natrium-pikosulfát je laxativum ze skupiny triarylmethanu, které po metabolických pochodech ve střevech potlačuje resorpci vody a zvyšuje sekreci vody a elektrolytů. Z toho vyplývá efekt ztráty pevné konzistence stolice a zvětšení jejího objemu, a tím navození reflektorické defekace zvýšenou náplní střeva, jakož i motility střeva, která je ovlivněna potlačením stacionárních a zvýšením propulzivních kontrakcí.