Penthrox

Onemocnění ledvin
Pro zajištění bezpečného použití přípravku Penthrox jako analgetika mají být dodržována následující
opatření.
- Používejte nejnižší účinnou dávku k potlačení bolesti
- Používejte s opatrností u starších osob nebo u ostatních pacientů se známými rizikovými
faktory onemocnění ledvin.
- Používejte s opatrností u pacientů s diagnózou klinického stavu, který může vést
k poškození ledvin

Methoxyfluran způsobuje ve vysokých dávkách signifikantní nefrotoxicitu. Předpokládá se, že
nefrotoxicita je spojena s anorganickými fluoridovými ionty, produktu metabolického rozpadu. Pokud
je methoxyfluran podáván dle instrukcí pro analgetickou indikaci, jednorázová dávka 3 ml
methoxyfluranu má za následek sérové hladiny anorganických fluoridových iontů nižší než
10 mikromolů/l. Pokud byl v minulosti přípravek používán jako anestetikum, způsoboval
methoxyfluran při vysokých dávkách signifikantní nefrotoxicitu, kdy docházelo k vzestupu sérových
hladin anorganických fluoridových iontů na více než 40 mikromolů/l. Nefrotoxicita se rovněž vztahuje
k rychlosti metabolismu. Proto faktory zvyšující rychlost metabolismu, jako například léky indukující
jaterní enzymy, mohou zvyšovat riziko toxicity u methoxyfluranu, stejně jako podskupiny osob
s genetickými odchylkami, které vedou k variantě rychlého metabolizátora (viz bod 4.5).

Onemocnění jater

Methoxyfluran je metabolizován v játrech, proto zvýšená expozice u pacientů s poruchou funkce jater
může způsobovat toxicitu. Penthrox nesmí být používán u pacientů, kteří mají v anamnéze příznaky
poškození jater po předchozím použití methoxyfluranu nebo anestezii halogenovanými uhlovodíky (viz
bod 4.3). Penthrox má být používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce jater nebo s rizikem
jaterní dysfunkce (jako jsou například enzymové induktory – viz například bod 4.5).
Bylo hlášeno, že předchozí expozice anestetikům ve formě halogenovaných uhlovodíků (včetně
methoxyfluranu v minulosti používaného jako anestetikum), zejména pokud je interval kratší než měsíce, může zvýšit riziko poškození jater.
Má být provedeno důkladné klinické testování, pokud má být použit Penthrox častěji než jednou za měsíce.
Deprese kardiovaskulárního systému / použití u starších osob
Potenciální účinky na krevní tlak a srdeční frekvenci jsou známé skupinové účinky vysokých dávek
methoxyfluranu používaných při anestezii a ostatních anestetik. Nezdají se být významné při
analgetických dávkách. Neexistuje zvláštní schéma systolických hladin krevního tlaku pacientů po
podání methoxyfluranu jako analgetika napříč věkovými skupinami. Jelikož se však riziko může
potenciálně zvýšit u starších osob s hypotenzí a bradykardií, má být volen opatrný přístup v důsledku
možného snížení krevního tlaku.
Účinky na centrální nervový systém (CNS)
Sekundární farmakodynamické účinky včetně potenciálních účinků na CNS, jako například sedace,
euforie, amnézie, schopnost koncentrace, změněná senzomotorická koordinace a změna nálady
představují rovněž známé skupinové účinky. Podávání methoxyfluranu samotným pacientem
v analgetických dávkách bude omezeno výskytem účinků na CNS, jako například sedace. Přesto že
může být na možnost účinků na CNS nahlíženo jako na rizikový faktor potenciálního zneužití, jsou
hlášení po uvedení na trh velmi vzácná.
Respirační deprese
Respirační deprese byla rovněž hlášena při podávání analgetických dávek (bod 4.8). Vzhledem k riziku
respirační deprese a hypoxie je nutné monitorovat dýchání.
Časté opakované použití
V důsledku omezení týkajícího se dávky přípravku Penthrox (viz bod 4.2) a trvání úlevy od bolesti není
přípravek Penthrox vhodný pro poskytování úlevy od průlomové bolesti/exacerbace bolesti při
chronických bolestivých stavech. Penthrox není rovněž vhodný pro úlevu od bolesti související
s traumatem u rychle se opakujících epizod u stejného pacienta.
Butylhydroxytoluen
Penthrox obsahuje pomocnou látku butylhydroxytoluen (E321) jako stabilizátor.
Butylhydroxytoluen může způsobovat lokální kožní reakce (např. kontaktní dermatitidu) nebo
podráždění očí a sliznic. Viz bod 6.1.
Expozice při výkonu zaměstnání
Zdravotničtí pracovníci, kteří jsou opakovaně v kontaktu s pacienty používajícími inhalátory Penthrox,
mají být informováni o jakýchkoliv příslušných směrnicích z oblasti ochrany zdraví a bezpečnosti při
výkonu povolání v případě použití inhalačních látek. Za účelem omezení expozice methoxyfluranem
při výkonu povolání má být inhalátor Penthrox vždy používán se zásobníkem s aktivním uhlím, který
adsorbuje vydechovaný methoxyfluran. Vícenásobné použití inhalátoru Penthrox bez zásobníku s
aktivním uhlím vede ke zvýšenému riziku.
Zvýšení hladin jaterních enzymů, dusíku močoviny v krvi a kyseliny močové v séru bylo hlášeno u
pracovníků porodnických oddělení vystavených přípravku v porodnicích, kde byl methoxyfluran
používán v minulosti u gynekologických pacientek v předporodních a fázích a v průběhu porodu.
U zdravotnických pracovníků, kteří byli v kontaktu s přípravkem Penthrox, byly hlášeny nezávažné
přechodné reakce, jako jsou závratě, bolest hlavy, nauzea nebo malátnost, a hypersenzitivní reakce na
methoxyfluran nebo další složky. Měření hladiny expozice methoxyfluranu provedená u nemocničního
personálu prokázala hodnoty výrazně nižší než hodnoty spojované s nefrotoxicitou.