Penthrox

Farmakoterapeutická skupina: analgetika, jiná analgetika a antipyretika

ATC kód: N02BG09

Mechanismus účinku

Mechanismus analgetické aktivity methoxyfluranu nebyl zatím plně vyjasněn.

Farmakodynamické účinky

Methoxyfluran patří ke skupině fluorovaných uhlovodíků těkavých anestetických látek a poskytuje
analgezii, pokud je inhalován při nízkých koncentracích u pacientů při vědomí. Při analgetických
terapeutických dávkách pro účely úlevy od bolesti může dojít k určitému poklesu krevního tlaku, což
může být provázeno bradykardií, srdeční rytmus je obvykle pravidelný, přestože se může vyskytovat
ospalost. Myokard je methoxyfluranem senzibilizován k epinefrinu pouze minimálně.
Klinická účinnost a bezpečnost

Účinnost a bezpečnost přípravku Penthrox byly prokázány v randomizované, dvojitě zaslepené,
multicentrické, placebem kontrolované studii léčby akutní bolesti u pacientů s menším traumatem, kteří
se dostavili na pohotovostní oddělení. Bylo zahrnuto 300 pacientů (151 obdrželo methoxyfluran a obdrželo placebo v poměru 1:1). Do studie byli zahrnuti pacienti se skórem bolestí ≥ 4 až ≤ 7 na
numerické stupnici bolesti. Průměrné skóre bolesti (vizuální analogová stupnice (VAS)) pozorované ve
výchozím stavu byly podobné u skupiny s methoxyfluranem (64,8) a u skupiny s placebem (64,0).
Základní variabilní ukazatel účinnosti - odhadovaná průměrná změna bolesti VAS proti výchozímu
stavu do 5 minut, 10 minut, 15 minut a 20 minut - byl větší u skupiny s methoxyfluranem (-23,1; -28,9;
-34,0, resp. -35,0) ve srovnání se skupinou s placebem (-11,3; -14,8; -15,5, resp. -19,0). Celkově byl
pozorován signifikantní rozdíl mezi skupinou s methoxyfluranem a skupinou s placebem (odhadovaný
terapeutický účinek -15,1; 95% CI -19,2 až -11,0; p<0,0001). Největší terapeutický účinek byl
pozorován po 15 minutách (odhadovaný terapeutický účinek -18,5). Analýza byla provedena tam, kde
byl responder definován jako pacient, který pocítil alespoň 30% zlepšení proti výchozímu stavu
hodnocení bolesti VAS. Výsledky této analýzy ukázaly, že procento responderů po 5, 10, 15 a
20 minutách bylo značně větší v případě skupiny s methoxyfluranem (51,0 %; 57,7 %; 63,8 %; 63,8 %)
při srovnání se skupinou s placebem (23,5 %; 30,9 %; 33,6 %; 37,6 %), s p < 0,0001 v každém časovém
bodě. Celkem 126 pacientů (84,6 %) ve skupině s methoxyfluranem pocítilo začátek úlevy od bolesti
po 1-10 inhalacích ve srovnání se 76 pacienty (51 %) u skupiny s placebem.