Pemetrexed waverley
Farmakokinetické vlastnosti pemetrexedu po jeho podání v monoterapii byly hodnoceny u pacientů s různými maligními solidními tumory, kterým byl lék podáván v dávkách od 0,2 do838 mg/m2 infuzí po dobu 10 minut. Distribuční objem pemetrexedu v ustáleném stavu činil l/m2 . Studie in vitro ukazují, že pemetrexed se přibližně z 81 % váže na plazmatické proteiny.
Různý stupeň poruchy funkce ledvin nevede k významnému ovlivnění této vazby. Pemetrexed
podstupuje v omezené míře metabolismus v játrech. Pemetrexed se primárně vylučuje močí,
přičemž 70–90 % podané dávky se odstraní močí v nezměněné formě během prvních 24 hodin
po jeho podání. Studie in vitro naznačují, že pemetrexed je aktivně vylučován pomocí OAT(přenašeč organických aniontů).
Celková systémová clearance pemetrexedu je 91,8 ml/min a eliminační poločas plazmy je 3,hodin u pacientů s normální funkcí ledvin (clearance kreatininu 90 ml/min). Variabilita
clearance mezi pacienty je střední, a to 19,3 %. Celková systémová expozice pemetrexedu
(AUC) a maximální plazmatická koncentrace rostou proporcionálně s dávkou.
Farmakokinetika pemetrexedu je stejná i při více léčebných cyklech.
Farmakokinetické vlastnosti pemetrexedu nejsou ovlivněny souběžně podanou cisplatinou.
Suplementace kyselinou listovou perorálně a vitaminem B12 intramuskulárně neovlivňuje
farmakokinetiku pemetrexedu.
