Biotransformace Exogenní kreatinfosfát je převáděn pomocí enzymatické (kreatinkináza) defosforylace na kreatin. Kreatin je pak neenzymaticky přeměněn na kreatinin.
Eliminace U člověka po i.v. podání vykazuje kreatinfosfát průměrný eliminační poločas od 0,09 do 0,2 hodiny. Po pomalé infuzi 5 g kreatinfosfátu klesá plazmatická hladina za 40 minut pod 5 nmol/ml. Za 40 minut po 10 g dávce kreatinfosfátu je plazmatická hladina 10 nmol/ml. Kreatinin z metabolizmu exogenního kreatinfosfátu je vylučován do moči.