所选语言不提供药物详细信息,显示原始文本

Ersittin


Absorpce

Zonisamid je po perorálním podání téměř úplně absorbován, maximálních sérových nebo
plazmatických koncentrací dosahuje obecně během 2 až 5 hodin po podání. Má se za to, že
metabolismus prvního průchodu je zanedbatelný. Absolutní biologická dostupnost se odhaduje
přibližně na 100 %. Perorální biologická dostupnost není ovlivněna potravou, ačkoliv maximální
plazmatické a sérové koncentrace mohou být opožděny.

Hodnoty AUC a Cmax zonisamidu se po jednorázové dávce v rozsahu dávek 100 až 800 mg a po
vícenásobných dávkách v rozsahu 100 až 400 mg jednou denně zvyšovaly téměř lineárně. Zvýšení za
ustáleného stavu bylo mírně vyšší, než se na základě dávky očekávalo, pravděpodobně kvůli
saturovatelné vazbě zonisamidu na erytrocyty. Ustáleného stavu bylo dosaženo během 13 dnů. Při
jednorázové dávce se vyskytla slabě vyšší akumulace, než bylo očekáváno.

Distribuce

Zonisamid se ze 40 až 50 % váže na proteiny lidské plazmy, přičemž studie in vitro ukazují, že vazba
není ovlivněna přítomností různých antiepileptik (tj. fenytoinu, fenobarbitalu, karbamazepinu a
natrium-valproátu). Zdánlivý distribuční objem je u dospělých přibližně 1,1 až 1,7 l/kg, což naznačuje,
že zonisamid je značně distribuován do tkání. Poměr erytrocyty/plazma je přibližně 15 při nízkých
koncentracích a přibližně 3 při vyšších koncentracích.

Biotransformace

Zonisamid je metabolizován primárně redukčním štěpením benzisoxazolového kruhu výchozího léčiva
prostřednictvím CYP3A4, za vzniku 2-sulfamoylacetylfenolu (SMAP), a také N-acetylací. Výchozí
léčivo a SMAP mohou být navíc glukuronizovány. Metabolity, které nelze v plazmě detekovat, jsou
bez antikonvulzivní aktivity. Neexistuje však žádný důkaz toho, že zonisamid indukuje svůj vlastní
metabolismus.

Eliminace

Zdánlivá clearance zonisamidu za ustáleného stavu po perorálním podání je přibližně 0,70 l/h a
terminální eliminační poločas za nepřítomnosti induktorů CYP3A4 je přibližně 60 hodin. Eliminační
poločas nezávisel na dávce a nebyl ovlivněn opakovaným podáváním. Fluktuace sérových či
plazmatických koncentrací nad dávkový interval je nízká (<30 %). Hlavní cestou exkrece metabolitů
zonisamidu a nezměněného léčiva je moč. Renální clearance nezměněného zonisamidu je relativně
nízká (přibližně 3,5 ml/min), asi 15 až 30 % dávky se eliminuje v nezměněné podobě.

Stránka 18 z Linearita/nelinearita

Expozice zonisamidem se zvyšuje s časem přibližně po dobu 8 týdnů, dokud není dosaženo ustáleného
stavu. Při porovnání stejné úrovně dávky se ukazuje, že jedinci s vyšší celkovou tělesnou hmotností
mají nižší sérové koncentrace za ustáleného stavu, ale zdá se, že tento vliv je poměrně mírný. Věk
(≥12 let) a pohlaví po úpravě na tělesnou hmotnost nemají u epileptických pacientů během užívání
ustálené dávky na expozici zonisamidu žádný zjevný vliv. Při používání antiepileptik včetně induktorů
CYP3A4 není úprava dávky nutná.

Vztah farmakokinetiky a farmakodynamiky

Zonisamid snižuje průměrnou 28denní frekvenci záchvatů a pokles je úměrný (log-lineárně) průměrné
koncentraci zonisamidu.

Zvláštní skupiny pacientů

U jedinců s poruchou funkce ledvin byla renální clearance jednorázových dávek zonisamidu v pozitivní
korelaci s clearance kreatininu. Plocha pod křivkou plazmatických koncentrací zonisamidu byla u
jedinců s clearance kreatininu <20 ml/min zvýšena o 35 % (viz rovněž bod 4.2).

Pacienti s poruchou funkce jater: u pacientů s poruchou funkce jater nebyla farmakokinetika
zonisamidu odpovídajícím způsobem studována.

Starší pacienti: mezi mladými pacienty (21 až 40 let) a staršími pacienty (65 až 75 let) nebyly ve
farmakokinetice pozorovány žádné klinicky významné rozdíly.

Děti a dospívající (5 až 18 let): omezené údaje naznačují, že farmakokinetika u dětí a dospívajících
užívajících ustálenou dávku léčiva 1, 7 nebo 12 mg/kg denně, v rozdělených dávkách, je po úpravě na
tělesnou hmotnost podobná farmakokinetice pozorované u dospělých.

Ersittin

从我们的药房中选择我们提供的产品
 
 
有现货 | 运送自 79 CZK
309 CZK
 
有现货 | 运送自 79 CZK
155 CZK
 
有现货 | 运送自 79 CZK
39 CZK
 
有现货 | 运送自 79 CZK
99 CZK
 
有现货 | 运送自 79 CZK
145 CZK
 
有现货 | 运送自 79 CZK
85 CZK
 
有现货 | 运送自 79 CZK
499 CZK
 
有现货 | 运送自 79 CZK
275 CZK
 
有现货 | 运送自 79 CZK
1 290 CZK

Ersittin - sekce

Ersittin
Ersittin









Ersittin






关于项目

一个免费的非商业项目,用于在相互作用,副作用以及药物价格及其替代水平进行药物比较

更多信息

  • Email:
  • 特惠和药店