Farmakoterapeutická skupina: antimykotika pro lokální aplikaci; imidazolové a triazolové deriváty ATC kód: D01ACMechanismus účinku klotrimazolu je primárně fungistatický a ve vyšších koncentracích také fungicidní. Klotrimazol působí pouze na množící se (proliferativní) houby. Podle současných vědomostí je možné antimykotický účinek klotrimazolu připisovat inhibici biosyntézy ergosterolu. Protože ergosterol je nezbytnou součástí buněčné membrány hub, účinek klotrimazolu vyvolává výrazné změny složení a vlastností buněčné membrány se zpožděním způsobeným spotřebou cytoplazmatického ergosterolu v buňkách houby. Výsledné narušení propustnosti membrány nakonec vede k lýze buňky. Klotrimazol dále působí ve fungistatické koncentraci na mitochondriální a peroxizomální enzymy. Následkem toho dochází k toxickému zvýšení koncentrace peroxidu vodíku, které pravděpodobně přispívá k usmrcení buňky (autodigesce způsobená peroxidem vodíku).