Atosiban sun

U zdravých netěhotných žen, které dostávaly infuze atosibanu
Clearance, distribuční objem a poločas byly nezávislé na podané dávce.

Absorpce

U žen s hrozícím předčasným porodem léčených infuzemi atosibanu 442 ± 73 ng/ml, rozsah od 298 do 533 ng/ml
Po ukončení infuze došlo k rychlému poklesu plazmatické koncentrace atosibanu s počátečním
poločasem clearance byla 41,8 ± 8,2 litru/h.

Distribuce

Průměrný distribuční objem byl 18,3 ± 6,8 litru.

Vazba atosibanu na plazmatické bílkoviny u těhotných žen se pohybovala od 46 do 48 %. Není
známo, zda je významný rozdíl mezi volnou frakcí atosibanu v děložním a fetálním kompartmentu.
Atosiban neproniká do červených krvinek.

Atosiban prochází placentou. Po infuzi atosibanu 300 μg/min u zdravých těhotných žen v době porodu
byl poměr plazmatických koncentrací atosibanu u plodu/matky 0,12.

Biotransformace

U lidí byly identifikovány 2 metabolity atosibanu v plazmě a moči. Poměr koncentrace hlavního
metabolitu M1 atosibanu v plazmě byl 1,4 ve druhé hodině infuze a 2,8 na konci podané infuze. Není známo, zda se
M1 kumuluje ve tkáních.

Eliminace

Atosiban byl v moči zjištěn jen v malých množstvích, jeho koncentrace v moči byla přibližně 50krát
nižší než koncentrace M1. Podíl atosibanu vyloučeného stolicí není znám. Hlavní metabolit M1 je

přibližně 10krát slabší než atosiban při inhibici oxytocinem indukovaných děložních kontrakcí in
vitro. Metabolit M1 se vylučuje do mateřského mléka
Pacienti s poruchou funkce ledvin a jater

Nejsou zkušenosti s podáváním atosibanu pacientkám s poruchou funkce jater nebo ledvin. Porucha
funkce ledvin pravděpodobně nebude důvodem k úpravě dávkování, neboť se močí vylučuje jen malé
množství atosibanu. U pacientek s poruchou funkce jater je nutno používat atosiban s opatrností bod 4.2 a 4.4
Není známo, zda atosiban inhibuje izoformy jaterního cytochromu P450 u lidí