BETAMED -

Sp. zn. suklsSOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

BETAMED 20 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje betaxololi hydrochloridum 20 mg.
Pomocná látka se známým účinkem: Jedna tableta obsahuje 100 mg monohydrátu laktosy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta
Bílé, kulaté, konvexní, potahované tablety s půlicí rýhou.
Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba arteriální hypertenze
Profylaxe námahové anginy pectoris

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Obvyklá dávka pro obě indikace je jedna 20mg tableta denně v jedné dávce.

Selhání ledvin
Dávkování má být upraveno podle stavu funkce ledvin: při clearance kreatininu 20 ml/min a více není
nutné dávkování měnit. Na počátku léčby se však doporučuje klinické sledování, dokud se hladiny v krvi
neustálí (v průměru 4 dny).
V případě těžké poruchy funkce ledvin (clearance kreatininu <20 ml/min) je doporučená počáteční
dávka 10 mg/den (užívá se nezávisle na frekvenci a trvání extrarenální purifikace u dialyzovaného
pacienta).

Selhání jater
Dávku není třeba upravovat, při zahájení terapie se však doporučuje klinické sledování.

Způsob podání
Perorální podání.
Betaxolol se podává jednou denně. Účinek léčivého přípravku není závislý na příjmu potravy.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Neléčené selhání srdce
• Kardiogenní šok
• Druhý nebo třetí stupeň AV blokády (bez kardiostimulátoru)
• Bradykardie (méně než 45–50 tepů/min)
• Prinzmetalova (variantní) angina pectoris (její čistá forma v monoterapii)
• Sino-atriální dysfunkce (včetně sinoatriální blokády)
• Závažné formy Raynaudova fenoménu a nemoci periferních cév
• Neléčený feochromocytom
• Hypotenze
• Metabolická acidóza
• Současné podávání s floktafeninem nebo sultopridem
• Anafylaktický šok v anamnéze
• Těžká forma astmatu a chronické obstrukční plicní choroby

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

U pacientů s anginou pectoris je třeba se vyvarovat náhlého ukončení léčby. Náhlé ukončení léčby může
zásadním způsobem ovlivnit srdeční rytmus, způsobit infarkt myokardu nebo náhlou srdeční smrt.

Přerušení léčby
Léčba by neměla být náhle přerušena, zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Dávky musí
být snižovány postupně, během jednoho nebo dvou týdnů. Pokud je třeba, zahajuje se současně se
snižováním dávky substituční terapie, aby se zabránilo zhoršení anginy pectoris.

Astma a chronická obstrukční plicní choroba
Beta-blokátory mohou být podávány pouze u středně těžkých forem nemoci, měla by být dána přednost
beta-1 selektivním beta-blokátorům s co nejnižší počáteční dávkou. Před zahájením léčby se doporučuje
provést funkční vyšetření plic.
Dojde-li k astmatickému záchvatu, mohou být užity beta-2 selektivní bronchodilatační látky.

Srdeční selhání
U pacientů s kompenzovaným srdečním selháním může být v případě nutnosti betaxolol podáván
v postupně se zvyšujících dávkách pod přísným lékařským dohledem. Na začátku léčby je vhodné použít
velmi nízké dávky.

Bradykardie
Dávka musí být snížena, pokud u pacientů klesne klidová srdeční frekvence pod 50–55 tepů za minutu
a objeví se symptomy bradykardie.


Atrioventrikulární (AV) blok I. stupně
Vzhledem k negativně dromotropnímu efektu beta-blokátorů by betaxolol měl být podáván nemocným
s AV blokádou I. stupně s opatrností.

Prinzmetalova (variantní) angina pectoris
Počet a trvání anginózních záchvatů u pacientů s Prinzmetalovou formou anginy pectoris se může během
léčby beta-blokátory zvýšit. Kardioselektivní beta-blokátory mohou být užity u lehkých a smíšených
forem, pokud je současně podávána vasodilatační látka.

Periferní arteriální choroba
U pacientů s periferními arteriálními poruchami (Raynaudova nemoc nebo Raynaudův syndrom,
arteritida nebo chronické obliterující arteriální onemocnění dolních končetin) mohou beta-blokátory tyto
poruchy zhoršit. V těchto situacích má být upřednostněn kardioselektivní beta-blokátor s částečnou
aktivitou agonisty podávaný s opatrností.

Feochromocytom
Použití beta-blokátorů v léčbě hypertenze způsobené léčeným feochromocytomem vyžaduje pečlivou
kontrolu krevního tlaku.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost betaxololu u pediatrických pacientů nebyla dosud stanovena, proto není užití
betaxololu u dětí doporučeno.

Starší pacienti
U starších pacientů je bezpodmínečně nutné respektovat kontraindikace. Je třeba věnovat pozornost
zahájení léčby nízkou dávkou a zajistit pečlivé sledování.

Pacienti s poruchou funkce ledvin (viz bod 4.2)
U pacientů se selháním ledvin by mělo být dávkování upraveno podle sérové koncentrace kreatininu
nebo clearance kreatininu.

Pacienti s diabetem (viz body 4.5 a 4.8)
Pacient musí být poučen o nutnosti na začátku léčby sledovat hladinu krevního cukru. Počáteční
příznaky hypoglykémie mohou být maskovány, zejména tachykardie, palpitace a pocení.

Psoriáza (viz bod 4.8)
Přínos použití beta-blokátorů u pacientů s psoriázou musí být pečlivě zhodnocen, protože může dojít ke
zhoršení onemocnění.

Reakce přecitlivělosti

U pacientů s rizikem těžké anafylaktické reakce z jakékoli příčiny, zejména způsobené jodovanými
kontrastními látkami nebo během desenzibilizační léčby, může léčba beta-blokátory vést ke zhoršení
reakce a rezistenci na její léčbu adrenalinem v obvyklých dávkách.

Celková anestezie
Beta-blokátory zeslabují reflexní tachykardii a zvyšují riziko hypotenze. Pokračování léčby beta-
blokátory snižuje riziko arytmií, myokardiální ischémie a hypertenzních krizí. Anesteziolog musí být
informován, že pacient užívá beta-blokátor.
• pokud je přerušení léčby nutné, 48 hodin je dostatečných pro návrat k normální citlivosti vůči
působení katecholaminů.
• V některých případech léčba beta-blokátory nemůže být přerušena:
− u pacientů s koronární nedostatečností s možným rizikem vyvolaným náhlým
přerušením léčby beta-blokátory je vhodné pokračovat s léčbou až do operace;
− v naléhavých případech nebo v případech, kdy není možné přerušení podávání,
nemocný musí být chráněn před převahou parasympatiku vhodnou premedikací
atropinem, která se opakuje dle potřeby. Je třeba použít anestetika s co nejnižším
kardiodepresivním účinkem.
• v úvahu se musí vzít riziko anafylaxe.

Oftalmologie
Beta-adrenergní blokáda snižuje nitrooční tlak a může znesnadnit screeningové vyšetření glaukomu.
Oftalmolog by měl být informován, že pacient užívá betaxolol. Pacienti s celkovou a nitrooční léčbou
beta-blokátory by měli být sledováni z důvodů možného aditivního účinku.

Tyreotoxikóza
Beta-blokátory pravděpodobně maskují kardiovaskulární příznaky tyreotoxikózy.

Sportovci
Je nutné upozornit sportovce, že BETAMED obsahuje účinnou látku, která může způsobit pozitivní
výsledky antidopingových zkoušek.

Pomocné látky
Tento léčivý přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s
intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento
přípravek užívat.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je
v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Bradykardické léky

Mnoho léků může způsobit bradykardii. Týká se to zejména beta-blokátorů, antiarytmik třídy Ia,
určitých antiarytmik třídy III, určitých antagonistů vápníku, digitalisu, pilokarpinu, anticholinesteráz
atd. Při použití beta-blokátorů, včetně betaxololu, může dojít k sinusové zástavě při podání v kombinaci
s jinými léky, o kterých je známo, že indukují sinusovou zástavu (viz bod 4.8).

Kontraindikované kombinace
Floktafenin
V případech floktafeninem vyvolaného šoku nebo hypotenze beta-blokátory snižují schopnost
kompenzační reakce.
Sultoprid
Podávání betaxololu spolu se sultopridem může způsobit poruchy srdeční automacie (závažná
bradykardie) díky kumulativnímu bradykardizujícímu účinku.
Diltiazem
Poruchy srdeční automacie (nadměrná bradykardie, sinusová zástava), poruchy sinoatriálního
a atrioventrikulárního vedení a srdeční selhání. Taková kombinace má být použita pouze za pečlivého
klinického sledování a monitorování EKG, zejména u starších pacientů nebo na začátku léčby. Při
současném podávání beta-blokátorů s diltiazemem bylo hlášeno zvýšené riziko deprese (viz bod 4.8).
Verapamil
Poruchy srdeční automacie (nadměrná bradykardie, sinusová zástava), poruchy sinoatriálního
a atrioventrikulárního vedení a srdeční selhání. Taková kombinace má být použita pouze za pečlivého
klinického sledování a monitorování EKG, zejména u starších pacientů nebo na začátku léčby.
Fingolimod
Zesílení bradykardických účinků, které mohou mít fatální následky. Beta-blokátory jsou o to rizikovější,
že zabraňují adrenergním kompenzačním mechanismům. Kontinuální klinické sledování a monitorování
EKG po dobu 24 hodin po první dávce.

Kombinace vyžadující opatrnost
Amiodaron
Podávání betaxololu spolu s amiodaronem může vést k poruše srdeční kontraktility, srdeční automacie
a vedení (potlačením sympatického kompenzačního mechanismu). Taková kombinace má být použita
za klinického sledování a monitorování EKG.
Srdeční glykosidy
Tato kombinace může prodloužit dobu atrioventrikulárního vedení a vést k bradykardii.
Těkavá halogenovaná anestetika
Beta-blokátory narušují srdeční kompenzační mechanismy (k potlačení beta-adrenergní inhibice se
může během výkonu podat beta-mimetikum). Náhlé přerušení podávání beta-blokátoru se obecně
nedoporučuje. Anesteziolog musí být informován o skutečnosti, že pacient je léčen beta-blokátory.
Blokátory kalciového kanálu (bepridil a mibefradil)
Současné podávání betaxololu a blokátorů kalciového kanálu může ovlivnit srdeční automacii
(s následkem excesivní bradykardie a sinusové zástavy), atrioventrikulární vedení a může způsobit
srdeční selhání (synergický efekt).
Antiarytmika (cibenzolin, disopyramid, flekainid, hydrochinidin, mexiletin, propafenon, chinidin)
(kromě lidokainu)

Současným podáváním může být ovlivněna srdeční kontraktilita, srdeční automacie a vedení (potlačení
sympatického kompenzačního mechanismu). Taková kombinace má být použita za klinického sledování
a monitorování EKG.
Baklofen
Zvýšený antihypertenzní účinek. Měl by být sledován krevní tlak a v případě nutnosti upravena dávka
antihypertenziva.
Inzulín a hypoglykemické sulfonamidy, glinidy, gliptiny (viz bod 4.4)
Všechny beta-blokátory mohou maskovat některé z příznaků hypoglykémie (např. palpitaci a
tachykardii). Pacient musí být poučen o nutnosti sledovat hladinu krevního cukru, zvláště na začátku
léčby.
Lidokain (i.v.)
Byly popsány interakce s propranololem, metoprololem a nadololem. Bylo popsáno zvýšení plazmatické
koncentrace lidokainu s možným zvýšením neurologických a srdečních nežádoucích účinků (díky
sníženému metabolismu lidokainu v játrech). Dávka lidokainu by měla být upravena. Pokud je to možné,
měla by být během léčby beta-blokátory a po jejím přerušení sledována plazmatická koncentrace
lidokainu a prováděno klinické a elektrokardiografické sledování.
Kontrastní látky obsahující jód
V případech šoku nebo hypotenze z důvodů aplikace kontrastních látek obsahujících jód beta-blokátory
způsobují snížení kardiovaskulárních kompenzačních reakcí. Pokud je to možné, léčba beta-blokátory
má být přerušena před radiografickým kontrastním vyšetřením. Pokud je nezbytná léčba beta-blokátory
bez přerušení, vyšetření má být provedeno jen s možností zajištění na jednotce intenzívní péče.
Centrální antihypertenziva (klonidin, methyldopa, guanfacin, moxonidin, rilmenidin)
Významné zvýšení krevního tlaku v případě náhlého přerušení léčby centrálním antihypertenzivem.
Vyvarujte se náhlého ukončení léčby centrálním antihypertenzivem. Taková kombinace má být použita
za klinického sledování.
Léky, které pravděpodobně způsobí torsade de pointes
Zvýšené riziko poruch komorového rytmu, zejména torsade de pointes. Taková kombinace má být
použita za klinického sledování a monitorování EKG.

Kombinace, které je třeba zvážit
Nesteroidní antiflogistika
Snížení antihypertenzního účinku (inhibice vasodilatačních prostaglandinů nesteroidními antiflogistiky)
a hromadění vody a sodíku u derivátů pyrazolonu.
Blokátory kalciového kanálu (dihydropyridiny, jako je amlodipin, barnidipin, klevidipin, felodipin,
isradipin, lacidipin, lerkanidipin, manidipin, nikardipin, nifedipin, nimodipin, nitrendipin)
Hypotenze, srdeční selhání u pacientů s latentním nebo neléčeným srdečním selháním (negativně
ionotropní efekt dihydropyridinů in vitro lišící se podle přípravku a pravděpodobně zvyšující negativně
ionotropní účinek beta-blokátorů).
Léky vyvolávající posturální hypotenzi ((tricyklická) antidepresiva příbuzná s imipraminem,
neuroleptika, nitráty, inhibitory fosfodiesterázy typu 5, urologické alfa-blokátory, agonisté dopaminu,
levodopa)
Zvýšení antihypertenzního účinku a riziko posturální (ortostatické) hypotenze (aditivní účinek)
Kortikosteroidy a tetrakosaktidy
Snížení antihypertenzního účinku (retence vody a sodíku působením kortikosteroidů)

Meflochin
Riziko bradykardie (aditivní účinek včetně bradykardie)
Sympatomimetika
Riziko snížení účinku beta-blokátorů
Dipyridamol (i.v.)
Zvýšení antihypertenzního účinku

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Teratogenita: Studie na zvířatech neprokázaly teratogenní účinek. U lidí nebyly hlášeny žádné
teratogenní účinky. Beta-blokátory snižují placentární perfúzi, což může vést k intrauterinní smrti plodu,
porodu mrtvého dítěte, potratům a předčasným porodům. Navíc se mohou u plodu vyskytnout nežádoucí
účinky (zejména hypoglykémie a bradykardie).
Novorozenci: U matek léčených beta-blokátory přetrvává jejich působení u novorozenců několik dnů
po narození. Existuje zvýšené riziko srdečních a plicních komplikací v postnatálním období. Pokud se
u novorozence vyskytne srdeční selhání, je nutná hospitalizace na jednotce intenzivní péče (viz bod 4.9)
a nesmí se podávat plazmaexpandery (riziko akutního edému plic). Rovněž byly hlášeny bradykardie,
respirační obtíže a hypoglykémie. Doporučuje se, aby novorozenci byli pečlivě sledováni (srdeční
frekvence, glykémie) na neonatologické jednotce intenzivní péče během prvních tří až pěti dnů po
porodu.
Použití betaxololu během těhotenství není doporučeno, pokud terapeutický zisk nepřevažuje možná
rizika.

Kojení
Betaxolol je vylučován do mateřského mléka. Nebezpečí vzniku bradykardie a hypoglykémie u kojenců
nebylo hodnoceno, kojení proto není během léčby doporučeno.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neexistují žádné studie hodnotící vliv betaxololu na schopnost řídit motorová vozidla.
Při řízení motorových vozidel a obsluze strojů je však třeba vzít v úvahu občasný výskyt závratí a únavy.

4.8 Nežádoucí účinky

Četnost výskytu níže uvedených nežádoucích účinků je definována takto: velmi časté (≥1/10), časté
(≥1/100, <1/10), méně časté (≥1/1000, <1/100), vzácné (≥1/10000, <1/1000), velmi vzácné (<1/10000),
není známo (z dostupných údajů nelze určit). V každé skupině jsou nežádoucí účinky seřazeny podle
klesající četnosti.

Poruchy metabolismu a výživy
Velmi vzácné: hypoglykemie, hyperglykemie

Psychiatrické poruchy
Časté: astenie, nespavost

Vzácné: deprese
Velmi vzácné: halucinace, zmatenost, noční můry

Poruchy nervového systému
Časté: závratě, bolest hlavy
Velmi vzácné: distální parestézie
Není známo: letargie

Poruchy oka
Vzácné: suché oko
Velmi vzácné: rozmazané vidění, postižení zraku

Srdeční poruchy
Časté: bradykardie včetně závažné bradykardie
Vzácné: srdeční selhání, pokles krevního tlaku nebo zpomalení AV vedení nebo rozvinutí existujícího
AV bloku
Není známo: sinusová zástava u predisponovaných pacientů (např. starší pacienti nebo pacienti
s preexistující bradykardií, dysfunkcí sinusového uzlu nebo atrioventrikulární blokádou)

Cévní poruchy
Časté: studené končetiny
Vzácné: Raynaudův fenomén, zhoršení existující intermitentní klaudikace

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Vzácné: bronchospasmus

Gastrointestinální poruchy
Časté: gastralgie, průjem, nauzea a zvracení

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Vzácné: různé typy kožních reakcí včetně propuknutí psoriázy nebo zhoršení psoriázy (viz bod 4.4)
Není známo: kopřivka, svědění, hyperhidróza

Poruchy reprodukčního systému a prsu
Časté: impotence

Vyšetření

Ve vzácných případech byl zaznamenán výskyt antinukleárních protilátek vzácně doprovázený
klinickými příznaky jako systémový lupus erythematodes. Příznaky ustupují při přerušení léčby.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky předávkování jsou bradykardie, hypotenze, bronchospazmus a akutní srdeční selhání.
V případech bradykardie nebo výrazného snížení krevního tlaku by mělo být podána následující léčba:
• atropin, 1–2 mg i.v.
• glukagon 1 mg, opakovaně podle potřeby
• dále v případě nutnosti isoprenalin 25 mikrogramů pomalou injekcí nebo dobutamin v dávce 2,10 mikrogramů/kg/min
Při srdečním selhání u novorozenců matek léčených beta-blokátory by měla být podána následující
léčba:
• glukagon 0,3 mg/kg
• hospitalizace na novorozenecké jednotce intenzivní péče
• isoprenalin a dobutamin: prodloužená terapie obvykle vysokými dávkami vyžadujícími
specializované sledování

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Beta-blokátory, selektivní, ATC kód: C07ABBetaxolol je kardioselektivní blokátor beta-adrenoreceptorů. Léčivá látka je charakterizována
dlouhodobým účinkem, absencí vnitřní sympatomimetické aktivity, slabým membrány stabilizujícím
účinkem a nízkou rozpustností v tucích. Betaxolol indukuje snížení tlaku v temeni (parietal pressure),
prodloužení doby diastolického plnění (diastolická prolongace) a snížení spotřeby kyslíku myokardem.
Tyto účinky jsou spojeny s mírným negativně inotropním a dromotropním efektem. Betaxolol také
snižuje hladiny reninu a aldosteronu, čímž ovlivňuje odpor periferních tepen.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se betaxolol absorbuje rychle a úplně. Efekt prvního průchodu játry je velmi nízký.
Biologická dostupnost je vysoká, kolem 85 % a vede k malým inter- a intraindividuálním výkyvům
koncentrace v krvi v průběhu dlouhodobé léčby. Čas k dosažení maximální plazmatické koncentrace

(Tmax) je asi 3 hodiny. Asi 50 % betaxololu se váže na plazmatické proteiny; riziko lékových interakcí
je proto omezené.

Distribuce
Distribuční objem je asi 6 l/kg.

Biotransformace
V organizmu se většina betaxololu metabolizuje na inaktivní metabolity. Aktivní metabolity jsou také
kardioselektivní.

Eliminace
Jen 10–15 % se vylučuje močí v nezměněné formě. Poločas eliminace je 15–20 hodin, což umožňuje
podávání jednou denně.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Dlouhodobé podávání několika živočišným druhům prokázaly, že betaxolol je dobře tolerován a má
široký rozsah terapeutické bezpečnosti.
V předklinických studiích nebyla prokázána mutagenita ani kancerogenita.
Studie na zvířatech neprokázaly teratogenní účinek betaxololu. U lidí není k dispozici dostatek údajů.
Nebyly nalezeny důkazy o možném teratogenním potenciálu betaxololu u lidí.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek
Jádro tablety
Mikrokrystalická celulosa
Monohydrát laktosy
Sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A)
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Magnesium-stearát

Potahová vrstva tablety
Polyvinylalkohol
Oxid titaničitý (E171)
Mastek
Lecithin
Xanthanová klovatina


6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti
roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

6.5 Druh obalu a obsah balení
10 tablet v PVC/Al blistru. Krabička po 30, 50 a 100 tabletách.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

MEDOCHEMIE Ltd., 1-10 Constantinoupoleos Street, 3011 Limassol, Kypr
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA
58/618/08-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 5. 11. Datum posledního prodloužení registrace: 26. 6. 10. DATUM REVIZE TEXTU
26. 5.