Tegretol cr 400
Farmakoterapeutická skupina: Antiepileptika, antikonvulsiva, ATC kód: N03AFAntiepileptický, neurotropní, psychotropní derivát dibenzazepinu.
Mechanismus účinku
Mechanismus působení léčivé látky přípravku Tegretol CR, karbamazepinu, není zcela objasněn.
Karbamazepin stabilizuje hyperexcitované nervové membrány, zabraňuje opakovaným neuronálním výbojům
a snižuje synaptické rozšiřování excitačních impulsů. Blokáda napětí senzitivních sodíkových kanálků může
být jedním z hlavních nebo dokonce hlavním primárním mechanismem působení karbamazepinu.
Farmakodynamické účinky
Výše zmíněné účinky, stejně jako tlumivý vliv karbamazepinu na přeměnu katecholaminů a uvolňování
glutamátu, by mohly být důsledkem tohoto primárního efektu. Zatímco snížení uvolňování glutamátu a
stabilizace neuronálních membrán může být zodpovědná za antiepileptický efekt, brzdící vliv na obrat
dopaminu a noradrenalinu by mohl být zodpovědný za antimanické vlastnosti karbamazepinu.
Klinická účinnost a bezpečnost
Do spektra antiepileptického působení přípravku Tegretol CR patří parciální nebo generalizované křeče s nebo
bez sekundární generalizace, generalizované tonicko-klonické záchvaty nebo jejich smíšené formy.
Klinické studie uvádějí, že Tegretol CR podávaný jako monoterapie pacientům s epilepsií, zvláště dětem a
adolescentům, má psychotropní působení, včetně pozitivního vlivu na symptomy úzkosti a deprese a
způsobuje pokles dráždivosti a agresivity. Pokud se týče kognitivní a psychomotorické výkonnosti, uvádějí
některé studie neprůkazné nebo negativní výsledky závisející také na velikosti podané dávky. V jiných
studiích byl naopak pozorován příznivý vliv na pozornost, kognitivní výkonnost a paměť.
Jako neurotropní látka je Tegretol CR klinicky účinný při řadě neurologických poruch. Při idiopatické
neuralgii trigeminu zabraňuje paroxyzmálním záchvatům bolesti u idiopatické a sekundární neuralgie
trigeminu; navíc je používán k úlevě od neuralgických bolestí za různých podmínek včetně tabes dorsalis,
posttraumatických parestezií, postherpetických neuralgií; při syndromu odnětí alkoholu zvyšuje snížený
křečový práh a zlepšuje karenční příznaky (např. hyperexcitabilitu, třes, zhoršenou chůzi); u diabetes insipidus
centralis snižuje Tegretol CR objem moče a zmírňuje pocit žízně.
Ukázalo se, že jako psychotropní látka je Tegretol CR klinicky účinný při afektivních poruchách, tj. při léčbě
mánie, prevenci afektivních bipolárních poruch, pokud je podáván buď jako monoterapie nebo v kombinaci s
velkými trankvilizéry, antidepresivy nebo lithiem, je účinný u schizoafektivních poruch a excitovaných
manických stavů v kombinaci s jinými neuroleptiky.