Cosopt

Farmakoterapeutická skupina: Antiglaukomatika a miotika – betablokátory – timolol, kombinace
ATC kód: S01ED
Mechanismus účinku

Přípravek Cosopt sestává ze dvou složek: dorzolamid-hydrochloridu a timolol−maleinátu. Každá
z těchto dvou složek snižuje zvýšený nitrooční tlak omezením tvorby komorové vody; ale dochází
k tomu různým mechanismem účinku.

Dorzolamid−hydrochlorid je účinný inhibitor lidské karboanhydrázy II. Inhibice karboanhydrázy
v ciliárních procesech oka snižuje sekreci komorové tekutiny, pravděpodobně zpomalením tvorby

hydrogenuhličitanových iontů s následným snížením transportu sodíku a tekutin. Timolol−maleinát je
neselektivním blokátorem betaadrenergních receptorů. Přesný mechanismus účinku timolol−maleinátu
při snižování nitroočního tlaku nebyl dosud stanoven, i když studie s použitím fluoresceinu
a tonografické techniky naznačují, že hlavním účinkem by mohla být omezená tvorba komorové vody.
V některých studiích však bylo pozorováno i mírné zvýšení odtoku komorových tekutin.
Kombinovaný účinek těchto dvou látek vede k většímu snížení nitroočního tlaku než při samostatné
aplikaci každé složky.

Po lokální aplikaci snižuje tento léčivý přípravek zvýšený nitrooční tlak bez ohledu na to, zda souvisí
nebo nesouvisí s glaukomem. Zvýšený nitrooční tlak je hlavním rizikovým faktorem v patogenezi
postižení očních nervů a glaukomatózní ztráty zorného pole. Tento léčivý přípravek snižuje nitrooční
tlak bez běžných nežádoucích účinků miotik, jako jsou noční slepota, akomodační spasmus a pupilární
konstrikce.

Farmakodynamické účinky

Klinické účinky
Byly provedeny klinické studie v délce až 15 měsíců s cílem srovnat účinek přípravku Cosopt
v dávkování dvakrát denně (ráno a před spaním) na snížení nitroočního tlaku s odděleně a v kombinaci
podávaným 0,5% timololem a 2,0% dorzolamidem pacientům s glaukomem nebo oční hypertenzí, u
kterých byla v těchto klinických studiích souběžná léčba považována za vhodnou. To zahrnovalo jak
neléčené pacienty, tak pacienty nedostatečně léčené timololem v monoterapii. Před zařazením do
studie byla většina pacientů léčena lokálními betablokátory v monoterapii. V analýze kombinovaných
studií byl účinek přípravku Cosopt 2 x denně na snižování nitroočního tlaku větší než při monoterapii
buď 2% dorzolamidem 3  denně nebo 0,5% timololem 2 x denně. Účinek přípravku Cosopt 2 x denně
na snižování nitroočního tlaku se rovnal účinku současné aplikace dorzolamidu 2 x denně a timololu
 denně. Účinek přípravku Cosopt 2 x denně na snižování nitroočního tlaku byl prokázán při měření
v různých časových bodech přes den, přičemž tento účinek se zachoval v průběhu dlouhodobého
podávání.

Pediatrická populace

Byla provedena tři měsíce trvající kontrolovaná klinická studie, jejímž primárním cílem bylo
zdokumentování bezpečnosti 2% očního roztoku dorzolamid−hydrochloridu u dětí mladších 6 let.
V této studii byl v otevřeném uspořádání přípravek Cosopt podáván 30 pacientům ve věku méně než
let ale více nebo rovno než 2 roky, jejichž nitrooční tlak nebyl pomocí monoterapie dorzolamidem
nebo timololem odpovídajícím způsobem zvládán. Účinnost nebyla u těchto pacientů hodnocena.
U této malé skupiny pacientů bylo podávání přípravku Cosopt dvakrát denně obecně dobře snášeno,
přičemž 19 pacientů dokončilo celou léčebnou kúru a 11 pacientů léčbu vysadilo kvůli chirurgickému
zákroku, změně medikace nebo z jiných důvodů.