Calciferol bbp

Farmakoterapeutická skupina: Vitamin D a analoga, ergokalciferol
ATC kód: A11CC
Ergokalciferol vzniká působením ultrafialového záření na fungální steroid, ergosterol. Velmi malé
množství ergokalciferolu se nachází přirozeně v potravě, nicméně ergokalciferol je nejpohotovějším
zdrojem vitaminu D. Ergokalciferol je prakticky nerozpustný ve vodě, snadno rozpustný v ethanolu a
v etheru, dobře rozpustný v mastných olejích.

Mechanismus účinku

Fyziologický význam ergokalciferolu spočívá v regulaci homeostázy vápníku a fosforu. Tento účinek
je zajištěn působením na tři základní cílové tkáně: tenké střevo, kost a ledviny.
Tenké střevo: ergokalciferol reguluje vstřebávání vápníku, a to v proximální části tenkého střeva
ovlivněním permeability enterocytů a ovlivněním intracelulárního transportu vápníku basolaterální
membránou do extracelulární tekutiny. V proximální části tenkého střeva existují nejméně dva aktivní
transportní systémy pro vápník, závislé na ergokalciferolu. V distální části tenkého střeva ovlivňuje
ergokalciferol též aktivní transport vápníku a vedle toho též moduluje pasivní transport vápníku, který
v této oblasti střeva probíhá dle koncentračního spádu.
Kost: přesný mechanismus působení ergokalciferolu na kost není dosud znám. Ovlivňuje kostní
resorbci a proliferaci makrofágů a aktivitu osteoblastů v zóně mineralizace. Osteoblasty mají
receptory pro ergokalciferol, které řídí jejich diferenciaci a další funkce.
Ledviny: ergokalciferol spolu s parathormonem regulují transport vápníku v distálním tubulu.
Přibližně 80 % vápníku z primární moči je reabsorbováno prostřednictvím mechanismů
ovlivňovaných ergokalciferolem a parathormonem. Mechanismus působení ergokalciferolu je
podobný jako v tenkém střevě.
Mechanismus účinku vitaminu D (ergokalciferolu) na molekulární úrovni spočívá v jeho vazbě na
specifický receptor pro „vitamin D“ lokalizovaný v jádře buněk. Tento receptor patří do skupiny
„steroidních jaderných“ receptorů. Po vazbě dochází k transkripci z oblastí genů regulovaných
vitaminem D (homeostáza minerálů, metabolismus vitaminu D, energetický metabolismus organismu,
buněčná diferenciace a proliferace, onkogeny, růstové faktory a řada dalších).