Flector rapidcaps

Absorpce
Diklofenak podávaný ve formě epolaminové soli se rychle vstřebává. Maximální koncentrace v
plazmě (průměr ± SD) 1129,01 ± 433,60 ng/ml diklofenaku jsou dosaženy přibližně 30 minut (střední
hodnota) po požití.

Diklofenak podávaný perorálně podléhá výraznému účinku prvního průchodu játry. Farmakokinetické
chování se při opakovaném podávání nemění. Při dodržování doporučených intervalů dávkování
nedochází ke kumulaci.

Distribuce
Diklofenak se silně váže na plazmatické bílkoviny (> 99 %), zatímco epolamin se váže jen slabě
(< 6 %).
Diklofenak se rozšiřuje v synoviální tekutině, kde jsou maximální koncentrace naměřeny od 2 do hodin po maximální koncentraci v plazmě. Zdánlivý poločas eliminace ze synoviální tekutiny je mezi
a 6 hodinami.
Diklofenak se vylučuje v malém množství do mateřského mléka, ale údaje o epolaminu neexistují.

Biotransformace
Diklofenak je metabolizován rychle a téměř beze zbytku, podstatně v játrech. Lék podléhá extenzivní
hydroxylaci a následné konjugaci.

Epolamin je intenzivně metabolizován jako N-oxid epolaminu.

Eliminace
Exkrece diklofenaku probíhá, jak močí, tak stolicí. Méně než 1 % léčivé látky je vyloučeno
v nezměněné formě močí. Přibližně 60 % podaného množství je eliminováno v podobě metabolitů
močí; zbytek je eliminován stolicí.
Poločas eliminace nezměněného diklofenaku z plazmy je kolem 1 až 2 hodin. Celková plazmatická
clearance je přibližně 263 ml/minutu.
Epolamin je primárně eliminován v podobě metabolitů (93 % množství) močí. Poločas eliminace N-
oxidu epolaminu je mezi 6 a 8 hodinami.

Linearita/nelinearita
Kinetika diklofenaku je lineární v intervalu dávek od 12,5 mg do 150 mg.

Zvláštní populace
Nebyly pozorovány žádné relevantní rozdíly v absorpci, metabolismu ani exkreci léku v závislosti na
věku. Farmakokinetické parametry se s věkem nemění.
U pacientů trpících renálním poškozením nelze usuzovat z kinetiky po podání jednotlivé dávky na
kumulaci nezměněné léčivé látky při aplikaci v obvyklém režimu dávkování. Při clearanci kreatininu
nižší než 10 ml/min jsou vypočtené plazmatické hladiny hydroxymetabolitů v ustálenémm stavu
zhruba 4krát vyšší než u normálních subjektů. Metabolity jsou však nakonec odstraněny žlučí.
U pacientů s chronickou hepatitidou nebo nedekompenzovanou cirhózou jsou kinetika a metabolismus
diklofenaku stejné jako u pacientů bez onemocnění jater.


Stránka 11 z