Інформація про наркотики не доступна в обраній мові, відображається оригінальний текст

Dorzolamide farmaprojects


Na rozdíl od perorálních inhibitorů karboanhydrázy může lokální podání dorzolamid-hydrochloridu
zajistit působení léku přímo v oku v podstatně nižších dávkách, a proto s menší systémovou expozicí.
Při klinických studiích to vedlo ke snížení nitroočního tlaku, aniž by se porušila acidobazická
rovnováha nebo aniž by nastaly změny elektrolytů charakteristické pro léčbu perorálně podávanými
inhibitory karboanhydrázy.

Při lokálním podání proniká dorzolamid do systémové cirkulace. Aby se určila schopnost systémové
inhibice karboanhydrázy po lokální aplikaci, byla měřena koncentrace léčivé látky a metabolitu
v erytrocytech a v plazmě a také inhibice karboanhydrázy v erytrocytech. Při dlouhodobém podávání
se dorzolamid hromadí v erytrocytech v důsledku selektivní vazby na KA II, zatímco koncentrace
volného léku v plazmě se udržují extrémně nízké. Z mateřské látky vzniká jediný N-desethyl-
metabolit inhibující KA II méně účinně než mateřská látka, ale také inhibující méně aktivní izoenzym
(KA I). Metabolit se rovněž hromadí v erytrocytech, kde se váže hlavně na KA I. Dorzolamid se mírně
váže na plazmatické proteiny (přibližně 33 %). Dorzolamid se vylučuje především močí v nezměněné
formě, jeho metabolit se též vylučuje močí. Po vysazení se dorzolamid vyplavuje z erytrocytů
nelineárně, což vede nejdřív k rychlému snížení koncentrace a pak pomalejší eliminační fázi s
poločasem asi 4 měsíce.

Jestliže se dorzolamid podával perorálně tak, aby byla simulována maximální systémová expozice po
dlouhodobé lokální aplikaci do oka, dosáhlo se ustáleného stavu během 13 týdnů. V ustáleném stavu
se v plazmě nevyskytoval prakticky žádná volná léčivá látka ani její metabolit; inhibice KA
v erytrocytech byla menší než inhibice, u které se předpokládá, že je nezbytná pro farmakologický
účinek na funkci ledvin a dýchání. Podobné farmakokinetické výsledky byly zjištěny po dlouhodobé
lokální aplikaci dorzolamidu.

Někteří starší pacienti s poruchou funkce ledvin (odhadovaná clearance CrCl 30–60 ml/min) však
vykazovali vyšší koncentraci metabolitu v erytrocytech; nicméně žádné významné rozdíly v inhibici
karboanhydrázy ani žádné klinicky významné nežádoucí účinky nebylo možno přisuzovat přímo
tomuto zjištění.

Dorzolamide farmaprojects

Вибір продуктів у нашій пропозиції від нашої аптеки
 
Lekarna.cz
В наявності | Доставка від 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
В наявності | Доставка від 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
В наявності | Доставка від 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
В наявності | Доставка від 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
В наявності | Доставка від 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
В наявності | Доставка від 29 CZK
48 CZK
 
Lekarna.cz
В наявності | Доставка від 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
В наявності | Доставка від 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
В наявності | Доставка від 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
В наявності | Доставка від 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
В наявності | Доставка від 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
В наявності | Доставка від 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
В наявності | Доставка від 29 CZK
60 CZK
 
Lekarna.cz
В наявності | Доставка від 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
В наявності | Доставка від 29 CZK
299 CZK
 
Drmax.cz
В наявності | Доставка від 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
В наявності | Доставка від 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
В наявності | Доставка від 79 CZK
99 CZK
 
Drmax.cz
В наявності | Доставка від 79 CZK
105 CZK

Про проект

Безкоштовно доступний некоммерческий проект для порівняння ліків на рівні взаємодії, побічних ефектів, а також цін на ліки та їх альтернативи

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Мови

Czech English Slovak

Більше інформації