İlaç detayları seçilen dilde mevcut değildir, orijinal metin görüntülenir

Temozolomide glenmark


TMZ se spontánně hydrolyzuje při fyziologickém pH primárně na aktivní látku 3-metyl-
(triazen-1- yl)imidazol-4-karboxamid (MTIC). MTIC se spontánně hydrolyzuje na 5-amino-
imidazol-4- karboxamid (AIC), známý meziprodukt biosyntézy purinů a nukleových kyselin a
na methylhydrazin, o kterém se předpokládá, že je aktivní alkylační látkou. Předpokládá se,
že cytotoxicita MTIC je primárně způsobena alkylací DNA zejména na pozicích guaninu O6 a
N7. Expozice MTIC a AIC je ~ 2,4 %, respektive 23 % v poměru k AUC TMZ. In vivo byl
t1/2 MTIC podobný jako pro TMZ, 1,8 hodin.

Absorpce

Po perorálním podání dospělým pacientům se TMZ rychle absorbuje a vrcholné koncentrace
dosahuje již za 20 minut po podání (střední doba je mezi 0,5 a 1,5 hodiny). Po perorálním

podání 14C-značeného TMZ byla průměrná fekální exkrece 14C v průběhu 7 dnů po podání
dávky 0,8 %, což svědčilo o úplné absorpci.

Distribuce

TMZ vykazuje nízkou vazebnou afinitu k proteinům (10 % až 20 %) proto se neočekává, že
by interagoval s látkami s vysokou vazebnou afinitou k proteinům. PET studie u lidí a
preklinické údaje ukazují, že TMZ rychle prostupuje hematoencefalickou bariérou a je
přítomný v mozkomíšním moku. Průnik do mozkomíšního moku (CSF) byl potvrzen u
jednoho pacienta; expozice CSF na základě AUC TMZ byla přibližně 30 % plazmatické
expozice, což odpovídá údajům u zvířat.

Eliminace

Plazmatický poločas (t1/2) je přibližně 1,8 hodin. Hlavní cesta eliminace 14C je ledvinami.
Po perorálním podání se objevuje přibližně 5 až 10 % dávky v nezměněné podobě v moči
v průběhu 24 hodin a zbytek se vylučuje ve formě temozolomidové kyseliny,
5aminoimidazol-4-karboxamidu (AIC) nebo neidentifikovaných polárních metabolitů.
Plazmatické koncentrace vzrůstají v závislosti na velikosti dávky. Plazmatická clearance,
distribuční objem a poločas jsou na velikosti dávky nezávislé.

Zvláštní skupiny pacientů

V analýze populační farmakokinetiky TMZ bylo zjištěno, že plazmatická clearance TMZ
nezávisí na věku, renální funkci nebo kouření. V oddělené farmakokinetické studii byly
plazmatické farmakokinetické profily u pacientů s mírnou až střední jaterní dysfunkcí stejné
jako profily u pacientů s normální funkcí jater. U dětských pacientů byla AUC větší než u
dospělých; nicméně maximální tolerovaná dávka (MTD) činila 1 000 mg/m2 na jeden cyklus
jak u dětí, tak u dospělých.

Temozolomide glenmark

Eczanemizden sunduğumuz ürünlerden ürün seçimi
 
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
1 790 CZK
 
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
199 CZK
 
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
609 CZK
 
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
135 CZK
 
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
609 CZK
 
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
499 CZK
 
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
435 CZK
 
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
15 CZK
 
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
309 CZK
 
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
155 CZK
 
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
39 CZK
 
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
99 CZK
 
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
145 CZK
 
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
85 CZK

Proje hakkında

İlaç etkileşimleri, yan etkiler ve ilaç fiyatları ile alternatifleri arasında laik ilaç karşılaştırmaları amacıyla serbestçe kullanılabilen ticari olmayan bir proje

duujjil

Czech English Slovak

Daha fazla bilgi