İlaç detayları seçilen dilde mevcut değildir, orijinal metin görüntülenir

Rosumop


Absorpce: Maximální plasmatické koncentrace rosuvastatinu po perorálním podání je dosaženo za
hodin. Absolutní biologická dostupnost je asi 20 %.

Distribuce: Rosuvastatin se do značné míry vychytává v játrech, primárním místě biosyntézy
cholesterolu a clearance LDL-C. Distribuční objem cholesterolu je asi 134 l. Přibližně 90 %
rosuvastatinu se váže na plazmatické bílkoviny, především albumin.

Biotransformace: Rosuvastatin je částečně metabolizován (asi 10 %). Studie in vitro zaměřené na
metabolismus s použitím lidských hepatocytů ukazují, že rosuvastatin je slabým substrátem pro
cytochrom P450. Hlavním zúčastněným isoenzymem je CYP2C9, v menší míře 2C19, 3A4 a 2D6.
Hlavní identifikované metabolity jsou N-desmetylmetabolit a lakton. N-desmetylmetabolit je přibližně
o 50 % méně účinný ve srovnání s rosuvastatinem, lakton je považován za klinicky neúčinný. Inhibici
HMG-CoA reduktázy v cirkulaci lze z více než 90 % vysvětlit aktivitou rosuvastatinu.

Eliminace: Přibližně 90 % rosuvastatinu se vyloučí v nezměněné formě stolicí (ve formě
absorbovaného a neabsorbovaného léčiva) a zbytek močí. Přibližně 5 % se vylučuje v nezměněné
formě močí. Poločas eliminace je asi 19 hodin. Poločas eliminace se nemění s rostoucí dávkou
přípravku. Geometrický průměr hodnoty plazmatické clearance je přibližně 50 l/hod (koeficient
variability 21,7 %). Podobně jako u jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy zahrnuje hepatální
absorpce rosuvastatinu membránový přenašeč OATP-C. Tento přenašeč je důležitý pro jaterní
eliminaci rosuvastatinu.

Linearita: Systémová expozice rosuvastatinu se zvyšuje v závislosti na dávce. Po podání
opakovaných denních dávek nebyly pozorovány změny ve farmakoterapeutických parametrech.

Zvláštní populace

Věk a pohlaví: Věk a pohlaví nemá vliv na farmakokinetiku rosuvastatinu u dospělých. Expozice u
dětí a dospívajících s heterozygotní familiární hypercholesterolémií se zdá být podobná nebo nižší než
u dospělých s dislipidemií (viz odstavec „Pediatrická populace“ níže).

Rasa: Farmakokinetické studie ukázaly přibližně dvojnásobné zvýšení střední hodnoty AUC a Cmax
u asijského etnika (Japonci, Číňané, Filipínci, Vietnamci a Korejci) ve srovnání s kavkazským
etnikem. Indové mají přibližně 1,3násobné zvýšení střední hodnoty AUC a Cmax. Populační
farmakokinetická analýza neodhalila klinicky relevantní rozdíly ve farmakokinetice mezi kavkazským
a černým etnikem.

Porucha funkce ledvin: V klinickém hodnocení u pacientů s různým stupněm poruchy funkce ledvin
bylo zjištěno, že mírná až středně závažná renální insuficience neměla vliv na plazmatické
koncentrace rosuvastatinu. U pacientů s těžkou renální insuficiencí (Clcr < 30 ml/min) byl zjištěn
trojnásobný vzestup plazmatických koncentrací rosuvastatinu a devítinásobný vzestup koncentrací N-
desmetylmetabolitu ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Plazmatické koncentrace rosuvastatinu
v rovnovážném stavu u jedinců na hemodialýze byly přibližně o 50 % vyšší v porovnání se zdravými
dobrovolníky.

Porucha funkce jater: Ve studii u pacientů s různým stupněm jaterního poškození nebyla prokázána
zvýšená expozice rosuvastatinu u jedinců s Child-Pughovým skóre 7 a méně. U dvou jedinců s Child-
Pughovým skóre 8 a 9 byla systémová expozice rosuvastatinu nejméně dvojnásobná ve srovnání
s jedinci s nižším skóre. Nejsou žádné zkušenosti u pacientů s Child-Pughovým skóre vyšším než 9.

Genetický polymorfismus: Přeměny inhibitorů HMG-CoA reduktázy, včetně rosuvastatinu, zahrnují
OATP1B1 a BCRP transportní proteiny. U pacientů s SLCO1B1 (OATP1B1) a/nebo ABCG2 (BCRP)
genetickým polymorfismem existuje riziko zvýšené expozice rosuvastatinu. Individuální
polymorfismus SLCO1B1 c.521CC a ABCG2 c.421AA je spojen se zvýšením expozice (AUC)
rosuvastatinu ve srovnání s genotypy SLCO1B1 c.521TT nebo ABCG2 c.421CC. Tato specifická
genotypizace není součástí běžné klinické praxe. Pokud je však známo, že pacient patří k těmto
polymorfním typům, doporučuje se podávat nižší denní dávku přípravku Rosumop.

Pediatrická populace:
Dvě farmakokinetické studie s rosuvastatinem (podávaným v tabletách) u pediatrické populace s
heterozygotní familiární hypercholesterolemií ve věku 10-17 nebo 6-17 let (celkem 214 pacientů)
prokázaly, že expozice pediatrických pacientů se zdá být srovnatelná s expozicí dospělých pacientů
nebo je menší než expozice dospělých pacientů. Expozice rosuvastatinu byla predikovatelná s
ohledem na dávku a čas po dobu 2 roků.

Rosumop

Eczanemizden sunduğumuz ürünlerden ürün seçimi
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
60 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
299 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
105 CZK

Proje hakkında

İlaç etkileşimleri, yan etkiler ve ilaç fiyatları ile alternatifleri arasında laik ilaç karşılaştırmaları amacıyla serbestçe kullanılabilen ticari olmayan bir proje

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

duujjil

Czech English Slovak

Daha fazla bilgi