Strana 1 (celkem 10)
sp. zn. suklsa sp. zn. sukls236154/2022 a sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ibuprofen Aneos 400 mg potahované tablety


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje 400 mg ibuprofenu.

Pomocné látky se známým účinkem: hlinitý lak oranžové žluti (E110).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety
Popis přípravku: Kulaté, bikonvexní, oranžové, potahované tablety označené na jedné straně APO
400.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Ibuprofen je indikován k symptomatické léčbě zánětlivých a degenerativních kloubních onemocnění
jako je např. revmatoidní artritida nebo osteoartróza. Používá se při distorzi kloubů a zhmoždění
pohybového aparátu. Jako analgetikum-antipyretikum při horečnatých stavech a zánětlivých
onemocněních horních cest dýchacích, dále při bolestech zad, bolestech hlavy, bolestech zubů a
bolestivé menstruaci.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dospělí a dospívající (věkový rozsah ≥12 let až < 18 let)
U kloubních onemocnění se doporučuje dávkování v rozsahu 1,2 - 2,4 g denně, rozděleně podle
závažnosti onemocnění a reakce pacienta na léčbu. Dávka 2,4 g denně nemá být překročena. U
zánětlivých forem se podávají dávky vyšší; revmatoidní artritida vyžaduje vyšší dávkování než
osteoartróza.
U dysmenorey se podává 400 mg perorálně opakovaně po 4 - 6 hodinách.
Jako analgetikum antipyretikum se podává obvykle 400 mg ibuprofenu (1 tableta přípravku) 1 až 3krát
denně s odstupem mezi jednotlivými dávkami nejméně 4 hodiny.

Objeví-li se gastrointestinální obtíže, doporučuje se podat tablety s malým množstvím potravy či zapít
mlékem.

Pokud je u dospívajících nutné podávat tento léčivý přípravek déle než 3 dny nebo pokud se zhorší
symptomy onemocnění, je třeba vyhledat lékaře.

Starší pacienti
U starších pacientů je dávkování stejné jako u ostatních dospělých, je však nutná zvýšená opatrnost
(viz bod 4.4)
Strana 2 (celkem 10)

Děti do 12 let
Přípravek Ibuprofen Aneos není vzhledem k velikosti jednotlivé dávky určen dětem do l2 let.

Pacienti se sníženou funkcí jater nebo ledvin
U pacientů se sníženou funkcí jater nebo ledvin je třeba zvýšené opatrnosti (viz bod 4.4).
Pro vydávání bez lékařského předpisu je maximální denní dávka omezena na l,2 g ibuprofenu.

Výskyt nežádoucích účinků lze minimalizovat podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu
nutnou k potlačení příznaků onemocnění (viz bod 4.4).

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1,
hypersenzitivita na kyselinu acetylsalicylovou a jiná nesteroidní antiflogistika projevující se jako
astma, urtikaria a jiné alergické reakce.
Anamnesticky gastrointestinální krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě nesteroidními
antirevmatiky.
Aktivní nebo anamnesticky rekurentní peptický vřed/hemoragie (dvě nebo více epizod prokázané
ulcerace nebo krvácení).
Poruchy hemokoagulace a hemopoézy.
Závažné srdeční selhání (třída IV dle NYHA).
Třetí trimestr těhotenství.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Přípravek Ibuprofen Aneos nemá být podáván společně s jinými nesteroidními antirevmatiky včetně
selektivních inhibitorů cyklooxygenázy.
Výskyt nežádoucích účinků může být snížen podáváním nejnižší účinné dávky po co nejkratší dobu
nutnou ke zlepšení příznaků.

U starších pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích účinků, zejména gastrointestinálního krvácení a
perforací, které mohou být fatální (viz bod 4.8).
Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech
nesteroidních antirevmatik kdykoli během léčby, s varujícími příznaky ale i bez nich, i bez předchozí
anamnézy závažných gastrointestinálních příhod.
Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerací a perforací stoupá se zvyšující se dávkou přípravku, u
pacientů s anamnézou peptického vředu, zejména pokud byl komplikován krvácením nebo perforací (viz
bod 4.3) a u starších osob. Tito pacienti mají zahajovat léčbu nejnižší možnou dávkou.

U pacientů se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků, mezi něž patří i pacienti dlouhodobě léčení
acetylsalicylovou kyselinou v antiagregačních dávkách nebo jinými léky zvyšujícími
gastrointestinální riziko (viz dále a bod 4.5), je vhodné zvážit současné podávání protektivních látek
(např. misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy). Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity,
obzvláště ve starším věku, musí být poučeni, aby včas hlásili všechny neobvyklé gastrointestinální
příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), především na počátku léčby.

Obzvláštní opatrnost je doporučována u pacientů užívajících konkomitantní léčbu, která by mohla
zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení (např. orálně podávané kortikosteroidy, antikoagulancia jako
warfarin, SSRI nebo antiagregancia jako kyselina acetylsalicylová (viz bod 4.5)).
Pokud se během léčby přípravkem Ibuprofen Aneos objeví gastrointestinální vředy nebo krvácení, musí
být léčba ukončena.
Nesteroidní antirevmatika musí být podávána s opatrností pacientům s gastrointestinálními chorobami v
anamnéze (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože jejich stav se může touto léčbou zhoršit (viz
bod 4.8).
Strana 3 (celkem 10)

Při léčbě pacientů s anamnézou hypertenze a/nebo srdečního selhání je třeba zvýšené opatrnosti,
protože ve vztahu k léčbě nesteroidními antirevmatiky byly hlášeny případy retence tekutin a edémů.

Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, zvláště ve vysokých dávkách (2400 mg/den),
může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarktu myokardu
nebo cévní mozkové příhody). Epidemiologické studie nepoukazují na zvýšené riziko arteriálních
trombotických příhod při podávání nízkých dávek ibuprofenu (např. ≤ 1200 mg/den).

Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, kongestivním srdečním selháním (NYHA II-III), prokázanou
ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a/nebo cerebrovaskulárním
onemocněním mohou být léčeni ibuprofenem pouze po důkladném zvážení a je třeba se vyhnout
podávání vysokých dávek (2400 mg/den).

Obdobně je třeba zvážit zahájení dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory pro
kardiovaskulární choroby (např. hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření), zejména
pokud je nutné podávat vysoké dávky ibuprofenu (2400 mg/den).

Zvýšené opatrnosti je třeba u pacientů se sníženou funkcí jater a ledvin, u pacientů léčených
kumarinovými antikoagulancii, při systémovém lupus erytematodes a jiných onemocněních pojivové
tkáně (riziko aseptické meningitidy).
U rizikových pacientů, tj. s omezením funkce srdce a ledvin, léčených diuretiky či při dehydrataci
jakékoliv etiologie se doporučuje kontrola renálních funkcí. Objeví-li se poruchy vizu, zastřené vidění,
skotomy, poruchy barvocitu, je třeba přerušit léčbu. Při dlouhodobé terapii je vhodná kontrola
krevního obrazu a rutinní sledování jaterních funkcí. Při zhoršení jaterních funkcí v souvislosti
s podáváním ibuprofenu je vhodné terapii vysadit, poté obvykle dojde k normalizaci stavu. U pacientů
užívajících kumarinová antikoagulancia je vhodná častější kontrola hemokoagulačních parametrů.
Rovněž je vhodná občasná kontrola glykémie.

U dehydrovaných dospívajících existuje riziko poruchy funkce ledvin.

Nadměrné používání analgetik, může vést k trvalému poškození ledvin s rizikem renálního selhání
(analgetická nefropatie). Toto riziko může být zvýšeno při tělesném vyčerpání v důsledku ztráty solí a
dehydratace.

Závažné kožní reakce
V souvislosti s užíváním NSAID byly ojediněle hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly
fatální. Tyto reakce zahrnovaly exfoliativní dermatitidu, Stevensův-Johnsonův syndrom a toxickou
epidermální nekrolýzu (viz bod 4.8). Zdá se, že největší riziko těchto reakcí hrozí pacientům na
začátku terapie, protože k nástupu reakce dochází ve většině případků během prvního měsíce léčby.
V souvislosti s přípravky obsahujícími ibuprofen byl hlášen výskyt akutní generalizované
exantematózní pustulózy. Ibuprofen musí být vysazen při prvním výskytu symptomů závažných
kožních reakcí, jako je kožní vyrážka, slizniční léze nebo jakákoliv jiná známka hypersensitivity.

Plané neštovice mohou být výjimečně příčinou závažných komplikací postihujících kůži a měkké tkáně.
Podíl nesteroidních antiflogistik na zhoršení těchto infekcí nelze dosud vyloučit. Proto se doporučuje
nepodávat přípravek Ibuprofen Aneos při planých neštovicích.

Strana 4 (celkem 10)
Maskování symptomů základního infekčního onemocnění
Ibuprofen Aneos může maskovat symptomy infekčního onemocnění, což může vést k opožděnému
zahájení vhodné léčby a tím ke zhoršení průběhu infekce. Tato skutečnost byla pozorována u
bakteriální komunitní pneumonie a bakteriálních komplikací varicelly. Když se Ibuprofen Aneos
podává ke zmírnění horečky nebo bolesti související s infekčním onemocněním, doporučuje se sledovat
průběh infekce. V prostředí mimo nemocnici se má pacient poradit s lékařem, jestliže symptomy
onemocnění přetrvávají nebo se zhoršují.

U pacientů, kteří trpí sennou rýmou, nosními polypy či chronickou obstrukční plicní nemocí, existuje
zvýšené riziko alergických reakcí. Mohou se u nich vyskytnout astmatické záchvaty (tzv. alergické
astma), Quinckeho edém či kopřivka.
Opatrnosti je třeba u pacientů s anamnézou bronchiálního astmatu, protože u nich existuje zvýšené riziko
vzniku bronchospasmu.

Dlouhodobé užívání jednoho analgetika při bolestech hlavy může vyvolat jejich zhoršení. Při vzniku či
podezření na tento stav by léčba měla být ukončena. U pacientů, kteří často trpí bolestí hlavy při
pravidelném užívání léků proti bolesti hlavy je třeba vzít v úvahu diagnózu bolest hlavy v důsledku
nadměrného užívání léků.

Během léčby není vhodné pití alkoholických nápojů a kouření.

Přípravek Ibuprofen Aneos obsahuje hlinitý lak oranžové žluti (E110) a sodík
Azobarvivo hlinitý lak oranžové žluti (E110) může způsobit alergické reakce.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné potahované tabletě, to
znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.


4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při současném podávání ibuprofenu (zvláště ve vysokých dávkách) s antikoagulancii, např.
warfarinem, dochází k prodloužení protrombinového času a zvýšenému riziku krvácení.

Kyselina acetylsalicylová
Současné podávání ibuprofenu a kyseliny acetylsalicylové se obecně nedoporučuje vzhledem
k možnosti zvýšeného výskytu nežádoucích účinků.

Předklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Ačkoliv panuje
určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit možnost, že
pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky
kyseliny acetylosalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv
pravděpodobný (viz bod 5.1).

Fenobarbital zrychluje metabolizaci ibuprofenu; ibuprofen zvyšuje plazmatické hladiny lithia,
digoxinu a fenytoinu, zvyšuje toxicitu metotrexátu a baklofenu. Současné podání kortikoidů anebo
dalších nesteroidních antirevmatik zvyšuje riziko krvácení do GIT a riziko vzniku vředové choroby,
současné podávání antiagregačních látek nebo SSRI zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení (viz
bod 4.4).

Ibuprofen snižuje urikosurický účinek probenecidu a sulfinpyrazonu. Je možné snížení účinku diuretik
a antihypertonik. Současné podání kalium šetřících diuretik může vést k hyperkalémii. Při současném
podávání chinolonových antibiotik a nesteroidních antirevmatik se může zvýšit riziko vzniku křečí.
Zásahem ibuprofenu do syntézy prostaglandinů v ledvinách by mohlo dojít ke zvýšení nefrotoxicity
cyklosporinu. Při souběžném užívání ibuprofenu a takrolimu se zvyšuje riziko nefrotoxicity.

Strana 5 (celkem 10)
Existují důkazy o zvýšeném riziku hemartróz a hematomů u HIV-pozitivních pacientů s hemofilií,
kteří užívali souběžnou léčbu zidovudinem a ibuprofenem. Souběžná léčba cholestyraminem a
ibuprofenem vede k prodloužení a snížení (25%) absorpce ibuprofenu. Tyto léčivé přípravky mají být
podávány s odstupem nejméně jedné hodiny.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivňovat těhotenství a/nebo vývoj embrya nebo
plodu. Údaje z epidemiologických studií poukazují na zvýšené riziko potratu, a kardiálních
malformací a gastroschízy po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátcích těhotenství.
Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací bylo zvýšené z méně než 1% na přibližně 1,5%.
Riziko se zvyšuje s dávkou a délkou terapie. U zvířat ukázalo podávání inhibitorů syntézy
prostaglandinů zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a embryo-fetální letalitu. Navíc u zvířat, která
dostávala v průběhu organogeneze inhibitory syntézy prostaglandinů, byla popsaná zvýšená incidence
různých malformací, včetně kardiovaskulárních.
Od 20. týdne těhotenství může užívání ibuprofenu způsobit oligohydramnion v důsledku poruchy
funkce ledvin u plodu. K tomu může dojít krátce po zahájení léčby a po jejím ukončení tento stav
obvykle odezní. Kromě toho byly po léčbě ve druhém trimestru hlášeny případy konstrikce ductus
arteriosus, z nichž většina po ukončení léčby odezněla. Z těchto důvodů se nemá ibuprofen podávat
v průběhu prvního a druhého trimestru gravidity, pokud to není absolutně nutné. Pokud ibuprofen
užívá žena, která se snaží otěhotnět, nebo v průběhu prvního a druhého trimestru gravidity, má užívat
co nejnižší dávky po co nejkratší dobu. Při podávání ibuprofenu po dobu několika dnů od 20.
gestačního týdne je třeba zvážit předporodní monitorování z důvodu možného výskytu
oligohydramnia a konstrikce ductus arteriosus. V případě nálezu oligohydramnia nebo konstrikce
ductus arteriosus má být podávání ibuprofenu ukončeno.
V průběhu třetího trimestru gravidity mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit plod:
• kardiovaskulární toxicitě (předčasná konstrikce/uzávěr ductus arteriosus a pulmonární
hypertenze);
• renální dysfunkci, která může progredovat do poškození ledvin s oligo-hydroamnionem (viz
výše);

matku a novorozence na konci těhotenství:
• možnému prodloužení času krvácení, k antiagregačnímu účinku na trombocyty, který se může
vyskytnout i po velmi nízkých dávkách;
• inhibici kontrakcí dělohy vedoucích k opožděnému nebo prodlouženému porodu.

Proto je ibuprofen kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství.

Kojení
Ibuprofen a jeho metabolity přechází do mateřského mléka jen v zanedbatelném množství. Škodlivé
účinky na kojence nebyly pozorovány, obecně proto není nutné přerušit kojení během krátkodobého
užívání přípravku a za dodržení doporučené dávky.
Bezpečnost při opakovaném užívání nebyla stanovena.

Fertilita
Používání léků, které inhibují cyklooxygenázu/syntézu prostaglandinů, může z důvodu účinku na
ovulaci negativně ovlivnit ženskou fertilitu. Tento účinek je však reverzibilní a odezní po ukončení
terapie.
U žen, které mají problémy s početím nebo které jsou vyšetřovány pro infertilitu má být zváženo
přerušení podávání přípravku Ibuprofen Aneos.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Strana 6 (celkem 10)
Přípravek nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit motorová vozidla nebo
obsluhovat stroje. U některých jedinců však může ibuprofen vyvolat nežádoucí reakce jako jsou např.
závratě nebo bolesti hlavy. Pokud se tyto nežádoucí účinky vyskytnou, může být schopnost vykonávat
činnosti vyžadující zvýšenou pozornost negativně ovlivněna.

4.8 Nežádoucí účinky.

Ibuprofen Aneos může způsobit následující nežádoucí účinky (rozdělené do skupin podle terminologie
MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté ≥1/10; časté ≥1/100 až <1/10; méně časté
≥1/1000 až <1/100; vzácné ≥1/10 000 až <1/1000; velmi vzácné < 1/10 000); není známo (z
dostupných údajů nelze určit).

MedDRA třídy orgánových
systémů
Frekvence Typ nežádoucího účinku
Gastrointestinální poruchy velmi časté nauzea, zvracení, pálení žáhy, průjem, obstipace,
nadýmání
časté bolesti v epigastriu
vzácné gastritida, žaludeční vřed, duodenální vřed, krvácení
z GIT (melena, hematemeza), perforace
gastrointestinálního traktu
velmi vzácné ulcerózní stomatitida, exacerbace Crohnovy
choroby, exacerbace ulcerózní kolitidy
Abnormální klinické a
laboratorní nálezy nezařazené
jinde
velmi vzácné pokles krevního tlaku
Poruchy jater a žlučových
cest
vzácné poruchy jaterních funkcí (obvykle reverzibilní)
Poruchy krve a lymfatického
systému
velmi vzácné poruchy krvetvorby (neutropénie, agranulocytóza,
aplastická nebo hemolytická anémie,
trombocytopénie)
Poruchy srdce vzácné kardiální selhávání
velmi vzácné palpitace
Poruchy metabolismu a
výživy
velmi vzácné retence sodíku a tekutin
Cévní poruchy velmi vzácné hypertenze
Poruchy nervového systému méně časté závratě, bolesti hlavy
vzácné aseptická meningitis (zvl. u pacientů se systémovým
lupus erythematodes a u některých kolagenóz)
Psychiatrické poruchy velmi vzácné nespavost, deprese, emoční labilita
Poruchy ledvin a močových
cest
velmi vzácné cystitis, hematurie, poruchy ledvinných funkcí
včetně intersticiální nefritidy nebo nefrotického
syndromu
Oční poruchy vzácné poruchy vizu, poruchy percepce barev, toxická
amblyopie
Respirační, hrudní a
mediastinální poruchy
vzácné bronchospasmus (především u astmatiků)
Poruchy kůže a podkoží velmi vzácné bulózní reakce včetně Stevensova-Johnsonova
syndromu a toxické epidermální nekrolýzy
Strana 7 (celkem 10)
není známo hypersenzitivní syndrom s eozinofilií a
systémovými příznaky (DRESS syndrom), akutní
generalizovaná exantematózní pustulóza,
fotosenzitivní reakce
Poruchy imunitního systému vzácné hypersenzitivní reakce (horečka, raš, hepatotoxicita)
Celkové a jinde nezařazené
poruchy a lokální reakce po
podání
vzácné edémy

Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinální. Mohou se objevit peptické vředy,
perforace nebo gastrointestinální krvácení, někdy fatální, zejména u starších osob (viz bod 4.4).

V souvislosti s léčbou NSA byly hlášeny edémy, hypertenze a srdeční selhání.

Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (2400 mg
denně), může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarktu
myokardu nebo cévní mozkové příhody) (viz bod 4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Ibuprofen v dávce do 100 mg/kg tělesné hmotnosti je netoxický, v dávce nad 400 mg/kg tělesné
hmotnosti může způsobit závažnou intoxikaci: mohou vzniknout poruchy CNS - bolesti hlavy, závratě,
nystagmus, křeče, které se mohou vystupňovat až k bezvědomí. Dále se mohou objevit bolesti břicha,
nevolnost, zvracení. V případě závažné otravy může dojít k hypotenzi, zástavě dechu, cyanóze a k
rozvoji metabolické acidózy.
Terapie akutního předávkování: co nejdříve provést výplach žaludku s podáním aktivního uhlí a
projímadla či vyvolat dávicí reflex. Terapie je podpůrná a symptomatická - kontrola a úprava bilance
tekutin a elektrolytů, udržování funkcí respiračních a kardiovaskulárních, při křečích možno podat
diazepam, při hypotenzi plasmaexpandery, případně dopamin či norepinefrin. Forsírovaná diuréza a
hemodialýza se prokázaly neúčinnými, o hemoperfuzi nejsou údaje.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva, deriváty kyseliny
propionové, ATC kód: M01AE
Ibuprofen, derivát kyseliny propionové, je nesteroidní antirevmatikum s dobrým analgetickým,
protizánětlivým a antipyretickým účinkem. V nižších dávkách působí analgeticky, ve vyšších
protizánětlivě. Protizánětlivý účinek je dán inhibicí cyklooxygenázy s následnou inhibicí biosyntézy
prostaglandinů. Zánět je zmírňován snížením uvolňování mediátorů zánětu z granulocytů, bazofilů a
žírných buněk. Ibuprofen dále snižuje citlivost cév vůči bradykininu a histaminu, ovlivňuje produkci
lymfokinů v T lymfocytech a potlačuje vazodilataci. Tlumí též agregaci krevních destiček. Doba
Strana 8 (celkem 10)
nástupu analgetického účinku je za 0,5 hodiny, maximálního antipyretického účinku je dosaženo za 2 -
hodiny. Antipyretický účinek trvá 4 - 8 i více hodin, analgetický 4 - 6 hodin.

Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Některé
farmakodynamické studie ukazují, že pokud byla užita jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během h před nebo do 30 min po podání kyseliny acetylsalicylové s rychlým uvolňováním (81 mg), došlo ke
sníženému účinku kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci destiček. Ačkoliv
panuje určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit
možnost, že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké
dávky kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv
pravděpodobný (viz bod 4.5).


5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se rychle a dobře vstřebává, vrcholu plazmatické koncentrace při podání nalačno
dosahuje již za 45 minut, při podání s jídlem cca za 1 - 3 hod.

Distribuce
Ibuprofen se váže na plazmatické proteiny, ale vazba je reverzibilní. Biologická dostupnost je
minimálně alterována přítomností stravy.

Biotransformace
Poměrně rychle je metabolizován v játrech.

Eliminace
Je vylučován močí, hlavně ve formě metabolitů a jejich konjugátů, menší část je vylučována žlučí do
stolice. Biologický poločas má asi 2 hodiny. Při sníženém vylučování může dojít ke kumulaci léku v
organizmu. Exkrece ibuprofenu je ukončena za 24 hodiny po podání poslední dávky.
Ibuprofen prochází placentární bariérou, je vylučován do mateřského mléka v množství menším než
l μg/ml.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita:
LD50 u myši p.o. 800 mg/kg tělesné hmotnosti a 320 mg/kg intraperitoneálně.
LD50 u potkana p.o. l600 mg/kg tělesné hmotnosti a l300 mg/kg subkutánně. U všech uhynulých
zvířat (tedy hlodavců) byla manifestně vyjádřena deprese CNS a ulcerogenní změny
gastrointestinálního traktu.
Ibuprofen byl dále podáván psům v dávce l25 mg/kg tělesné hmotnosti a výše, toxické účinky se
projevily erozemi žaludku a albuminurií. V dávce 20 a 50 mg/kg nebyly prokázány žádné toxické
změny. Výsledky ukazují, že ibuprofen v letálních dávkách způsobil postižení CNS u hlodavců,
zatímco ulcerogenní účinek byl pozorován u obou skupin zvířat (i u nehlodavců). Ulcerogenní účinky
jsou výsledkem systémového i lokálního působení ibuprofenu - gastrointestinální léze byly
pozorovány po parenterální i perorální aplikaci.

Chronická toxicita:
10 potkanům byl podáván ibuprofen v dávce l80 (5 zvířat) a 60 mg/kg tělesné hmotnosti (5 zvířat) po
dobu 26 a l3 týdnů. l sameček uhynul v důsledku intestinální léze. Na konci terapie jak u samců i u
samic zjištěna anémie. Ibuprofen rovněž alteroval poměr váha orgánu: celková tělesná hmotnost - u
jater, ledvin, gonád a u druhotných pohlavních orgánů. Histologicky nebyly zjištěny signifikantní
Strana 9 (celkem 10)
změny s výjimkou l samce a 3 samic, kde byly nalezeny intestinální ulcerace. Zvětšení jater a ledvin
pravděpodobně souvisí s metabolizmem a exkrecí ibuprofenu.
Po podání ibuprofenu psům v dávce l6 mg/kg tělesné hmotnosti a den po dobu 30 dnů nebyly nalezeny
klinické příznaky toxicity, při pitvě však byly zjištěny eroze a ulcerace žaludku a záněty střev.
Podobné léze byly nalezeny v dávce 8 mg/kg/den ale ne v dávce 4 mg/kg/den.
V experimentálních studiích nebyl prokázán karcinogenní, mutagenní ani teratogenní efekt
ibuprofenu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Mikrokrystalická celulosa, sodná sůl kroskarmelosy, magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid
křemičitý
potahová vrstva: roubovaný kopolymer makrogolu a polyvinylalkoholu, mastek, oxid titaničitý (E
171), hlinitý lak oranžové žluti (E 110), glycerol-monooktanodekanoát typ I, částečně hydrolyzovaný
polyvinylalkohol.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

30 nebo 100 potahovaných tablet v bílé neprůhledné HPDE lahvičce zapečetěné odtrhávací
laminovanou LDPE fólií, uvnitř plastový kontejner s 1 g vysoušedla (silikagel/aktivní uhlí), PP
šroubovací uzávěr.

Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Senimed s.r.o., Okruhová 1135/44, 155 00 Praha 5, Česká republika.

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

29/171/92-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTACE

Datum první registrace: 17. 2. 1992
Datum posledního prodloužení registrace: 10. 9.
Strana 10 (celkem 10)
10. DATUM REVIZE TEXTU

1. 12.