Glucophage 1000 mg

Farmakoterapeutická skupina: léky snižující hladinu cukru v krvi. Biguanidy; ATC kód: A10BA

Mechanismus účinku

Metformin patří mezi biguanidy s antihyperglykemickými účinky, snižuje bazální i postprandiální
hladinu cukru v plazmě. Nestimuluje sekreci inzulínu a nedochází tedy k hypoglykemii. Metformin
může fungovat třemi způsoby:
• snížení jaterní produkce glukózy potlačením glukoneogeneze a glykogenolýzy,
• ve svalu, zvýšením citlivosti na inzulín, zvýšením absorpce a utilizace glukózy v periferních
tkáních,
• a opožděnou intestinální absorpci glukózy.
Metformin svým působením na glykogen-syntázu stimuluje nitrobuněčnou syntézu glykogenu.
Metformin zvyšuje transportní kapacitu všech známých typů membránových glukózových
transportérů (GLUTs).

Farmakodynamické účinky

V klinických studiích bylo užívání metforminu spojeno se stabilní tělesnou hmotností nebo s mírným
váhovým úbytkem.


U lidí, nezávisle na jeho působení na glykemii, má metformin příznivý vliv na látkovou přeměnu
lipidů. To bylo u léčebných dávek prokázáno v kontrolovaných, střednědobých nebo dlouhodobých
klinických studiích: metformin snižuje hladiny celkového cholesterolu, LDL cholesterolu
a triglyceridů.

Klinická účinnost

Prospektivní randomizovaná studie (UKPDS) prokázala dlouhodobou výhodu intenzivní kontroly
krevního cukru u dospělých pacientů trpících diabetem II. typu.
Analýza výsledků u pacientů s nadváhou, léčených pomocí metforminu po selhání samotné diety,
prokázala:
• výrazné snížení absolutního rizika vzniku komplikací ve spojitosti s diabetem ve skupině
metforminu (29,8 případů / 1 000 pacientů za rok) proti samotné dietě (43,3 případů / 1 pacientů za rok), p=0,0023 a proti skupinám léčeným kombinací monoterapií deriváty
sulfonylurey a inzulínem (40,1 případů / 1 000 pacientů za rok), p=0,0034;
• výrazné snížení absolutního rizika úmrtí ve spojitosti s diabetem: metformin 7,5 případů / 000 pacientů za rok, samotná dieta 12,7 případů / 1 000 pacientů za rok, p = 0,017;
• výrazné snížení absolutního rizika celkových úmrtí: metformin 13,5 případů / 1 000 pacientů
za rok proti samotné dietě 20,6 případů / 1 000 pacientů za rok (p =0,011) a proti skupinám
léčeným kombinací monoterapií deriváty sulfonylurey a inzulínem 18,9 případů / 1 pacientů za rok (p=0,021);
• výrazné snížení absolutního rizika infarktu myokardu: metformin 11 případů / 1 000 pacientů
za rok, samotná dieta 18 případů / 1 000 pacientů za rok (p=0,01).

V klinických výsledcích nebyl přínos užívání metforminu jako sekundární léčby v kombinaci
s deriváty sulfonylurey prokázán.
U diabetu I. typu byl u vybraných pacientů podáván metformin v kombinaci s inzulínem, klinická
prospěšnost této kombinace však nebyla oficiálně uznána.

Pediatrická populace

Kontrolované klinické studie u omezené pediatrické populace ve věku 10 až 16 let, léčených po dobu
roku, prokázaly při glykemické kontrole podobnou reakci jako u dospělých.