İlaç detayları seçilen dilde mevcut değildir, orijinal metin görüntülenir

Duaklir genuair


Při kombinovaném podání aklidinia a formoterolu inhalační cestou nevykazovala farmakokinetika
jednotlivých komponent žádné významné rozdíly oproti pozorováním při samostatném podání těchto
léčivých přípravků.

Absorpce

Po inhalaci jedné dávky přípravku Duaklir Genuair 340/12 mikrogramů se aklidinium a formoterol
rychle absorbovaly do plazmy, přičemž dosáhly vrcholové koncentrace v plazmě do 5 minut od
inhalace u zdravých subjektů a do 24 minut od inhalace u pacientů s CHOPN. Vrcholové koncentrace
aklidinia a formoterolu v plazmě v ustáleném stavu pozorované u pacientů s CHOPN léčených
přípravkem Duaklir Genuair 2krát denně po dobu 5 dnů byly dosaženy do 5 minut po inhalaci a
dosahovaly 128 pg/ml u aklidinia a 17 pg/ml u formoterolu.

Distribuce

Celková depozice aklidinia v plicích při inhalaci z inhalátoru Genuair v průměru představovala
přibližně 30 % odměřené dávky. Vazba aklidinia na plazmatické bílkoviny, zjištěná in vitro, vzhledem
k rychlé hydrolýze aklidinia v plazmě nejpravděpodobněji odpovídala vazbě metabolitů na bílkoviny;
na plazmatické bílkoviny bylo navázáno 87 % karboxylových metabolitů a 15 % alkoholových
metabolitů. Hlavní plazmatickou bílkovinou, která váže aklidinium, je albumin.

Formoterol se váže na plazmatické bílkoviny z 61 až 64 % koncentrací dosahovaných u terapeutických dávek nedochází k saturaci vazebných míst.

Biotransformace

Aklidinium je rychle a do velké míry hydrolyzováno na farmakologicky neaktivní deriváty, kterými
jsou alkoholy a karboxylové kyseliny. Po inhalaci jsou plazmatické koncentrace kyselých metabolitů
přibližně 100krát vyšší než koncentrace alkoholových metabolitů a nezměněné léčivé látky.
K hydrolýze dochází chemickými přičemž butyrylcholinesteráza je hlavní humánní esteráza účastnící se hydrolýzy. Nízká absolutní
biologická dostupnost inhalovaného aklidinia v plicích nebo požité, prochází rozsáhlou systémovou a presystémovou hydrolýzou. Biotransformace
enzymy CYP450 má menší význam pro celkovou metabolickou clearance aklidinia. Studie in vitro
prokázaly, že aklidinium v terapeutické dávce ani jeho metabolity nemají inhibiční ani indukční
účinek na žádný z enzymů cytochromu P450 aklidinium ani jeho metabolity nejsou substráty ani inhibitory P-glykoproteinu.

Formoterol je eliminován primárně metabolismem. Hlavní cesta zahrnuje přímou glukuronidaci, další
metabolickou cestou je O-demethylace, po níž následuje konjugace s tvorbou glukuronidu.
O-demethylace formoterolu se účastní izoenzymy CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 a CYP2Acytochromu P450. Formoterol neinhibuje enzymy CYP450 při terapeuticky významných
koncentracích.

Eliminace

Po inhalaci z přípravku Duaklir Genuair 340/12 mikrogramů a po odběru vzorků plazmy po dobu až
24 hodin po podání dávky, byl terminální eliminační poločas pozorovaný u aklidinium-bromidu
v rozmezí 11-33 hodin a u formoterolu 12-18 hodin.

Průměrné efektivní poločasy* pozorované u aklidinia i formoterolu jsou přibližně 10 hodin.
*Poločas odpovídající kumulaci přípravku na základě známého dávkového režimu

Po intravenózním podání 400 μg radioaktivně značeného aklidinia zdravým subjektům bylo přibližně
% dávky vyloučeno močí jako nezměněný aklidinium-bromid. Až 65 % dávky bylo eliminováno ve
formě metabolitů močí a až 33 % ve formě metabolitů stolicí. Po inhalaci 200 mikrogramů a
400 mikrogramů aklidinia zdravými subjekty nebo pacienty s CHOPN byla exkrece nezměněného
aklidinia močí velmi nízká a představovala přibližně 0,1 % podané dávky, což naznačuje, že renální
clearance má při celkové clearanci aklidinia z plazmy jen malý význam.

Hlavní část dávky formoterolu je transformována jaterním metabolismem následovaným renální
eliminací. Po inhalaci je 6 až 9 % podané dávky formoterolu vyloučeno močí v nezměněné formě
nebo jako přímé konjugáty formoterolu.

Zvláštní populace

Starší pacienti

U starších pacientů nebyly provedeny žádné farmakokinetické studie aklidinia/formoterolu. Vzhledem
k tomu, že u starších pacientů nejsou zapotřebí žádné úpravy dávky aklidinia ani formoterolu, není
nutná žádná úprava dávky u geriatrických pacientů ani pro kombinaci aklidinium/formoterol.

Pacienti s poruchou funkce ledvin a jater
Nejsou k dispozici žádné údaje o specifickém použití kombinace aklidinium/formoterol u pacientů
s poruchou funkce ledvin nebo jater. Vzhledem k tomu, že u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo
jater není nutná žádná úprava dávky aklidinia ani formoterolu, nejsou zapotřebí žádné úpravy dávky
u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater ani pro kombinaci aklidinium/formoterol.

Rasa
Po opakovaném podávání přípravku Duaklir Genuair 340/12 mikrogramů je systémová expozice
aklidinia a formoterolu měřená jako hodnota AUC podobná u Japonců a bělochů.

Duaklir genuair

Eczanemizden sunduğumuz ürünlerden ürün seçimi
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
60 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
299 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
105 CZK

Proje hakkında

İlaç etkileşimleri, yan etkiler ve ilaç fiyatları ile alternatifleri arasında laik ilaç karşılaştırmaları amacıyla serbestçe kullanılabilen ticari olmayan bir proje

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

duujjil

Czech English Slovak

Daha fazla bilgi